关于硝苯地平缓控释制剂的毒理学介绍
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。......阅读全文
关于硝苯地平缓控释制剂的毒理学介绍
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。
关于缓控释制剂的特点介绍
由于普通制剂吸收特性造成血药浓度的谷峰现象,使其在血药浓度较大或生理条件有变化时,易使血药浓度超过药物的中毒量,发生严重的毒副反应;而缓释制剂释药缓慢,血浓度平稳,在延长作用时间,减少毒副反应方面较普通制剂有较大的优越性,缓释硝苯地平和缓释吗啡 是很好的例子。硝苯地平治疗冠心病降低血压的疗效是肯
关于缓控释制剂的类型介绍
1、微孔膜包衣片 微孔膜包衣片通常是胃肠道中不溶解的聚合物如醋酸纤维素,乙基纤维素等作为衣膜材料,在包衣中加入少量致孔道剂的物质如 PEG 类, PVP 、 PVA 等水溶性物质,也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉,二氧化硅等甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又作速效部分。氯化镁缓释片就属于这种
关于缓控释制剂的影响因素介绍
在考核是否具有缓释特征所必需的试验时,一般规定受试者在禁食 12h 后空腹下试验的,但实际大多不是空腹,因此有时要作非空腹试验,一般有两种结果。一种是空腹与非空腹结果相似,如国外对硫酸吗啡缓解释片 所作的比较试验。另一种是饭后服的对吸收有利。如茶碱缓释片的空腹与非空腹比较试验。空腹曲线达峰时间短
关于缓控释制剂的基本信息介绍
所谓缓释制剂(sustained-release preparations)系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程。而控 释制剂 controlled release preparations 系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放,使血药浓度长时
关于缓控释制剂的发展现状介绍
由于缓控释制具有一些普通片不可以拟的优点,近些年缓控释制剂的品种显著增加,而口服渗透泵制剂因其特殊的结构和释药原理,研究极其突出。如美国科学家研究了安替比林,甲基芬耐宁口服渗透泵片与速释片的比较。研究结果表明,口服渗透泵制剂的零级释药过程不受释药环境 PH 值和胃肠道内其它因素变化的影响,并能在
关于缓控释制剂的发展过程介绍
应用技术获得长作用的药物剂型的研究和实践已有40 余年历史。特别是口服缓释和控释固体剂型的研究和开发已成为当今医药工业发展的一个重要方向。可以用多种技术制备口服缓释和控释制剂,而包衣技术则是最常用最有效的方法之一。包衣技术是制剂生产中最古老和最常用的一种方法,迄今已有 150 余年的历史,尽管如
关于硝苯地平缓控释制剂的药理毒理介绍
1、药理毒理 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。 2、药理学 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预
关于硝苯地平缓控释制剂的简介
硝苯地平是第一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物,是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是:起效快,峰/谷比值高,导致了神经体液活化,经多年临床使用,该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短,血压波动大,尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者
关于硝苯地平缓控释制剂的药物相互作用介绍
1、与硝酸酯类合用,控制心绞痛发作,有较好的耐受性。 2、与β-受体阻滞剂合用,绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3、与洋地黄合用,可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4、与蛋白结合率
使用硝苯地平缓控释制剂的不良反应介绍
1、常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量
关于硝苯地平控释片的用法用量介绍
治疗时应尽可能按个体情况用药。依据患者的临床情况,给予不同的基础用药剂量。肝功能损伤患者应仔细监控,严重病例应减少用药剂量。 除非特殊医嘱,成年人推荐下列剂量: 1.高血压: 拜新同30mg片剂 一次30mg(一次1片),一日1次。 拜新同60mg片剂 一次60mg(一次1片),一日1次
关于硝苯地平控释片的使用禁忌介绍
·本品禁用于已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。 ·硝苯地平禁用于心源性休克。 ·禁用于有KOCK小囊的患者(直肠结肠切除后作回肠造口)。 ·由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。 ·硝苯地平禁用于怀孕20周内和哺乳期妇女。
简述硝苯地平缓控释制剂的功能主治
硝苯地平是钙拮抗剂中的一种,其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强,抑制血管痉挛效果显著,是变异型心绞痛的首选药物,临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗
关于硝苯地平控释片的基本信息介绍
硝苯地平控释片,适应症为1.高血压2.冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)。 主要成份:硝苯地平 化学名称:2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5吡啶二甲酸二甲酯 分子式:C17H18N2O6 分子量:346。34
关于硝苯地平控释片使用过量的介绍
1、症状 发生严重的硝苯地平中毒时可见下述症状: 意识障碍甚至昏迷,血压下降,心动过速/心动过缓性心律失常,高血糖,代谢性酸中毒,低氧血症,心源性休克伴肺水肿。 2、成人过量后的救治措施 在针对硝苯地平过量的救治中,应首先考虑到活性成分的排除及恢复心血管状态的稳定。 给予洗胃后,如必要
简述硝苯地平缓控释制剂的药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内
关于硝苯地平控释片的药代动力学介绍
本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-
使用硝苯地平控释片的注意事项介绍
1、对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者,当血压很低时(收缩压
关于卡左双多巴控释片的毒理学介绍
1、卡左双多巴控释片的毒理学 平均每天给人同时应用卡比多巴和左旋多巴的剂量分别为100mg和1g,该剂量大约相当于卡比多巴2mg/kg,左旋多巴20mg/kg。 口服卡比多巴的半数致死量(LD50)在成年的雌性小鼠为1750mg/kg。而在年轻的成年雌性和雄性大鼠则分别为4810和5610m
“销冠”首破80亿,人福猛攻缓控释制剂!27亿品种备战集采
精彩内容近日,奥科达/康恩贝的拉莫三嗪缓释片首家报产,该产品暂无首仿获批。米内网数据显示,2021年中国三大终端6大市场口服缓控释制剂TOP10产品中,榜首首破80亿元,8个已被纳入国家集采,排位第三的非洛地平缓释片或纳入第八批集采,市场格局将变。新分类申报方面,人福医药申报品种数遥遥领先,其中6个
简述硝苯地平控释片的药理作用
硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。 硝苯地平能扩张冠状动脉,尤其是大血管,甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛。最终增加狭窄血
概述硝苯地平控释片的药物相互作用
1、影响硝苯地平的药物: 硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素P450 3A4系统代谢消除。因此对细胞色素P450 3A4系统有抑制或诱导作用的药物可能改变对硝苯地平的首过效应(口服后)或清除率。 硝苯地平与下列药物合用时应考虑相互作用的程度和持续时间: 2、利福平 具有很强的诱导细胞
关于主要的缓控药物的介绍
缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物,其半衰期一般在 2~8h 之间,制成缓控释制剂的药物主要有以下几类:抗心律失常药,抗心绞、降压药、抗组胺药、支气扩张药,抗溃疡药,抗哮喘药,解热镇痛药,抗精神失常药,铁盐、钾盐、镁盐等。而抗菌类药物的一般由于其抗菌效果依赖于峰浓度,故不宜制成控释制剂。
缓释与控释制剂概念
1.缓释制剂系:指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药次数减少一半或有所减少。提供平稳持久的血药浓度,缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。2.控释制剂系:指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物
我国缓控释肥产能居世界首位
从名不见经传的化肥小厂发展成百亿企业,登陆A股市场,在全国建起十大生产销售基地,年产能力450万吨,其中高端化肥——缓控释肥产能达170万吨,位居世界首位。今天(26日),金正大在企业成立15周年庆典上,展示了自身通过自主创新打破技术封锁,引领我国缓控释肥产业发展的辉煌历程。 1998年,
硝苯地平的杂质及制剂类型
制剂(1)硝苯地平片(2)硝苯地平软胶囊(3)硝苯地平胶囊杂质质, IH3C、N、CHHcOC17H16N2O6344.32 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯杂质ⅡHC、小N、CH3HcOO-CH C17H16N2O5328.32 2,6-二甲基-4-(2-亚硝基苯基)
关于硝苯地平的基本介绍
硝苯地平,又名1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯,是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型
缓释制剂系、控释制剂系的定义及特点
1.缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药次数减少一半或有所减少。提供平稳持久的血药浓度,缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。2.控释制剂系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制
降压药硝苯地平,选缓释片还是控释片?
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/4/477934.shtm 很多高血压患者,特别是老年患者,对硝苯地平这个经典药物都不会陌生。该药物最早于1969年由德国拜耳公司研制成功,是首个应用于临床的二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂类药物。该药物上市之初