概述尼索地平口腔崩解片的药代动力学
1.口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h，治疗高血压为1～3h。 2.降压效应与血药浓度有关，达峰时间为1～1.5h。 3.治疗心绞痛时，给药一次持续时间为7～8h，治疗高血压为6～8h，多次给药治疗高血压时持续时间为12h，缓释剂的达峰时间为6～12h，多次给药治疗高血压的持续时间为24h。 4.口服几乎完全吸收，缓释剂的生物利用度为4%～8%。 5.食物可减慢本药的吸收，但不影响吸收量。 6.高脂饮食可改变某些包衣剂型的释放特性，使在近端小肠的释放增加，总吸收量降低，因此本药包衣片应在餐前1h或餐后2h服用。 7.蛋白结合率为99%。 8.静脉给药的分布容积为4～5L/kg，口服为2.3～7.1L/kg。 9.在肝脏广泛代谢，肠壁也参与了首过代谢，近端小肠代谢率高，远端小肠代谢率低，本药已发现了18种代谢产物，尚不清楚这些代谢产物是否具有药理活性。 10.肾脏排泄70%～75%，尿液中排出的是代谢产......阅读全文
概述尼索地平口腔崩解片的药代动力学
1.口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h，治疗高血压为1～3h。 2.降压效应与血药浓度有关，达峰时间为1～1.5h。 3.治疗心绞痛时，给药一次持续时间为7～8h，治疗高血压为6～8h，多次给药治疗高血压时持续时间为12h，缓释剂的达峰时间为6～12h，多次给药治疗高血压的持续时间为2
关于尼索地平口腔崩解片的简介
一、成份：尼索地平，本品为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯。 二、用法用量 ：尼索地平口腔崩解片是二氢吡啶类钙拮抗剂，不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力即可入胃起效。 三、不良反应： 1.循环系统：有时
概述尼索地平口腔崩解片的药物相互作用
1.与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞，因此病窦综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免两药同用。 2.虽然与β-受体阻滞药合用对心绞痛或高血压治疗有效，但也可能导致严重低血压或心脏储备下降。在左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需合用，应仔细监测心脏功能，特别
简述尼索地平口腔崩解片的药理毒理
1.本品为二氢吡啶类钙拮抗剂，能阻止心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取，具有选择性扩张冠状动脉和外周血管的作用，改善心肌供血，降低外周阻力，从而降低心肌耗氧，增强心肌对缺氧的耐受性，降低高血压病人血压。 2.降压作用呈剂量依赖性。在引起血压下降的同时，对呼吸和中枢神经系统无明显影响。
使用尼索地平口腔崩解片的注意事项
一、禁忌： 1.孕妇禁用。 2.过敏者者禁用。 二、注意事项： 1.血压过度降低者、严重肝功能障碍者及高龄患者应慎用。 2.停药时应逐渐减量。 3.哺乳期妇女如服用，应先停止哺乳。 三、孕妇及哺乳期妇女用药： 哺乳期妇女如服用，应先停止哺乳。
关于尼索地平片的药代动力学介绍
口服几乎完全吸收，有明显肝脏首过效应，生物利用度为4%~8%，口服后99%与蛋白结合，口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢，70%由尿排出，10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期（t1/2）在病人间变异较大，单剂量口服半衰期（t1/2）为11.4小时，而反复给药为14小时。老年人及肝病
概述盐酸尼卡地平片的药代动力学
本品口服吸收完全，20分钟后血中可测得本品，血药浓度峰值出现于服药后0.5～2小时(平均1小时)，餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢，呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml，且个体差异
关于尼索地平的药代动力学介绍
口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h，治疗高血压为1～3h。降压效应与血药浓度有关。达峰时间为1～1.5h。治疗心绞痛时，给药一次持续时间为7～8h，治疗高血压为6～8h，多次给药治疗高血压时持续时间为12h。缓释剂的达峰时间为6～12h，多次给药治疗高血压的持续时间为24h。口服几乎完全吸
概述氯雷他定口腔崩解片的药代动力学
本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。 用药10天内，大约80%的药物以其
概述盐酸吡格列酮口腔崩解片的药代动力学
1次/日口服给药24h后，总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV)，血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮
关于尼索地平胶丸的药代动力学介绍
1.健康成人口服本品5mg×2后，血药浓度达峰时（Tmax）1.21±0.39h，消除半衰期（t1/2）为2.01±0.51h，Cmax为13.23±4.45μg·L-1，体内平均驻留时间（MRT）为2.71±0.58h。 2.吸收后在各组织中分布，体内几乎完全被代谢，主要代谢途径为由1,4-
琥乙红霉素口腔崩解片的药代动力学
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5~2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药
概述甲苯磺酸索拉非尼片的药代动力学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清楚半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
简述多潘立酮口腔崩解片的药代动力学
多潘立酮口腔崩解片口服后吸收迅速，15-30分钟可达血药浓度峰值。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在首过肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。本品几乎全部在肝内代谢。CYP3A4是细胞色素P-450参与多潘立酮N-去羟化作用主要形式。多潘立酮的半衰期约为7小时。通过尿液排
盐酸吡格列酮口腔崩解片的药代动力学
1次/日口服给药24h后，总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV)，血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮
琥乙红霉素口腔崩解片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5~2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的
简述阿立哌唑口腔崩解片的药代动力学
阿立哌唑经口服后吸收良好，3-5小时内达到血药浓度峰值，口服片剂的绝对生物利用度为87%，其吸收不受食物影响。在治疗浓度下，阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率超过99%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两
简述索拉非尼片的药代动力学
索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿
琥乙红霉素口腔崩解片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺
西尼地平的药代动力学特性
【药代动力学特性】研究显示，健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血药浓度随着使用剂量的增加而增加，达峰时间均在1.8-2.2小时之间，血浆半衰期在2.1-2.5小时之间，因其具有高亲脂性分子特征，部分药物在脂质双分子层储存，与细胞膜解离速度慢，释放缓慢，有效血药浓度维持时间达
简述西尼地平的药代动力学特性
研究显示，健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血药浓度随着使用剂量的增加而增加，达峰时间均在1.8-2.2小时之间，血浆半衰期在2.1-2.5小时之间，因其具有高亲脂性分子特征，部分药物在脂质双分子层储存，与细胞膜解离速度慢，释放缓慢，有效血药浓度维持时间达23小时。连续
关于尼卡地平的药代动力学介绍
药代动力学 口服后30min生效，1h血药浓度达高峰，最大效应30min至1.5h，维持3h，血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合，大部分药物经肝脏代谢灭活，代谢产物或原形由肾脏排泄，小部分随粪便排出。 适应症 用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病（冠心病）稳定型心
关于非洛地平片的药代动力学
据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除，约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由粪便排出。药物消除半衰期10-25小时，老年人半衰期长约36小时。
简述硝苯地平片的药代动力学
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1-2
关于盐酸尼卡地平缓释片的药代动力学简介
1、药代动力学 口服吸收完全，餐后服本品血药浓度降低。本品的蛋白结合率高(>95%)。t1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢。本品60%从尿中排出，35%从粪便排出。 2、贮藏 遮光，密封保存。
概述尼索地平的药理作用
尼索地平是第二代二氢吡啶类钙通道阻滞药，结构类似硝苯地平，具有高度的血管平滑肌选择性。血管选择性增高与其亲脂性增加有关，亲脂性增加则易于进入血管壁，也更易于阻滞电压依赖型钙离子通道。与其他钙离子通道阻滞药相似，尼索地平通过阻滞细胞膜的电压依赖型钙通道而抑制钙离子内流，从而导致血管平滑肌舒张，肌肉
概述世扶尼的药代动力学
1．据Physicians Desk Reference(2000版)介绍，对于正常人群，口服头孢地尼胶囊2～4小时达到最大血药浓度。血药浓度和剂量有关，但浓度的增长小于剂量的增加(从300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使胶囊中头孢地尼的吸收达峰速度和AUC分别降低1
多吉美甲苯酸索拉非尼片的药代动力学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%-49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
概述甲磺酸伊马替尼片的药代动力学
伊马替尼的药代动力学是在25～1000㎎剂量范围，在单剂量和达稳态后评价的。 伊马替尼剂量在25～1000㎎范围内，其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量存在比例性关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5～2.5倍。 吸收 伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%,口服后血浆伊马替尼AUC
关于拉西地平片的药代动力学介绍
本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%—9%，用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%）。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出，其粪便排泄