简述盐酸二甲双胍缓释片的药代动力学
吸收 文献报道,空腹给予盐酸二甲双胍0.5g,其绝对生物利用度约为50%~60%,单剂量口服盐酸二甲双胍0.5~1.5g和0.85~2.55g的药代动力学研究结果表明,吸收的药量并不随剂量的增加而成比例增加。食物可减少盐酸二甲双胍吸收的程度,轻度延缓其吸收。 单剂量口服本品1.0g,到达血药浓度峰值的时间约为4.8小时,血药浓度的峰值约为1.18mg/L,比同剂量的盐酸二甲双胍片约低0.6mg/L,但吸收程度(按AUC计算)与盐酸二甲双胍片相近。 20名健康志愿者每日一次给予本品1.0g,连续服用7天,均在三天内达到稳态血药浓度,平均稳态血药浓度为0.39mg/L,谷浓度为0.07mg/L,与每日服用两次0.5g的盐酸二甲双胍片相比波动系数偏大,但盐酸二甲双胍的治疗窗较宽,不会影响本品的疗效。 分布 二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合,可部分进入红细胞。胃肠道壁内聚集较高水平的二甲双胍,为血浆浓度的10~100倍;肝、肾和唾......阅读全文
简述盐酸二甲双胍缓释片的药代动力学
吸收 文献报道,空腹给予盐酸二甲双胍0.5g,其绝对生物利用度约为50%~60%,单剂量口服盐酸二甲双胍0.5~1.5g和0.85~2.55g的药代动力学研究结果表明,吸收的药量并不随剂量的增加而成比例增加。食物可减少盐酸二甲双胍吸收的程度,轻度延缓其吸收。 单剂量口服本品1.0g,到达血药浓
简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1~1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2~3小时,血浆蛋白结合率90%~95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分([1%)为母药。不能经透析排出。
简述盐酸二甲双胍片(倍顺)的药代动力学
吸收 ,空腹给予盐酸二甲双胍0.5g,其绝对生物利用度约为50%~60%,单剂量口服盐酸 二甲双胍0.5-1.5g和0.85-2.55g的药代动力学研究结果表明,吸收的药量并不随剂量的增加而成比例增加。食物可减少盐酸二甲双胍吸收的程度,轻度延缓其吸收。单剂量口服本品1.0g.到达血药浓度峰值的时
简述氨茶碱缓释片的药代动力学
1、药物过量: 未进行该项实验且无可参考文献,尚不明确。 2、药代动力学: 口服本品能缓慢被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1
盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学
吸收 哌甲酯吸收迅速。成人口服本品后,哌甲酯血浆浓度迅速升高,在1-2小时内达到初始最大值,随后几小时内平稳升高,6-8小时达到血浆浓度峰值,然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比,成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人每日服用1次本品和
简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学
1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学: 普鲁卡因进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30~60分钟,大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有3
简述吲哚美辛缓释片的药代动力学
据报导,本品口服5-6小时后,血药浓度达峰值,峰浓度为16-18ng/ml。 本品血浆蛋白结合率90%,少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶作用下转化为O-去甲基化物和N-去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,部分随粪便排出。 本品为缓释片,其血药
简述非洛地平缓释片的药代动力学
本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20 mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。 年轻、健康受试者口服10 mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7 nmol/L和2 n
简述硝苯地平缓释片的药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体
简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg,在给药后2-3小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为2.61小时,达峰时间(tmax)为2.03小时,峰浓度(Cmax)为5401μg/ml,曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h),本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.
概述盐酸安非他酮缓释片的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3-4小时。 吸收:由于安非他酮不能用于人体静脉注射,所以没有研究盐酸安非他酮缓释片的绝对生物利用度。健康志愿者口服盐酸安非他酮缓释
概述盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学
1、吸收 哌甲酯吸收迅速。成人口服盐酸哌甲酯缓释片后,哌甲酯血浆浓度迅速升高,在1-2小时内达到初始最大值,随后几小时内平稳升高,6-8小时达到血浆浓度峰值,然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比,成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人
盐酸二甲双胍缓释胶囊的药代动力学
据文献报道: 吸收 盐酸二甲双胍缓释胶囊口服后从胃肠吸收,血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同时服时,可使二甲双胍吸收增加约50%,但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对盐酸二甲双胍缓释胶囊药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用盐酸二甲双胍缓释胶囊时,二甲双胍不会在血浆中蓄
简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学
据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口
简述盐酸氟西汀的药代动力学
吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。 代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。 通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。 排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,
简述磷酸丙吡胺缓释片的药代动力学
口服后本品与常释片生物利用度相似,吸收良好,可达90%。广泛分布于全身,表观分布容积(Vd)为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。半衰期(t1/2)约(11.7±4.7)小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时
简述枸橼酸钾缓释片的药代动力学
在肾功能正常的情况下,单剂量口服枸橼酸钾缓释片后第一小时尿枸橼酸升高并持续12小时。多次服用枸橼酸钾缓释片时,尿枸橼酸盐在第三天达到峰值,并且尿枸橼酸盐的生理性宽幅波动降低。因此,枸橼酸钾缓释片可将尿枸橼酸全天维持在一个较高的、更为恒定的水平。停止使用枸橼酸钾后,尿枸橼酸盐逐渐回落到第一天治疗前
概述盐酸文拉法辛缓释片的药代动力学
通过多次口服用药,文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75~450 mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2 L/h/kg,表观清除半衰期分别为5±2和11±2 h,表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.
达美康缓释片的药代动力学
-口服后,药物血浆浓度在最初的6个小时内进行性升高,在6小时至l2小时之间达到稳定状态。 -在中国人l8例健康志愿者中进行的进口与国产制剂比较的生物等效性研究中,发现药代动力学参数存在较大个体差异,可能与其代谢酶的遗传多态性有关。这提示临床应个体化用药。国外资料中无明显个体差异。 -格列齐特
关于盐酸二甲双胍片的药代动力学介绍
二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9〜2.6小时,生物利用度为50%〜60%口服二甲双胍 0.58-2小时,其血浆浓度达峰值,近2微克/ml。胃肠道壁内集聚较髙水平二甲双胍,为血浆浓度的10〜100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液
简述盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25μg/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循
简述盐酸曲马多片的药代动力学
本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的90%,口服100mg后,20~30分钟起效,tmax为2小时,Cmax为279.8±49.0ng/ml,作用持续6小时,在肺、脾、肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出,t1/2为6小时。
简述盐酸多巴胺注射液的药代动力学
盐酸多巴胺注射液口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5~10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲
简述盐酸左氧氟沙星滴眼液的药代动力学介绍
国外产品QUIXINTM滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究资料介绍,15名健康成人志愿者进行15天疗程的治疗,测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度从第1天的0.86ng/ml变化到第15天的2.05ng/ml。头2天每2小时滴QUIXINTM滴眼液一次,每天共8次
简述盐酸齐拉西酮片的药代动力学
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1—3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围
简述盐酸纳洛酮注射液的药代动力学
静脉注射给药时,通常在2分钟内起效,当肌肉注射或皮下注射给药时起效缓慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。 非肠道给药时,本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
简述注射用盐酸阿糖胞苷的药代动力学
阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限,但可明显通过胎盘。快速静脉输注后,阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减,初始的分布相半衰期为10分钟,消除相半衰期为1-3小时。 阿糖胞苷代谢迅速,主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。应用剂量
简述盐酸酚苄明胶囊的药代动力学
口服后约20%~30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收,口服用药的半衰期(t1/2β)尚不清楚,口服后数小时开始作用,持续3~4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。