关于吩噻嗪类的构效关系的介绍

(一)苯环上取代基的影响 吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性。当氯丙嗪的2位氯被吸电子作用更强的氟甲基取代时,抗精神病活性增强,如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比,对活性大小的影响是CF3>Cl>COCH3>H>OH。2位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用,乙酰丙嗪虽然作用弱于氯丙嗪,但毒性亦较低,2位乙酰基取代的乙酰奋乃静,帕金森副作用比奋乃静低。 (二)苯环2位以硫取代,可降低锥体外系副作用 当2位为硫原予取代时,镇静作用增强,而锥体外系副作用减轻。锥体外系副作用是抗精神病药物最常见的一种副作用,发生率约为25%-60%。副作用产生的原因主要是阻断了运动神经的多巴胺受体。硫利达嗪的锥体外系副作用很弱,主要用于治疗精神分裂症,此外还具有较强的......阅读全文

关于双氢氯噻嗪的药理毒理介绍

  对水、电解质排泄的影响  1、利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能

关于双氢氯噻嗪的药典信息介绍

  一、来源  本品为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物,按干燥品计算,含C7H8ClN3O4S2应为98.0%~102.0%。  二、性状  本品为白色结晶性粉末,无臭。  本品在丙酮中溶解,在乙醇中微溶,在水、三氯甲烷或乙醚中不溶,在氢氧化钠试液中溶

关于双氢氯噻嗪中毒的基本介绍

  氢氯噻嗪(双氢克尿噻、双氢氯噻嗪)抑制肾小管髓袢升支皮质部对钠、氯离子的再吸收,促进氯、钠、钾离子的排泄,而产生利尿作用。主要用于治疗各种原因所致水肿,如心、肝、肾等疾病所致的水肿和腹水及高血压等。口服吸收迅速而完全,半衰期10h左右,以原形由肾脏排泄,24h排出70%。小鼠LD50口服为>80

关于双氢氯噻嗪的用法用量介绍

  1、成人常用量:口服。  (1)治疗水肿性疾病,每次 25~50mg,每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。  (2)治疗高血压,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。  2、小儿常用量:口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服

关于双氢氯噻嗪的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  1、供试品溶液  取本品约20mg,精密称定,置100mL量瓶中,加甲醇-乙腈(1:1)5mL,振摇使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。  2、对照品溶液  取氢氯噻嗪对照品,精密称定,加流动

关于氢氯噻嗪片的用法用量介绍

  1.成人常用量 口服。  ①治疗水肿性疾病,每次25~50mg(每次1-2片),每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。  ②治疗高血压,每日25~100mg(每日1-4片),分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。  2.小儿常用量 口服。  每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~6

关于头孢噻肟三嗪的用法用量介绍

  肌注或静注:一般感染,每日1次1g。严重感染则每日2g,分2次给予。脑膜炎可按1日每千克体重100mg(但总量不超过4g),分2次给予。淋病单次用药250mg即足。儿童用量一般按成人量的1/2给予。肌注:将1次药量溶于适量0.5%盐酸利多卡因注射液,作深部肌注。静注:按1g药物用10ml灭菌注射

非水溶液滴定法测定吩噻嗪类药物及其制剂的含量

非水溶液滴定法吩噻嗪类药物母核上10位侧链上的氮原子具有一定的碱性,可用非水溶液滴定法测定含量,即在非水介质中用高氯酸滴定。盐酸氯丙嗪的含量测定方法:取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml与醋酐溶解后,照电位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml

使用噻嗪类利尿药的不良反应

  服用噻嗪类利尿药有一些不良反应,大致如下:  ①低钠血症、低氯血症和低钾血症性碱血症:尤其以低钾血症为最常见的不良反应,为预防可采取间歇疗法或与留钾利尿药合用,或及时补充钾盐。  ②高血糖症:长期服用可致糖耐量降低,血糖升高,停药即可恢复。糖尿病患者服用会使血糖增加,但不严重,因此,糖尿病患者并

简述噻嗪类利尿药的药理作用

  1、利尿作用:噻嗪类能增强NaCl和水的排出,产生温和持久的利尿作用,但长期服用可导致低血钾,噻嗪类药物的作用依赖于前列腺素的产生,其作用效果也可被非甾体类抗炎药所抑制。  2、抗利尿作用:噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状,主要因排Na使血浆渗透压降低而减轻口渴感。其抗利尿机制不

关于氢氯噻嗪药物分析原理介绍

  一、方法名称  氢氯噻嗪的测定——中和滴定法  二、应用范围  该方法采用滴定法测定氢氯噻嗪的含量。  该方法适用于氢氯噻嗪的含量测定。  三、方法原理  供试品加二甲基甲酰胺溶解后,加偶氮紫指示液,在氮气流中,用甲醇钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液恰显蓝色。读取甲醇钠滴定液使用量,并将滴

关于双氢氯噻嗪的注意事项介绍

  1、交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。  2、对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。  3、下列情况慎用:  (1)无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时

关于氢氯噻嗪的使用注意事项介绍

  1、交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。  2、对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。  3、下列情况慎用:  (1)无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时

关于双氢氯噻嗪的物质检查介绍

  1、酸碱度  取本品0.50g,加水25mL,振摇2分钟,滤过,取续滤液10mL,加0.01mol/L氢氧化钠溶液0.2mL与甲基红指示液0.15mL,溶液应显黄色。再加0.01mol/L盐酸溶液0.4mL,溶液应呈红色。  2、氯化物  取本品1.0g,加水20mL,振摇,滤过,分取滤液10m

关于头孢噻肟三嗪的适应症介绍

  1、别名:  头孢曲松钠、菌必治;999罗塞秦;安塞隆;果复美;菌得治;罗氏芬;氨噻三嗪头孢菌素、罗噻嗪、三嗪噻肟头孢菌素钠;头孢氨噻三嗪;头孢曲松、头孢泰克松  2、外文名:  Ceftriaxone ,Rocephin, Rocekin, RO 13-9904, Ceftriaxone So

关于氢氯噻嗪片的注意事项介绍

  (1)交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。  (2)对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。  (3)下列情况慎用:  ①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量

关于头孢噻肟三嗪的简介

  药理作用,抗菌谱与头孢噻肟近似,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强,主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、梭状芽孢杆菌等。绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。

氢氯噻嗪片的成分介绍

  化学名称:本品主要成份为氢氯噻嗪,其化学名称为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物。 化学结构式: 分子式:C 7H 8ClN 3O 4S 2 分子量:297.74

氢氯噻嗪的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。  色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;0.1mol/L磷酸二氢钠-乙腈(9∶1)(用磷酸调节pH值至3.0±0.1)为流动相;检测波长为271nm,流速为每分钟1.5mL;柱温30℃。取氢氯噻嗪和氯噻嗪对照品,用流动相溶解并稀释制成每1m

我国科学家发文综述离子液体构效关系

  日前,《化学评论》在线出版了中国科学院过程工程研究所所长张锁江院士课题组最新综述文章Multiscale Studies on Ionic Liquids(《离子液体的多尺度研究》),文章介绍了离子液体构效研究最新进展。  张锁江表示:“这是目前为止第一篇发布在《化学评论》上从多尺度认识离子液体

关于氢氯噻嗪的药袋动力学介绍

  口服吸收迅速但不完全,生物利用度为60%~80%,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。口服2小时后产生利尿作用,达峰时间为4小时,3~6小时后产生降压作用,作用持续时间为6~ 12小时。本药部分与血浆蛋白结合,蛋白结合率为40%,另部分进入红细胞、胎盘内。  本药吸收后消除相开

关于比索洛尔氢氯噻嗪片的禁忌介绍

  1、严重哮喘及严重慢性阻塞性肺病;  2、临床治疗无法控制的心衰;  3、心源性休克;  4、病态窦房结综合症(包括窦房阻滞);  5、未用起搏器的二度或三度房室传导阻滞;  6、显著的心动过缓(心率低于50次/分);  7、变异型心绞痛(单纯型和单一治疗);  8、严重雷诺氏病以及严重外周循环

关于比索洛尔氢氯噻嗪片的规格介绍

  2.5mg/6.25mg(每片还2.5mg富马酸比索洛尔和6.25mg氢氯噻嗪);  5mg/6.25mg(每片还5mg富马酸比索洛尔和6.25mg氢氯噻嗪)。

关于比索洛尔氢氯噻嗪片的性状介绍

  本品为淡黄色(规格为2.5mg),粉红色(规格为5mg)双凸面薄膜衣片,一面刻有“2.5”或“5”,除去薄膜衣后呈白色。

关于双氢氯噻嗪中毒的临床表现介绍

  不良反应表现如下:  1、中枢神经系统  如疲倦、眩晕、头昏、衰弱、无力、感觉异常、腱反射消失、精神错乱、谵妄、惊厥、休克、昏迷等。  22、消化系统  口干、口渴、恶心、呕吐、厌食、气胀、腹泻、急生胰腺炎、黄疸胆汁淤积性肝炎,有肝硬化病人可诱发肝性脑病。  3、循环系统  心悸、直立性低血压,

关于缬沙坦氢氯噻嗪片的基本介绍

  缬沙坦氢氯噻嗪片,适应症为用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻度-中度原发性高血压。本品不适用高血压的初始治疗。  2022年8月5日,华海药业公告,公司收到国家药监局核准签发的缬沙坦氢氯噻嗪片的药品注册证书。  1、成份   本品为复方制剂,其组分为:缬沙坦80mg,氢氯噻嗪12.5mg。  

许禄专著《手性化合物的构效关系研究》出版

  由中科院长春应化所许禄研究员及其学生张庆友编著的科学专著《手性化合物的构效关系研究》一书,日前由中国科学技术大学出版社出版。   天然或半合成药物几乎都有手性。手性分子是化学特别是立体化学中的重要组成部分。一个药物之所以具有生理活性,是药物与生物体内的受体相互作用的结果。   该书以作者

紫外可见分光光度法测定吩噻嗪类药物及其制剂的含量

 吩噻嗪类药物在紫外区有吸收,可用紫外-可见分光光度法测定原料及其制剂的含量。如,盐酸氯丙嗪盐酸溶液在254nm的波长处有最大吸收,在306nm的波长处有次最大吸收,但其原料及其制剂的含量测定均选用254nm的波长。奋乃静溶液在255nm的波长处有最大吸收。通过测定最大吸收波长处的吸光度,再结合吸收

简述噻嗪类利尿药的药物代谢动力学

  临床上常用的噻嗪类利尿药分为两种类型:噻嗪型和噻嗪样利尿药。前者包括氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等;后者包括吲达帕胺、氯噻酮等。药代动力学:氢氯噻嗪的生物利用度为60%~70%,持续时间为16~24h,95%经肾脏排泄,清除半衰期9~10h;苄氟噻嗪的生物利用度为90%,持续时间12~18h,30%经肾脏

关于氯丙嗪的基本介绍

  氯丙嗪,别名3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙-1-胺,是吩噻嗪类代表药物,为中枢多巴胺受体的拮抗药,具有多种药理活性。  中文名:氯丙嗪  英文名:Chlorpromazine  化学名称:3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙-1-胺  分子式:C