关于注射用曲普瑞林控释剂的药理毒理介绍

1、药理 达必佳的活性成份-曲普瑞林,是一种合成的促性腺激素释放激素(GnRH)类似物。由于天然GnRH分子的第6位氨基酸残基被取代,其激活效应强且血浆半衰期也相应延长。 注射达必佳后,初刺激垂体释放LH(黄体生成素)和FSH(促卵泡激素)。当受到长时间刺激后垂体进入不应期,从而使促性腺激素释放下降,导致性激素降低到去势水平。这些作用是可以逆转的。 注射一支达必佳后,其血浆浓度可维持在治疗水平达30天之久。 曲普瑞林可抑制男性睾酮的释放,阻止激素依赖性前列腺癌的生长;可抑制女性卵巢雌激素的释放,治疗雌激素依赖性疾病或需阻止激素水平上升的情况;也可抑制或延缓儿童性早熟的征兆。 2、毒理 单剂量给予兔子肌肉或皮下注射达必佳或达必佳悬浮液会在注射部位引起延迟的外源性身体反应。在8周内,肌肉注射后的这些反应几乎全部逆转,而皮下注射后的只稍有逆转。静脉注射达必佳的局部耐受性有限。 曲普瑞林对人的垂体异常的影响尚不清楚。大......阅读全文

关于佐米曲普坦分散片的药理毒理介绍

  1.佐米曲普坦与人重组5-HT1D和5-HT1B受体显示高度亲和力,与5-HT1A受体显示中度亲和力。本品的N-去甲基代谢物与5-HT1B/1D受体也显示高度亲和力,5-HT1A受体显示中度亲和力。目前认为偏头痛的发作与局部颅部血管扩张和/或三叉神经系统的神经末梢释放感觉神经肽(血管活性肠肽P物

醋酸曲普瑞林注射液说明

性状本品为无色澄明液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品显钠盐与氯化物的鉴别反应(通则0301)检查pH值应为4.0~5.0(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供

醋酸曲普瑞林的类别和贮藏方法

类别促性腺素释放素(GnRH)类药贮藏遮光,2~8℃保存制剂醋酸曲普瑞林注射液

醋酸曲普瑞林的类别及贮藏方法

类别促性腺素释放素(GnRH)类药贮藏遮光,2~8℃保存

醋酸曲普瑞林的性状鉴别检查方法

性状本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,

关于吲哚美辛控释片的药理毒理介绍

  1、药物过量 :  用量过大(尤其是每日超过 150mg 时)容易引起毒性反应,而治疗效果并不先相应增加。  2、药理毒理 :  本品具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释

关于硝苯地平缓控释制剂的药理毒理介绍

  1、药理毒理  硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。  2、药理学  本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预

概述盐酸舍曲林胶囊的药理毒理

  舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺索和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5-羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没有中枢兴奋作用、镇静作用、抗胆碱能作用和心脏毒性。在健康志愿者所做的

关于普瑞巴林胶囊的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:  体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用,体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变,在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。  2、生殖毒性:  雄性大鼠交配前至交配过程中经口给予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),与未给药雌性大鼠交配,可

关于醋酸曲普瑞林注射液的药代动力学介绍

  1、分布;  曲普瑞林的分布容积是40.65升,总清除率约为154毫升/分钟。在皮下大剂量注射0.1毫克非控 释的达必佳制剂后,生物有效性持续至少24小时。血浆半衰期大约3小时。给药后1至24小时,血 浆水平波动在1.28纳克/毫升和0.28纳克/毫升之间。  2、代谢/清除:  曲普瑞林醋酸盐

关于克林霉素的药理毒理介绍

  药理作用:克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,在体外无抗菌活性,进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。  体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性;需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。厌氧革兰

关于氨基比林的药理毒理介绍

  本品为解热镇痛药。氨基比林为吡唑酮类解热镇痛抗炎药,能抑制下丘脑前部神经元中前列腺素E1的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;氨基比林还能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放、稳定溶酶体膜、影响吞噬细胞的吞噬作用,而起到抗炎作用。咖啡因作为中枢兴奋药,能兴奋大脑皮层

醋酸曲普瑞林注射液的检查方法

检查pH值应为4.0~5.0(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用水稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见醋酸曲普瑞林有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个

醋酸曲普瑞林的性状及鉴别方法

性状本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,

醋酸曲普瑞林注射液的检查方法

pH值应为4.0~5.0(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用水稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见醋酸曲普瑞林有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质

关于盐酸舍曲林片的毒理研究介绍

  遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。  生殖毒性:给药剂量为80mg/kg (以mg/m2计,为人最大推荐剂量MRHD 的4倍)时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂

关于普南扑灵的药理毒理介绍

  1.药理作用  (1)对家兔实验性葡萄膜炎的抗炎作用  本品对注射牛血清蛋白而引起的家兔实验性葡萄膜炎具有抗炎作用。  (2)对大鼠实验性结膜炎的抗炎作用  本品对角又菜胶,花生四烯酸而引起的大鼠实验性急性结膜水肿和由制霉菌素,芥子引起的实验性持续性结膜水肿显示了明显的抗炎作用。  另外,对于抗

醋酸曲普瑞林注射液的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,即得对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见醋酸曲普瑞林含量测定项下

醋酸曲普瑞林注射液的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品显钠盐与氯化物的鉴别反应(通则0301)

醋酸曲普瑞林注射液的基本性状

本品为无色澄明液体。

醋酸曲普瑞林注射液的基本性状

性状本品为无色澄明液体。

醋酸曲普瑞林注射液的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,即得对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见醋酸曲普瑞林含量测定项下

醋酸曲普瑞林注射液的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品显钠盐与氯化物的鉴别反应(通则0301)检查pH值应为4.0~5.0(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100

醋酸曲普瑞林注射液的鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品显钠盐与氯化物的鉴别反应(通则0301)

醋酸曲普瑞林注射液的类别和规格

类别同醋酸曲普瑞林。规格1ml:0.1mg(按C4H2N18O3计0.0956mg)

关于注射用苯妥英钠的药理毒理介绍

  注射用苯妥英钠为癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不影起镇静催眠作用,  1.动物实验证明,注射用苯妥英钠对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫痫大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经

简述注射用硝普钠的药理毒理

  注射用硝普钠为一种速效和短时作用的血管扩张药。通过血管内皮细胞产生NO,对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用,但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩。血管扩张使周围血管阻力减低,因而有降压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低,心排血量改善,故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室

关于氨酚曲麻片的药理毒理介绍

  一、药理毒理   本品中对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用;水杨酰胺具有解热镇痛和抗炎作用;盐酸伪麻黄碱可选择性地收缩上呼吸道毛细血管,消除鼻咽部黏膜充血、减轻鼻塞症状;咖啡因为中枢兴奋药,有加强对乙酰氨基酚治疗头痛的效果;盐酸曲普利啶为抗组胺药,可消除或减轻流泪、打喷嚏和流涕等症状。  二、贮藏  

关于赖诺普利片的药理毒理介绍

  赖诺普利是一种肽类的二肽酶抑制剂。它可抑制血管紧张素转换酶(ACE),后者可催化血管紧张素I转换为血管收缩肽,即血管紧张素II。血管紧张素II可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。抑制ACE可使血管紧张素II浓度降低从而使升压作用及醛固酮分泌下降。后者的降低导致血清钾的升高。  赖诺普利主要通过抑制肾素-