关于吩噻嗪类的构效关系的介绍
（一）苯环上取代基的影响 吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低，只有2位引入吸电子基团可增强活性。当氯丙嗪的2位氯被吸电子作用更强的氟甲基取代时，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是CF3>Cl>COCH3>H>OH。2位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用，乙酰丙嗪虽然作用弱于氯丙嗪，但毒性亦较低，2位乙酰基取代的乙酰奋乃静，帕金森副作用比奋乃静低。 （二）苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用 当2位为硫原予取代时，镇静作用增强，而锥体外系副作用减轻。锥体外系副作用是抗精神病药物最常见的一种副作用，发生率约为25%-60%。副作用产生的原因主要是阻断了运动神经的多巴胺受体。硫利达嗪的锥体外系副作用很弱，主要用于治疗精神分裂症，此外还具有较强的......阅读全文
关于吩噻嗪类的构效关系的介绍
（一）苯环上取代基的影响 吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低，只有2位引入吸电子基团可增强活性。当氯丙嗪的2位氯被吸电子作用更强的氟甲基取代时，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强
关于吩噻嗪类的体内代谢介绍
吩噻嗪类药物在体内的代谢过程是非常复杂的，产物至少在几十种以上。代谢主要受CYP450酶的催化在肝脏进行。 代谢过程主要是氧化，其中5位S氧化，生成亚砜及其进一步氧化产物砜，两者均是无活性的代谢物。苯环的氧化以7位酚羟基为主，7-羟缴丙嗪为活性代谢物。还有一些3-羟氯丙嗪、8-羟氯丙嗪产物。这
关于吩噻嗪类的含量测定介绍
1、非水溶液滴定法 吩噻嗪类药物母核上氮原子的碱性极弱，不能被滴定，侧链上脂氨基碱性较强，可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐为溶剂，用高氯酸滴定液滴定，由于为盐酸盐，所以滴定前应加入一定量醋酸汞试液，使生成难离解的氯气化汞，将盐酸盐转化为醋酸盐，再进行滴定。盐酸异丙嗪用冰醋酸作溶剂，
关于吩噻嗪类的代表药物介绍
1、盐酸氯丙嗪 化学名为3-（2-氯-10H-吩噻嗪-10-基）-N，N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸盐[3-（2-chloro-10H-phenothazine-10-yl）-N，N-dimethyl-propan-1-amine hydrochloride]，又名冬眠灵。使用吩噻嗪类药物后，在
关于吩噻嗪类的基本信息介绍
吩噻嗪类药物结构：吩噻嗪类药物为吩噻嗪的衍生物，具有硫氮杂蒽母核，抗精神病药物。 吩噻嗪类抗精神病药物是在20世纪40年代研究吩噻嗪类抗组胺药异丙嗪（Prometha-zine）的构效关系时发现的，将异丙嗪侧链的异丙基用直链的丙基替代，抗组织胺作用减弱，而产生抗精神病的作用。如果2位以氯取代，
关于吩噻嗪类的基本性质介绍
氯丙嗪及其他该类药物具有的吩噻嗪母核，环中的S和N都是很好的电子给予体，所以特别容易被氧化。 氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色。氧化产物非常复杂，大约有十几种，最初的氧化产物是醌式化合物。日光及重金属离子对其氧化有催化作用。遇氧化剂则被破坏。因此注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸
关于吩噻嗪类抗精神病药物中毒的检查诊断介绍
一、检查： 1.血液、尿液、胃液中药物的定性及定量测定，对诊断有参考意义。 2.动脉血气分析、血氧饱和度监测，可以了解呼吸抑制程度。 3.血液生化检查如血糖、转氨酶、尿素氮、肌酐、电解质等及心电监护，可判断机体损害程度。 二、诊断： 1.病史 有应用本类药物史。 2.临床表现 中
关于吩噻嗪类抗精神病药物中毒的简介
抗精神病药即强镇静药，主要用于治疗急慢性精神病，吩噻嗪类包括氯丙嗪（冬眠灵，可乐静，Chlorpromazine）、奋乃静（羟哌氯丙嗪，Perphenazine，Trilafon）、甲硫达嗪（Thioridazine）等。其中吩噻嗪类有较强的M-受体亲和力，且镇静、降血压作用明显，而锥体外系反应
治疗吩噻嗪类抗精神病药物中毒的相关介绍
抢救治疗原则：清除毒物，密切监护，有特效解毒剂的应及时应用，维持多个受抑制器官的基本生理功能，直到机体通过多种途径将药物全部代谢和排出体外。 1.清除毒物 （1）彻底洗胃 一般首选1：5000高锰酸钾溶液。也可以用温开水灌洗，每次入液250毫升左右，反复冲洗，直至洗出液完全澄清。 （2）吸
关于局部麻醉药的构效关系介绍
常用局麻药在化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：第一类为酯类，结构中具有－COO－基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等；第二类为酰胺类，结构中具有－CONH－基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
化学法鉴别吩噻嗪类药物
1.氧化剂显色反应吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫为二价,易被不同氧化剂氧化为砜或亚砜类物质而显色。常用的氧化剂为硫酸、硝酸、过氧化氢,氧化呈色反应见表2。2.与钯离子配合显色 吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫与钯离子形成有色的配位化合物(红色),其氧化产物砜和亚砜无此反应,专属性强。
吩噻嗪类抗精神病药物中毒的病因分析
1.绝大多数中毒者系精神患者出院后自杀吞服本类药物后中毒。 2.治疗精神病时长期应用较大剂量的本类药物。 3.误服大量本类药物。 4.本类药物和某些药物合用可发生各种毒性反应。
预防吩噻嗪类抗精神病药物中毒的简介
1.精神病患者应用此类药物，需嘱其家属监控用药。 2.掌握适应证及剂量，切勿滥用。 3.长期应用需密切观察临床症状及不良反应，并定期检查血象，必要时查肝功能。 4.注意与其他药物合用时的各种不良反应。本药不宜与吡罗昔康合用，否则可导致血锂浓度过高而中毒。
关于噻嗪类利尿药的基本介绍
噻嗪类利尿药又称为中效能利尿药（moderateefficacydiuretics）或Na+-CL-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，代表药物：氢氯噻嗪。 噻嗪类利尿药是一种降压药，可单独用于治疗早期高血压，或与其他降压药联合治疗中、重度高血压。 噻嗪类利尿药是临床上广泛使用的一类口
关于磺酰脲类药物的构效关系介绍
构效关系研究表明，磺酰脲类降血糖药结构中的磺酰脲基团为酸性基团，这对促胰岛素活性是必需的，在酸性基团上连接亲脂性基团取代基，可大大增强与SUR1受体的亲和力，并且提高对SUR1受体相对于SUR2A和SUR2B亚型的选择性。在早期的磺酰脲类化合物中，酸性基团的取代基一般是N-丁基或N-丙基，例如甲
吩噻嗪类药物制剂检查方法
1.溶出度测定药典规定盐酸氯丙嗪片、酸异丙嗪片和奋乃静片均需检查溶出度。其中,盐酸氯丙嗪片采用紫外-可见分光光度法中的百分吸收系数法测定与计算其溶出量。盐酸氯丙嗪片的溶出度测定方法:避光操作。取本品,照溶出度测定法(第一法),以水1000ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,
光谱法鉴别吩噻嗪类药物
1.紫外一可见分光光度法 本类药物中的硫氮杂蒽母核为共轭三环的π系统,在紫外一可见光区有吸收,如盐酸氯丙嗪的盐酸溶液在254nm和306nm有最大吸收,奋乃静的甲醇溶液在258nm与313nm处有最大吸收,可用于药物的鉴别。2.红外分光光度法原料药盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪和奋乃静,均可采用红外分光光
关于肾上腺素受体激动药的构效关系介绍
１、肾上腺素受体激动药的构效关系— 苯环上的取代 苯环3、4位碳上的氢原子被羟基取代的化学结构被称为儿茶酚结构，故具有儿茶酚结构的肾上腺素、去甲肾上腺素（NA）、异丙肾上腺素和多巴胺等药物，被称为儿茶酚胺类肾上腺素受体激动药，在外周产生明显的α、β受体激动作用，易被COMT灭活，对中枢作用弱，
概述吩噻嗪类抗精神病药物中毒的临床表现
1.抑制中枢神经系统 超量中毒时抑制中枢，出现过度镇静、嗜睡、意识障碍、谵妄及昏迷。 2.抑制呼吸 可引起呼吸抑制，特别是与其他中枢抑制剂合用时更明显。 3.体温降低 本类药物能抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节能力减退，从而引起体温下降。 4.锥体外系反应 由于阻断多巴胺的黑质纹
吩噻嗪类药物特殊杂质检查方法
吩噻嗪类药物在合成过程中由于副反应,以及在贮藏过程中由于结构中的硫易被氧化且遇光分解,均会产生特殊杂质。如盐酸异丙嗪中的特殊杂质主要为合成时产生的少量异构体杂质[N,N-二甲基-2-(10H-吩噻嗪-10-基)丙-1-胺]和贮藏过程中产生的降解产物。药典将这些杂质规定为有关物质的检查,采用高效液相色
药物检测案例吩噻嗪类药物及其制剂的质量检测
一、性状盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪和奋乃静的性状描述见表1。二、鉴别(一)化学法 1.氧化剂显色反应吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫为二价,易被不同氧化剂氧化为砜或亚砜类物质而显色。常用的氧化剂为硫酸、硝酸、过氧化氢,氧化呈色反应见表2。2.与钯离子配合显色 吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫与钯离子形
关于氢氯噻嗪中毒的介绍
氢氯噻嗪（双氢克尿噻、双氢氯噻嗪）抑制肾小管髓袢升支皮质部对钠、氯离子的再吸收，促进氯、钠、钾离子的排泄，而产生利尿作用。主要用于治疗各种原因所致水肿，如心、肝、肾等疾病所致的水肿和腹水及高血压等。口服吸收迅速而完全，半衰期10h左右，以原形由肾脏排泄，24h排出70%。小鼠LD50口服为>80
关于氢氯噻嗪的基本介绍
氢氯噻嗪，化学名称为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物，是一种有机化合物，化学式为C7H8ClN3O4S2，是噻嗪类利尿化合物。 国际国内大型赛事中，氢氯噻嗪等利尿剂是重要检测对象。这种药品本身不具备兴奋作用，但用此类药物能加大尿液的排出量，可在赛
分子电性距离矢量用于三嗪类化合物的构效关系研究
分子电性距离矢量用于三嗪类化合物的构效关系研究 张婵娟2 , 张永成3 , 齐尚忠3 , 冯彦琳2 , 张生万31 (1. 山西大学生命科学学院,山西太原030006 ; 2. 山西大学化学化工学院,山西太原030006 ; 3. 山西省产品质量监督检验所,山西太原030
分子电性距离矢量用于三嗪类化合物的构效关系研究
摘 要:采用分子电性距离矢量(Molecular Elect ronegativity Distance Vector ,MEDV)表征了三嗪类化合物的分子结构,并运用多元线性回归(Multiple Linear Regression ,ML R) 建立了该类化合物结构与其发光菌和大型
铂碳相互作用调节在硝基类还原反应中的构效关系研究
表面改性碳纳米管作为催化剂载体是催化领域的研究热点之一，碳纳米管表面引入的官能团或杂原子可以调控其与负载金属组分间的相互作用，从而影响催化剂对底物的吸脱附，实现催化反应过程的高选择性。对含有各种取代基的芳香硝基化合物选择加氢制备相应的芳胺是精细化工领域最重要的反应之一，这些芳胺类化合物在农药、医
关于氢氯噻嗪的用法用量介绍
1、成人常用量：口服。 （1）治疗水肿性疾病，每次 25~50mg，每日1~2次，或隔日治疗，或每周连服3~5日。 （2）治疗高血压，每日25~100mg，分1~2次服用，并按降压效果调整剂量。 2、小儿常用量：口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2，分1~2次服
关于双氢氯噻嗪的基本介绍
氢氯噻嗪，化学名称为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物，是一种有机化合物，化学式为C7H8ClN3O4S2，是噻嗪类利尿化合物。 国际国内大型赛事中，氢氯噻嗪等利尿剂是重要检测对象。这种药品本身不具备兴奋作用，但用此类药物能加大尿液的排出量，可在赛
关于氢氯噻嗪片的基本介绍
氢氯噻嗪片，1.水肿性疾病 — 排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。2.高血压 — 可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。3.中枢性或
关于氢氯噻嗪的鉴别测定介绍
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2、取本品50mg，置100mL量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液10mL使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置100mL量瓶中，用0.01mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外