概述阿立哌唑片的药代动力学

根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积可以从其单剂量药代动力学得到预测。稳态时,阿立哌唑的药代动力学与剂量成正比。阿立哌唑主要通过肝脏代谢消除,两个参与代谢的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。 吸收 阿立哌唑片口服后吸收良好,血浆浓度在3~5小时内达到峰值,片剂的绝对口服生物利用度是87%。阿立哌唑可以单独服用或与食物一起服用。与标准高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,没有显著影响阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的Tmax分别推迟了3小时和12小时。 分布 静脉给药后,阿立哌唑的稳态分布容积很高(404 L......阅读全文

概述阿立哌唑片的药代动力学

  根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积

概述阿立哌唑胶囊的药代动力学

  根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积

简述阿立哌唑口腔崩解片的药代动力学

  阿立哌唑经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。在治疗浓度下,阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两

概述阿立哌唑片的药物相互作用

  鉴于本品主要作用于中枢神经系统,在与其它作用于中枢神经系统的药物和乙醇合用时应慎重。因其拮抗a1-肾上腺素能受体,故阿立哌唑有可能增强某些抗高血压药的作用。  其它药物影响阿立哌唑的可能性  阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2

阿立哌唑片含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于阿立哌唑10mg),置50ml量瓶中,加甲醇使阿立哌唑溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取阿立哌唑对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。系统适用性

阿立哌唑片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于阿立哌唑omg),置5oml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见阿立哌唑有关物质

概述伏立康唑胶囊的药代动力学

  1、吸收  口服伏立康唑胶囊吸收迅速而完全,给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑的Cmax和AUCt分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。  2、分布  稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6L/kg,提示本

阿立哌唑片的基本性状

本品为类白色片或着色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

阿立哌唑片的基本性状

本品为类白色片或着色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

关于阿立哌唑片的基本介绍

  阿立哌唑片,适应症为用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。  1、成份:  本品主要成份是阿立哌唑,化学名称为:7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]

阿立哌唑片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于阿立哌唑10mg),置50ml量瓶中,加甲醇使阿立哌唑溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取阿立哌唑对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。系统适用性

阿立哌唑片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)取本品细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m中约含阿立哌唑16g的溶液,滤过,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在255nm的波长处有最大吸收。

使用阿立哌唑片过量的介绍

  使用MedDRA术语对不良事件分类。  1、临床经验  目前,在全球范围内共报道了76例故意或意外阿立哌唑过量,包括单独使用阿立哌唑过量和与其它药物合并用药时过量,没有死亡病例。44例已知结果的病例中,33例恢复并且没有后遗症,1例恢复但有后遗症(瞳孔散大和感觉异常)。已知阿立哌唑最大急性摄入量

概述阿立哌唑口腔崩解片的药物相互作用

  1.尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢系统的药物和酒精合用时应慎重。  2.因其拮抗α1 -肾上腺素能受体,故阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。  3.阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP

阿立哌唑片的鉴别及检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m中约含阿立哌唑16g的溶液,滤过,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在255nm的波长处有最大吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供

阿立哌唑口崩片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于阿立哌唑lomg)置5oml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见阿立哌唑有关物质

阿立哌唑片的类别及贮藏方法

类别同阿立哌唑。规格(1)5mg(2)10mg(3)15mg贮藏遮光,密封,在干燥处保存

关于阿立哌唑片的毒理研究介绍

  重复给药毒性  在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量为40和60mg/kg [以mg/m2计,分别相当于人最大推荐剂量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC计,相当于人在MRHD时暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,动物出现视网膜变性。对白种小鼠和猴视网膜的评中未见

简述阿立哌唑片的药理作用

  阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,也是5-HT2A受体的拮抗剂。  与其它具有抗精神分裂症的药物一样,阿立哌唑的作用机制尚不清楚

关于阿立哌唑片的用法用量介绍

  1、常用量  阿立哌唑的推荐起始剂量和治疗剂量是10或15mg/天,不受进食影响。系统评估显示阿立哌唑的临床有效剂量范围为10~30mg/天。高剂量的疗效并不优于10mg或15mg/天的低剂量。用药2周内(药物达稳态所需时间)不应增加剂量,2周后,可根据个体的疗效和耐受情况适当调整,但加药速度不

关于伏立康唑片的药代动力学介绍

  1、吸收  口服本品吸收迅速而完全,给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。  2、分布  稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6l/k

概述利鲁唑片的药代动力学

  在健康男性志愿者中,通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系,其药代动力学特性是非剂量依赖性的。  重复剂量给药时(50 mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并

阿立哌唑的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10mg,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取杂质I对照品、杂质Ⅱ对照品与阿立哌唑对照品各适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中分别约含杂

概述阿立哌唑胶囊的药物相互作用

  鉴于本品主要作用于中枢神经系统,在与其它作用于中枢神经系统的药物和乙醇合用时应慎重。因其拮抗a1-肾上腺素能受体,故阿立哌唑有可能增强某些抗高血压药的作用。  其它药物影响阿立哌唑的可能性  阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2

阿立哌唑口崩片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含阿立哌唑16g的溶液,滤过,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在255nm的波长处有最大吸收。

阿立哌唑片的性状及鉴别方法

性状本品为类白色片或着色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m中约含阿立哌唑16g的溶液,滤过,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在255nm的波长

老年人使用阿立哌唑片的介绍

  在上市前临床试验中接受阿立哌唑治疗的7,951例患者中,991例(12%)年龄≥65岁,789例(10%)年龄≥75岁。991例患者中的大多数(88%)被诊断为阿尔茨海默性痴呆。  阿立哌唑治疗精神分裂症和双相障碍躁狂发作的安慰剂对照试验中未录入足够的年龄在65岁或65岁以上的病例,以至不能确定

阿立哌唑口崩片的基本性状

本品为白色或类白色片。

使用阿立哌唑片的不良反应介绍

  在7,951例精神分裂症、双相障碍躁狂发作和阿尔茨海默性痴呆患者参加的多剂量、上市前临床试验中评价了阿立哌唑的安全性;其中暴露量约为5,235个病例年。总计2,280例阿立哌唑服用者至少治疗了180天,1,558例阿立哌唑治疗者至少治疗了1年。  阿立哌唑治疗的条件和疗程包括(类别有重叠)双盲、

使用阿立哌唑口腔崩解片过量的介绍

  目前没有治疗阿立哌唑过量的特异解毒药。一旦发生过量,应检查心电图;如果出现QTC间期延长,应进行严密心脏监测。同时,应采用支持疗法,保持气管通畅和吸氧,并给与对症处理。治疗期间,应进行密切的医学监督和监测直到患者康复。  活性炭:当过量服用阿哌利唑后,早期使用活性炭可能有助于防止阿哌利唑的吸收。