概述阿立哌唑胶囊的药物相互作用
鉴于本品主要作用于中枢神经系统,在与其它作用于中枢神经系统的药物和乙醇合用时应慎重。因其拮抗a1-肾上腺素能受体,故阿立哌唑有可能增强某些抗高血压药的作用。 其它药物影响阿立哌唑的可能性 阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2E1酶的底物。也不进行直接的葡萄糖醛酸化。这说明阿立哌唑与这些酶的抑制剂或诱导剂、或其它因素(如吸烟)之间不可能发生相互作用。 CYP3A4和CYP2D6参与阿立哌唑的代谢。CYP3A4诱导剂(如卡马西平)可以引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低。CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)可以抑制阿立哌唑消除,使血药浓度升高。 酮康唑:同时服用酮康唑(200mg/天,连续14天)和15mg单剂量阿立哌唑,阿立哌唑及其活性代谢物的AUC分别增加63%和77%。没有对更高剂量(4......阅读全文
阿立哌唑口崩片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含阿立哌唑16g的溶液,滤过,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在255nm的波长处有最大吸收。
阿立哌唑片的性状及鉴别方法
性状本品为类白色片或着色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m中约含阿立哌唑16g的溶液,滤过,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在255nm的波长
阿立哌唑口崩片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于阿立哌唑10mg),置50ml量瓶中,加甲醇使阿立哌唑溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取阿立哌唑对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液系统适用性溶液
老年人使用阿立哌唑片的介绍
在上市前临床试验中接受阿立哌唑治疗的7,951例患者中,991例(12%)年龄≥65岁,789例(10%)年龄≥75岁。991例患者中的大多数(88%)被诊断为阿尔茨海默性痴呆。 阿立哌唑治疗精神分裂症和双相障碍躁狂发作的安慰剂对照试验中未录入足够的年龄在65岁或65岁以上的病例,以至不能确定
使用阿立哌唑口腔崩解片过量的介绍
目前没有治疗阿立哌唑过量的特异解毒药。一旦发生过量,应检查心电图;如果出现QTC间期延长,应进行严密心脏监测。同时,应采用支持疗法,保持气管通畅和吸氧,并给与对症处理。治疗期间,应进行密切的医学监督和监测直到患者康复。 活性炭:当过量服用阿哌利唑后,早期使用活性炭可能有助于防止阿哌利唑的吸收。
关于阿立哌唑片的临床试验介绍
一、据国外文献报道: 在4个短期(4~6周)安慰剂对照临床试验中,以主要符合DSM-III/IV标准的急性复发型精神分裂症住院患者为治疗对象,评价了阿立哌唑治疗精神分裂症的有效性。其中3个活性对照试验显示阿立哌唑与安慰剂有显著差异,活性对照药物是利培酮和氟哌啶醇。但在研究设计中没有考虑阿立
概述阿奇霉素软胶囊的药物相互作用
根据国外进行的药物相互作用研究资料介绍,获得以下有关本品信息: 抗酸剂:在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中,阿奇霉素的峰浓度大约降低了25%,未见对总生物利用度的影响。对服用阿奇霉素又需要服用抗酸剂的患者,不应同一时间服用这些药物。 西替利嗪:健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪(
阿立哌唑口崩片的类别及贮藏方法
类别同阿立哌唑规格(1)5mg(2)10mg(3)20mg贮藏密封保存。
关于阿立哌唑口腔崩解片的毒理研究介绍
重复给药毒性 在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量为40和60mg/kg[以mg/m2计,分别相当于人最大推荐剂量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC计,相当于人在MRHD时暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,动物出现视网膜变性。对白种小鼠和猴视网膜的评中未见视
关于阿立哌唑口腔崩解片的用法用量介绍
由使用其它抗精神病药改用本品者:某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药;而另一些患者开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。 成人:口服,每日一次。起始剂量为10mg,用药2周后,可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量,最大可增至30mg。此后,可维持此剂量
阿立哌唑口崩片的基本及检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含阿立哌唑16g的溶液,滤过,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在255nm的波长处有最大吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
简述阿立哌唑口腔崩解片的药理作用
阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,也是5-HT2A受体的拮抗剂。 与其它具有抗精神分裂症的药物一样,阿立哌唑的作用机制尚不清楚
概述阿奇霉素肠溶胶囊的药物相互作用
根据国外进行的药物相互作用研究资料介绍,获得以下有关阿奇霉素肠溶胶囊信息: 抗酸剂:在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中,阿奇霉素的峰浓度大约降低了25%,未见对总生物利用度的影响。对服用阿奇霉素又需要服用抗酸剂的患者,不应同一时间服用这些药物。 西替利嗪:健康志愿者同时口服阿奇霉素
阿立哌唑致迟发性运动障碍病例分析
迟发性运动障碍(TD)是抗精神病药最重要的不良反应之一,且具有潜在的不可逆性。既往有报告称,TD家族史可能与个体罹患TD有关,但未发现精神分裂症家族史与TD的相关性。日前,广州市惠爱医院佘生林等报告了一组罕见的同卵双生子病例:两人均罹患精神分裂症,长期使用阿立哌唑后均出现TD,经过一系列干预后取得较
阿立哌唑口崩片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含阿立哌唑16g的溶液,滤过,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在255nm的波长处有最大吸收。
关于阿立哌唑口腔崩解片的注意事项介绍
1.体位性低血压 因阿立哌唑具有α1 -肾上腺素能受体的拮抗作用,可能引起体位性低血压。在阿立哌唑治疗精神分裂症(n=926)的5个短期安慰剂对照试验中,与体位性低血压相关事件的发生率包括:体位性低血压(安慰剂1%、阿立哌唑1 9%)、体位性头晕眼花(安慰剂1%、阿立哌唑0.9%)和昏厥(安慰
关于博思清阿立哌唑口腔崩解片的简介
博思清是最新型治疗精神分裂症药物,是多巴胺的平衡稳定剂。疗效确切,无体重增加,锥体外系反应(EPS),内分泌失调等副反应。 1、药理作用 阿立哌唑与D2、D3、5―HT1A、5―HT2A受体具有高度亲和力,与D4、5―HT2C、5―HT7、a1、H1受体及5―H重吸收位点具有中度亲和力。阿力
使用阿立哌唑口腔崩解片的不良反应介绍
在5592例精神分裂症、双相障碍的躁狂和阿尔茨海默氏病性痴呆患者参加的多剂量、上市前试验中,评估了阿立哌唑的安全性;其中暴露量约为3639病例年。总计1887例阿立哌唑治疗者至少治疗了180天,1251例阿立哌唑治疗者至少治疗了1年。 由于患者的特征和其他因素与临床试验不同,因此下列表格中的数
使用阿立哌唑片的一般注意事项
1. 体位性低血压 阿立哌唑具有a1-肾上腺素能受体的拮抗作用,可能引起体位性低血压。在阿立哌唑治疗精神分裂症(n=926)的5项短期安慰剂对照试验中,与体位性低血压相关事件的发生率包括:体位性低血压(安慰剂1%,阿立哌唑1.9%)、体位性头晕(安慰剂1%,阿立哌唑0.9%)和晕厥(安慰剂1%
概述立普妥的药物相互作用
在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如:纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)(见【注意事项】,“骨骼肌”和【药理毒理】)。 1.CYP 3A4强抑制剂:立普妥通过细胞色素P450 3A4代谢。立普妥
概述阿托伐他汀钙胶囊的药物相互作用
当他汀类药物与环孢菌素、纤维衍生物、大环内脂类抗生素(包括红霉素)、康唑类抗真菌药或烟酸合用时,发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下.可导致横纹肌溶解,伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因此.应仔细权衡合用的风险一收益比(见【注意事项】)。 细胞色素P450 3A4抑制剂:阿托伐他汀经细胞色素
简述阿立哌唑口腔崩解片的药代动力学
阿立哌唑经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。在治疗浓度下,阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两
孕妇及哺乳期妇女使用阿立哌唑片的介绍
尚未在怀孕妇女中进行适当的并且控制良好的研究。怀孕妇女服用阿立哌唑是否会引起胎儿损害或影响生殖能力,尚不清楚。对于孕妇,只有当对胎儿的潜在利益高于潜在危险时,才可以使用。 阿立哌唑对人类阵痛和分娩的影响尚不清楚。 阿立哌唑可分泌到哺乳期大鼠的乳汁中。阿立哌唑及其代谢物是否分泌到人乳汁中,尚不
概述其它药物对伏立康唑的影响
伏立康唑通过细胞色素P450同工酶代谢,包括CYP2C19,CYP2C9和CVP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。 1、利福平(CYP450诱导剂):与利福平(每日一次,每次600mg)合用,伏立康唑的Cmax(血药峰浓度)和AUCt(给药间期的药时曲线下
概述伏立康唑对其他药物的影响
伏立康唑抑制细胞色素P450同工酶的活性,包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。因此本品可能会使那些通过CYP450同工酶代谢的药物血药浓度增高。 1、特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁(CYP3A4底物):尽管未经研究,伏立康唑禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐
概述帕利哌酮的药物相互作用
1、本品对其他药物的影响: 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。 帕
阿立哌唑增效治疗老年抑郁:谁更容易出现静坐不能?
相比于年轻人,老年抑郁(LLD)的临床转归更差,如更容易迁延为慢性,达到治愈所需要的时间更长,抑郁症状改善更不明显。对于难治性LLD,阿立哌唑是目前证据最充分的增效治疗手段。然而,阿立哌唑常在老年人群中诱发锥体外系反应(EPS),如静坐不能及帕金森征等。这些症状不仅增加了患者的痛苦,也容易造成治
概述达那唑的药物相互作用
1、达那唑与华法林合用时可使抗凝效应增强,容易发生出血。 2、达那唑与胰岛素合用时,容易产生耐药性。 3、治疗期间一般不会妊娠,一旦发现妊娠,应立即停药。理论上达那唑对女性胎儿可能有雌激素的效应,但临床上极少发现。 4、服用达那唑期间可影响甲状腺功能试验的结果,可使血清总T4降低,血清T3
概述奥美拉唑的药物相互作用
1、奥美拉唑可提高胰酶的生物利用度,增强其疗效;两者联用对胰腺囊性纤维化引起的顽固性脂肪泻及小肠广泛切除术后功能性腹泻有较好疗效。 2、对幽门螺旋杆菌敏感的药物(如阿莫西林等)与奥美拉唑联用有协同作用,可提高疗效。 3、奥美拉唑具有酶抑制作用与经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物(如双香豆素
关于阿立哌唑的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):4.6 氢键供体数量:1 氢键受体数量:4 可旋转化学键数量:7 互变异构体数量:3 拓扑分子极性表面积:44.8 重原子数量:30 表面电荷:0 复杂度:559 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0