关于缓控释制剂的影响因素介绍
在考核是否具有缓释特征所必需的试验时,一般规定受试者在禁食 12h 后空腹下试验的,但实际大多不是空腹,因此有时要作非空腹试验,一般有两种结果。一种是空腹与非空腹结果相似,如国外对硫酸吗啡缓解释片 所作的比较试验。另一种是饭后服的对吸收有利。如茶碱缓释片的空腹与非空腹比较试验。空腹曲线达峰时间短,峰浓度高,随即下降,血药浓度波动大;非空腹的血药浓度平稳对治疗有利。 有关研究表明片剂辅料,细胞色素 P450 对缓控释制剂的药代动力学、生物利用度也有一定的影响。......阅读全文
关于缓控释制剂的影响因素介绍
在考核是否具有缓释特征所必需的试验时,一般规定受试者在禁食 12h 后空腹下试验的,但实际大多不是空腹,因此有时要作非空腹试验,一般有两种结果。一种是空腹与非空腹结果相似,如国外对硫酸吗啡缓解释片 所作的比较试验。另一种是饭后服的对吸收有利。如茶碱缓释片的空腹与非空腹比较试验。空腹曲线达峰时间短
关于缓控释制剂的特点介绍
由于普通制剂吸收特性造成血药浓度的谷峰现象,使其在血药浓度较大或生理条件有变化时,易使血药浓度超过药物的中毒量,发生严重的毒副反应;而缓释制剂释药缓慢,血浓度平稳,在延长作用时间,减少毒副反应方面较普通制剂有较大的优越性,缓释硝苯地平和缓释吗啡 是很好的例子。硝苯地平治疗冠心病降低血压的疗效是肯
关于缓控释制剂的类型介绍
1、微孔膜包衣片 微孔膜包衣片通常是胃肠道中不溶解的聚合物如醋酸纤维素,乙基纤维素等作为衣膜材料,在包衣中加入少量致孔道剂的物质如 PEG 类, PVP 、 PVA 等水溶性物质,也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉,二氧化硅等甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又作速效部分。氯化镁缓释片就属于这种
关于缓控释制剂的基本信息介绍
所谓缓释制剂(sustained-release preparations)系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程。而控 释制剂 controlled release preparations 系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放,使血药浓度长时
关于缓控释制剂的发展过程介绍
应用技术获得长作用的药物剂型的研究和实践已有40 余年历史。特别是口服缓释和控释固体剂型的研究和开发已成为当今医药工业发展的一个重要方向。可以用多种技术制备口服缓释和控释制剂,而包衣技术则是最常用最有效的方法之一。包衣技术是制剂生产中最古老和最常用的一种方法,迄今已有 150 余年的历史,尽管如
关于缓控释制剂的发展现状介绍
由于缓控释制具有一些普通片不可以拟的优点,近些年缓控释制剂的品种显著增加,而口服渗透泵制剂因其特殊的结构和释药原理,研究极其突出。如美国科学家研究了安替比林,甲基芬耐宁口服渗透泵片与速释片的比较。研究结果表明,口服渗透泵制剂的零级释药过程不受释药环境 PH 值和胃肠道内其它因素变化的影响,并能在
关于硝苯地平缓控释制剂的药理毒理介绍
1、药理毒理 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。 2、药理学 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预
关于硝苯地平缓控释制剂的毒理学介绍
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。
关于硝苯地平缓控释制剂的简介
硝苯地平是第一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物,是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是:起效快,峰/谷比值高,导致了神经体液活化,经多年临床使用,该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短,血压波动大,尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者
影响酶制剂活性的因素
酶制剂本身是一类蛋白质,影响蛋白质的任何因素都会影响酶制剂的活性。酶制剂的活性随温度的升高而增加,但当温度高到一定程度时,又使酶变性而丧失活性。一般酶活性的最适温度为30~45℃,超过60℃时酶会变性,丧失活性。pH对酶活性也有影响,在其他条件不变时,酶在一定的pH范围内活性最高。一般酶活性的最
关于硝苯地平缓控释制剂的药物相互作用介绍
1、与硝酸酯类合用,控制心绞痛发作,有较好的耐受性。 2、与β-受体阻滞剂合用,绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3、与洋地黄合用,可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4、与蛋白结合率
缓释与控释制剂概念
1.缓释制剂系:指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药次数减少一半或有所减少。提供平稳持久的血药浓度,缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。2.控释制剂系:指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物
我国缓控释肥产能居世界首位
从名不见经传的化肥小厂发展成百亿企业,登陆A股市场,在全国建起十大生产销售基地,年产能力450万吨,其中高端化肥——缓控释肥产能达170万吨,位居世界首位。今天(26日),金正大在企业成立15周年庆典上,展示了自身通过自主创新打破技术封锁,引领我国缓控释肥产业发展的辉煌历程。 1998年,
关于吸附色谱的影响因素介绍
吸附色谱的分离效果,决定于吸附剂、溶剂和被分离化合物的性质这三个因素。 (1)吸附剂 凡能够将其他物质聚集到自己表面上的物质,都称为吸附剂。能聚集于吸附剂表面的物质称为被吸附物。在吸附色谱中应用的吸附剂一般为固体。常用的吸附剂有硅胶、氧化铝、活性炭、硅酸镁、聚酰胺、硅藻土等。 ①硅胶 色
关于吸附层析的影响因素介绍
吸附色谱的分离效果,决定于吸附剂、溶剂和被分离化合物的性质这三个因素。 (1)吸附剂 凡能够将其他物质聚集到自己表面上的物质,都称为吸附剂。能聚集于吸附剂表面的物质称为被吸附物。在吸附色谱中应用的吸附剂一般为固体。常用的吸附剂有硅胶、氧化铝、活性炭、硅酸镁、聚酰胺、硅藻土等。 ①硅胶 色
关于阿斯巴甜合成的影响因素介绍
合成影响因素(乙醇),有研究表明,阿斯巴甜在水中溶解度一般较小,约为1%(25℃),但随着溶剂中乙醇含量的不断增加,阿斯巴甜的溶解度也逐渐上升,当阿斯巴甜在乙醇水溶液中溶解度到达峰值时,随着乙醇继续加入,阿斯巴甜溶解度会逐渐降低。 合成影响因素(温度),常温下配置相同甜度的阿斯巴甜溶液和白砂糖
缓释制剂系、控释制剂系的定义及特点
1.缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药次数减少一半或有所减少。提供平稳持久的血药浓度,缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。2.控释制剂系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制
关于内标法的影响因素的介绍
影响内标和被测组分峰高或峰面积比值的因素主要有化学方面的、色谱方面的和仪器方面的三类。 由化学方面的原因产生的面积比的变化常常在分析重复样品时出现。 化学方面的因素包括: 1、内标物在样品里混合不好; 2、内标物和样品组分之间发生反应, 3、内标物纯度可变等。 对于一个比较成熟的方法
使用硝苯地平缓控释制剂的不良反应介绍
1、常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量
影响酶制剂作用的各种因素
1日粮的种类酶制剂作为一种生物催化剂,其要发挥最佳效果,必须有足够的底物与其反应。非淀粉多糖主要包括阿拉伯木聚糖和β-葡聚糖,其中具有抗营养作用的是两种多糖中的可溶性部分,称为可溶性非淀粉多糖。阿拉伯木聚糖主要存在于小麦、黑麦和小黑麦中。 b-葡聚糖主要存在于大麦和燕麦中。虽然玉米-豆粕日粮中非淀粉
影响固体制剂溶出速率的因素
溶出度检查 一、概况 早在几十年前就有人指出,药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定,固体制剂中的药物在被吸收前,必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程,如果药物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢,则该制剂中药物的吸收速度或程度就有可能存在问题,另一方面,某些药理作用剧烈,安全指数
影响固体制剂溶出速率的因素
溶出度检查 一、概况 早在几十年前就有人指出,药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定,固体制剂中的药物在被吸收前,必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程,如果药物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢,则该制剂中药物的吸收速度或程度就有可能存在问题,另一方面,某些药理作用剧烈,安全指数
关于上尿路结石的影响因素介绍
许多因素影响尿道结石的形成。尿中形成结石晶体的盐类呈超饱和状态,尿中抑制晶体形成物质不足和核基质的存在,是形成结石的主要因素。包括年龄、性别、职业、饮食成份和结构、水分摄入量、气候、代谢和遗传等因素。上尿路结石好发于20~50岁。男性多于女性。男性发病年龄高峰为35岁。女性有两个高峰,30岁及5
关于碘量法的影响因素介绍
(1)适用 pH 2 ~ 9:淀粉指示剂在弱酸介质中最灵敏,pH>9时,I2易发生歧化反应,生成IO、IO3, 而IO、IO3不与淀粉发生显色反应,当pH
关于脂肪酸值的影响因素介绍
1、储藏时间 一般情况下,储存时间越长脂肪酸值越高,在储藏过程中,如保管不当,会发生结露、发热、霉变,粮食局部或全仓粮温升高,从而使粮食籽粒内部脂肪发生酸败反应,使得脂肪酸值升高。新收获的玉米脂肪酸值较低,一般在30(KOH)/(mg/100g)以下,随着储藏时间的延长而增加,在华南地区一般一
关于抗原抗体反应的影响因素介绍
(1)电解质:抗原和抗体通常为蛋白质分子,等电点分别为pH 3~5和pH 5~6,在中性或:弱碱性的环境中,表面均带负电荷,适当浓度的电解质会使他们失去一部分负电荷而相互结合,出现肉眼可见的凝集或沉淀现象:在抗原抗体反应中,常用0.85%的NaCI溶液或各种缓冲液作为抗原、抗体的稀释液,以提供适
关于稳态血药浓度的影响因素介绍
达到稳态血药浓度的时间仅仅决定于半衰期,与剂量、给药间隔及给药途径无关。但计量与给药间隔能影响稳态血药浓度。剂量大,稳态血药浓度高;剂量小,稳态血药浓度低。 给药次数增加能提高稳态血药浓度,并使其波动减小,但不能加快达到稳态血药浓度的时间;增加给药剂量能提高稳态血药浓度,但也不能加快达到稳态血
关于亲核试剂的影响因素介绍
试剂的亲核性和碱性的强弱与亲核原子周围的空间位阻、电荷离域、反应介质等因素均有关系。 1、亲核原子周围立体位阻增加,亲核性显著降低,碱性则变化不大。 例如,EtO-是强碱(pKb=17)和强亲核试剂,而t-BuO-的亲核性则非常小,但碱性却略有增加(pKb=19)。这类强碱弱亲核试剂有时也称
关于尿液比重测定的影响因素介绍
尿液比重测定可以估计肾脏浓缩功能。由于尿液比重还受年龄、饮水量、出汗等因素的影响,故多次测定比单次测定更能反映肾脏浓缩功能。影响因素有: (1)尿液标本必须新鲜,不能含有强碱、强酸等物质,如奎宁、嘧啶等药物,这些物质的存在都会影响尿液比重的测定。当尿液pH值>7时,应在测定结果上加上0.005
关于甘露低聚糖的影响因素介绍
1、甘露多糖对酶 由于构成多糖的单糖类型、聚合度、糖键连接及排列方式、糖基上羟基的取代情况等各异,导致不同的多糖在溶解度、粘度等性质上存在着明显的差别,这极大影响了β一甘露聚糖酶的水解。试验表明:难溶性的甘露多糖一般较可溶性的甘露多糖难水解;糖成分复杂的一般较成分简单的难水解;糖基上羟基被取代