简述阿立哌唑口腔崩解片的药代动力学
阿立哌唑经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。在治疗浓度下,阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度。 口服单剂量的[C]标记的阿立哌唑后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,18%以原药经粪便排出,1%以原药经尿液排出。 本品药代动力学不随患者的年龄、性别、种族、吸烟情况、肝功能、肾功能等改变而变化。故一般不需要因患者年龄、性别、种族、吸烟状况、肝功能、肾功能而调整剂量。......阅读全文
简述阿立哌唑口腔崩解片的药代动力学
阿立哌唑经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。在治疗浓度下,阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两
简述阿立哌唑口腔崩解片的药理作用
阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,也是5-HT2A受体的拮抗剂。 与其它具有抗精神分裂症的药物一样,阿立哌唑的作用机制尚不清楚
使用阿立哌唑口腔崩解片过量的介绍
目前没有治疗阿立哌唑过量的特异解毒药。一旦发生过量,应检查心电图;如果出现QTC间期延长,应进行严密心脏监测。同时,应采用支持疗法,保持气管通畅和吸氧,并给与对症处理。治疗期间,应进行密切的医学监督和监测直到患者康复。 活性炭:当过量服用阿哌利唑后,早期使用活性炭可能有助于防止阿哌利唑的吸收。
关于阿立哌唑口腔崩解片的基本介绍
阿立哌唑口腔崩解片,用于治疗精神分裂症。 在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。 成份:本品主要成分为阿立哌唑。 化学名称:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧
概述阿立哌唑片的药代动力学
根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积
关于阿立哌唑口腔崩解片的毒理研究介绍
重复给药毒性 在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量为40和60mg/kg[以mg/m2计,分别相当于人最大推荐剂量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC计,相当于人在MRHD时暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,动物出现视网膜变性。对白种小鼠和猴视网膜的评中未见视
关于阿立哌唑口腔崩解片的用法用量介绍
由使用其它抗精神病药改用本品者:某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药;而另一些患者开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。 成人:口服,每日一次。起始剂量为10mg,用药2周后,可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量,最大可增至30mg。此后,可维持此剂量
简述多潘立酮口腔崩解片的药代动力学
多潘立酮口腔崩解片口服后吸收迅速,15-30分钟可达血药浓度峰值。除中枢神经系统外,在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在首过肝代谢和肠壁代谢,口服的生物利用度较低。本品几乎全部在肝内代谢。CYP3A4是细胞色素P-450参与多潘立酮N-去羟化作用主要形式。多潘立酮的半衰期约为7小时。通过尿液排
关于阿立哌唑口腔崩解片的注意事项介绍
1.体位性低血压 因阿立哌唑具有α1 -肾上腺素能受体的拮抗作用,可能引起体位性低血压。在阿立哌唑治疗精神分裂症(n=926)的5个短期安慰剂对照试验中,与体位性低血压相关事件的发生率包括:体位性低血压(安慰剂1%、阿立哌唑1 9%)、体位性头晕眼花(安慰剂1%、阿立哌唑0.9%)和昏厥(安慰
关于博思清阿立哌唑口腔崩解片的简介
博思清是最新型治疗精神分裂症药物,是多巴胺的平衡稳定剂。疗效确切,无体重增加,锥体外系反应(EPS),内分泌失调等副反应。 1、药理作用 阿立哌唑与D2、D3、5―HT1A、5―HT2A受体具有高度亲和力,与D4、5―HT2C、5―HT7、a1、H1受体及5―H重吸收位点具有中度亲和力。阿力
使用阿立哌唑口腔崩解片的不良反应介绍
在5592例精神分裂症、双相障碍的躁狂和阿尔茨海默氏病性痴呆患者参加的多剂量、上市前试验中,评估了阿立哌唑的安全性;其中暴露量约为3639病例年。总计1887例阿立哌唑治疗者至少治疗了180天,1251例阿立哌唑治疗者至少治疗了1年。 由于患者的特征和其他因素与临床试验不同,因此下列表格中的数
概述阿立哌唑口腔崩解片的药物相互作用
1.尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢系统的药物和酒精合用时应慎重。 2.因其拮抗α1 -肾上腺素能受体,故阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。 3.阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP
简述博思清阿立哌唑口腔崩解片的药物相互作用
与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。 阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。 CYP3A4诱导剂(如卡马西平)将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低,CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或CYP2D抑制剂(如:奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)可以抑制阿立哌唑的消除,使血药浓度升高。
概述阿立哌唑胶囊的药代动力学
根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积
关于博思清阿立哌唑口腔崩解片的注意事项介绍
与其他抗精神分裂药一样: 1. 应慎用于心血管疾病患者(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或者传导异常病史)、脑血管疾病患者或者诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗)。 2. 应慎用于有癫痫病史或癫痫阙值较低的情况(阿尔茨海默氏病痴呆)。 3. 应警告患者小心驾驶汽车。 4. 应
简述阿立哌唑片的药理作用
阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,也是5-HT2A受体的拮抗剂。 与其它具有抗精神分裂症的药物一样,阿立哌唑的作用机制尚不清楚
琥乙红霉素口腔崩解片的药代动力学
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药
阿立哌唑片含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于阿立哌唑10mg),置50ml量瓶中,加甲醇使阿立哌唑溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取阿立哌唑对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。系统适用性
概述尼索地平口腔崩解片的药代动力学
1.口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h,治疗高血压为1~3h。 2.降压效应与血药浓度有关,达峰时间为1~1.5h。 3.治疗心绞痛时,给药一次持续时间为7~8h,治疗高血压为6~8h,多次给药治疗高血压时持续时间为12h,缓释剂的达峰时间为6~12h,多次给药治疗高血压的持续时间为2
阿立哌唑片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于阿立哌唑omg),置5oml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见阿立哌唑有关物质
盐酸吡格列酮口腔崩解片的药代动力学
1次/日口服给药24h后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内,吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占总吡格列酮
琥乙红霉素口腔崩解片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的
概述氯雷他定口腔崩解片的药代动力学
本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。 用药10天内,大约80%的药物以其
阿立哌唑片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于阿立哌唑10mg),置50ml量瓶中,加甲醇使阿立哌唑溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取阿立哌唑对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。系统适用性
关于阿立哌唑片的基本介绍
阿立哌唑片,适应症为用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。 1、成份: 本品主要成份是阿立哌唑,化学名称为:7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]
阿立哌唑片的基本性状
本品为类白色片或着色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
阿立哌唑片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)取本品细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m中约含阿立哌唑16g的溶液,滤过,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在255nm的波长处有最大吸收。
阿立哌唑片的基本性状
本品为类白色片或着色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
使用阿立哌唑片过量的介绍
使用MedDRA术语对不良事件分类。 1、临床经验 目前,在全球范围内共报道了76例故意或意外阿立哌唑过量,包括单独使用阿立哌唑过量和与其它药物合并用药时过量,没有死亡病例。44例已知结果的病例中,33例恢复并且没有后遗症,1例恢复但有后遗症(瞳孔散大和感觉异常)。已知阿立哌唑最大急性摄入量
简述阿立哌唑的药理学
本品是一种新型的非典型抗精神分裂症药物,对DA能神经系统具有双向调节作用,是DA递质的稳定剂。与D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力。通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。本品口服后血药浓度达峰时间为3〜5小时,半衰