关于注射用曲普瑞林控释剂的药理毒理介绍

1、药理 达必佳的活性成份-曲普瑞林,是一种合成的促性腺激素释放激素(GnRH)类似物。由于天然GnRH分子的第6位氨基酸残基被取代,其激活效应强且血浆半衰期也相应延长。 注射达必佳后,初刺激垂体释放LH(黄体生成素)和FSH(促卵泡激素)。当受到长时间刺激后垂体进入不应期,从而使促性腺激素释放下降,导致性激素降低到去势水平。这些作用是可以逆转的。 注射一支达必佳后,其血浆浓度可维持在治疗水平达30天之久。 曲普瑞林可抑制男性睾酮的释放,阻止激素依赖性前列腺癌的生长;可抑制女性卵巢雌激素的释放,治疗雌激素依赖性疾病或需阻止激素水平上升的情况;也可抑制或延缓儿童性早熟的征兆。 2、毒理 单剂量给予兔子肌肉或皮下注射达必佳或达必佳悬浮液会在注射部位引起延迟的外源性身体反应。在8周内,肌肉注射后的这些反应几乎全部逆转,而皮下注射后的只稍有逆转。静脉注射达必佳的局部耐受性有限。 曲普瑞林对人的垂体异常的影响尚不清楚。大......阅读全文

醋酸曲普瑞林注射液的性状鉴别检查方法

性状本品为无色澄明液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品显钠盐与氯化物的鉴别反应(通则0301)检查pH值应为4.0~5.0(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供

醋酸曲普瑞林注射液的类别及贮藏方法

类别同醋酸曲普瑞林。规格1ml:0.1mg(按C4H2N18O3计0.0956mg)贮藏遮光,2~8℃保存。

使用醋酸曲普瑞林注射液的不良反应

  由于性激素的抑制,达必佳会引起热潮红并伴有呼吸过度、性欲减退、交媾困难、阴道干燥、 偶见血斑、头痛、疲劳、情绪干扰、血管收缩干扰和睡眠紊乱。有时会见:恶心、腹部不适、头晕、 乳房疼痛或敏感。  偶见血栓性静脉炎报导。一例患者并发肺部栓塞。罕见感觉异常和严重偏头痛报导。出现严重 或持续不良反应时停

简述扑尔敏控释胶囊的药理毒理

  扑尔敏为组胺拮抗剂,通过与组胺竞争组胺H1受体而对抗组胺的过敏作用;但不影响组胺的代谢,也不阻止组胺的释放;扑尔敏还有抗胆碱M受体作用,作用于胆碱毒蕈样受体,使得鼻黏膜干燥。

关于赖诺普利片的药理毒理介绍

  赖诺普利是一种肽类的二肽酶抑制剂。它可抑制血管紧张素转换酶(ACE),后者可催化血管紧张素I转换为血管收缩肽,即血管紧张素II。血管紧张素II可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。抑制ACE可使血管紧张素II浓度降低从而使升压作用及醛固酮分泌下降。后者的降低导致血清钾的升高。  赖诺普利主要通过抑制肾素-

关于赖诺普利胶囊的药理毒理介绍

  赖诺普利系一种合成的肽衍生物,为一个口服的长效血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素II(一种强的血管收缩剂)和醛固酮的浓度降低,导致外周血管扩张、血管阻力降低,从而降低血压。研究资料显示:长期使用本品治疗,作用不会减弱,立即停药也不会出现血压反跳。在充血性心衰患者,赖诺普利通过扩张动脉与静脉而降

关于阿普唑仑片的药理毒理介绍

  本品为苯二氮䓬类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR受体分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释

关于华法林钠片的药理毒理介绍

  药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。  药理毒理:华法林钠片为双香豆素类中效抗凝剂。其作用机制为竞争性对抗维生素K的作用,抑制肝细胞中凝血因子的合成,还具有降低凝血酶诱导的血小板聚集反应的作用,因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。

关于注射用盐酸瑞芬太尼的毒理研究介绍

  遗传毒性:瑞芬太尼的原核细胞基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、基因断裂试验(CHO细胞)和小鼠微核试验的结果均为阴性;但有代谢活化剂存在,体外小鼠淋巴细胞试验出现致突变作用。  生殖毒性:  1.一般生殖毒性:瑞芬太尼0.5mg/kg(按体表面积mg/m2计算,相当于临床最

格列吡嗪控释片的药理毒理介绍

  临床药理学:本品为磺脲类口服降糖药物  作用机制:格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用,本品的作用依赖于胰岛β细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用,增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。但是,长期使用格列吡嗪降血

关于注射用盐酸多巴酚丁胺的药理毒理介绍

  盐酸多巴酚丁胺(dobutamine hydrochloride)是一种直接影响肌肉收缩力的药物,它的主要活性来自于刺激心脏的肾上腺素能受体;它有轻度变时性、升高血压、致心律失常及扩张血管作用。与多巴胺比较,它并不释放去甲肾上腺素,而且它的作用也不依赖于蓄积在心脏内的去甲肾上腺素。动物研究表明,

醋酸曲普瑞林注射液的性状及鉴别方法

性状本品为无色澄明液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品显钠盐与氯化物的鉴别反应(通则0301)

关于注射用盐酸曲马多的毒理研究介绍

  1、注射用盐酸曲马多的遗传毒性:Ames试验、CHO/HPRT哺乳动物细胞试验、小鼠淋巴瘤试验(无代谢活化剂)、小鼠显性致死试验、中国仓鼠染色体畸变试验,以及小鼠和中国仓鼠骨髓微核试验结果均为阴性。存在代谢活化剂的小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为弱阳性。对上述试验的总体评价结果提示,曲马多对

关于盐酸咪达普利片的药理毒理介绍

  1.药理本品  为血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。口服后,在体内转换成活性代谢物咪达普利拉,后者可抑制ACE的活性,阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ,使外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。  2.毒理(致癌、致突变和生殖毒性)  大鼠和小鼠分别长期口服本品(每日10mg/kg和每日30

关于盐酸贝那普利片的药理毒理介绍

  本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉,可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转化成血管紧张素II。这样就可以减少由于血管紧张素II而引发的一系列症状,即血管收缩和生成醛固酮(后者将导致肾小管对钠和水的重吸收以及提高心输出血量)。洛汀新®减少血管舒张导致的反射性交感兴奋性的心率

关于普卢利沙星片的药理毒理介绍

  1、普卢利沙星片的药理作用:  普卢利沙星片对革兰阳性菌以及革兰阴性菌有广谱抗菌,特别表现出对绿脓杆菌、肠杆菌等革兰氏阴性菌较强的抗菌力。本品的抗菌力与诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、托舒沙星、氟罗沙星、司帕沙星等比较,其体外试验显示同等优越或超过。特别是对肠内菌群中MIC90(μg/

硝酸甘油控释片的药理毒理

  所有硝酸酯的主要药理作用相同,即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血

关于阿加曲班注射液的药理毒理介绍

  1.具有使人体血液凝固时间延长的作用  1)使用本品2.25mg对健康成人进行30分钟的静脉滴注,部分促凝血酶原激酶时间(PTT)延长至1.57倍,凝血酶原时间(PT)延长至1.18倍。  2)使用本品10mg对慢性动脉闭塞症患者进行3小时的静脉滴注后,APTT延长至1.38倍。  2. 对患肢

关于注射用头孢匹胺的药理毒理介绍

  1、注射用头孢匹胺的抗菌作用  1)对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性,对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时,对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌,并对各种细菌产生的β-内酰酶稳定。  2)用于实验性感染(小鼠)时,呈现优良的治疗结果。  3)对青霉

关于注射用甲钴胺的药理毒理介绍

  1、注射用甲钴胺的药理作用  本品是一种内源性的辅酶B12 ,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促

关于注射用前列地尔的药理毒理介绍

  一、注射用前列地尔的药物相互作用:  本品可增强抗高血压药物、血管扩张剂和治疗冠心病药物的作用,与这些药物同时使用应密切监视心功能。  同时使用延迟血液凝固的药物(抗凝剂、血小板凝聚抑制剂)可增加这些病人的出血倾向。  二、注射用前列地尔的药理毒理:  本品通过改善红细胞的变形性(增加红细胞的柔

关于注射用玻璃酸酶的药理毒理介绍

  一、注射用玻璃酸酶的药理毒理:  玻璃酸是存在于人体组织间基质中的粘多糖,能限制细胞外液的扩散。玻璃酸酶作用于玻璃酸分子中的葡萄糖胺键,使之水解和解聚,降低体液的粘度, 使细胞间液易流动扩散,故可使局部积贮的药液、渗出液或血液扩散,加速药物吸收,减轻局部组织张力和疼痛,并有利于水肿、炎性渗出物的

关于注射用盐酸克林霉素的毒理研究介绍

  遗传毒性:Ames沙门菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。  生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为300mg/kg,未见对动物交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达600mg/kg或皮下注射剂量为250mg/kg,结果未见有致畸胎作用。然而,尚无在妊娠妇女上进行充分和严格

巴曲亭的药理毒理

  1.药理作用 注射1单位的注射用蛇毒血凝酶后20分钟,健康正常成年人的出血时间测定会缩短至1/2或1/3,这种止血能保存2~3天。注射用蛇毒血凝酶仅有止血功能,并不影响血液的凝血酶原数目,因此,使用本品无血栓形成危险。 2.毒理研究 未进行该项实验且无可参考文献。

关于盐酸左旋咪唑搽剂的药理毒理介绍

  盐酸左旋咪唑是生物学应答调节剂中最具特征性的化学合成品,其药理基础是对免疫功能正常的机体没有作用,而只对免疫功能低下的病例发挥显著的增强作用,使被压抑的免疫功能恢复正常。主要诱导早期前T细胞分化成熟为功能性T细胞,增强单核细胞的趋化与吞噬作用,激活巨噬细胞和粒细胞移动抑制因子;诱生内源性干扰素,

关于苯甲酸利扎曲普坦片的药理毒理介绍

  一、药理作用:  利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内

关于奥沙普秦分散片的药理毒理介绍

  1、药理毒理:  本品为口服芳基丙酸类非甾体抗炎药,可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。本品药效持久。  2、药代动力学:   口服本品400mg血药浓度达峰时间为3.22±0.43小时,本品吸收后,除中枢神经系统外,在全身分布广泛,其中胃肠道和肝肾组织分布量最高,血浆蛋白

关于盐酸洛贝林注射液的药理毒理介绍

  一、药物过量:剂量较大时,能引起心动过速、传导阻滞、 呼吸抑制甚至惊厥。  二、盐酸洛贝林注射液的药理毒理:文献报道,可刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器(均为N1受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快,但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用:对植物神

普乐安胶囊的药理毒理

  本品为花粉制剂,含有多种维生素、微量元素、氨基酸、酶等物质。主要用于治疗前列腺增生及前列腺炎。前列腺增生与前列腺组织双氢睾丸酮(DHT)随年龄增长降解减慢和生成增加有关。花粉有抗雄性激素的作用,能改善尿道粘膜及其周围组织水肿,能显著缩小前列腺体积。

关于盐酸西布曲明胶囊的药理毒理

  本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。