概述艾得辛的作用机制

1、抗炎作用 ① 艾得辛对急、慢性的炎症模型(如大鼠角叉菜胶足跖肿胀模型、佐剂诱导关节炎模型)均显示出抗炎、镇痛的作用。 ② 艾得辛不同于传统的非甾体类抗炎药物,对禁食老鼠没有表现出消化道的溃疡类不良反应。 ③ 艾得辛能够抑制高岭土诱导的炎症反应中缓激肽的增加。 ④ 艾得辛在抑制花生四烯酸级联反应方面与选择性环氧酶-2(COX-2)作用形似,能有效抑制体外成纤维细胞释放前列腺素,并且减少足跖肿胀炎性反应模型鼠的炎性分泌物中PGE2的量,但不影响模型鼠的消化道粘膜中的PG水平。 2、抑制免疫球蛋白生成 ① 小鼠B细胞培养中,艾得辛能够显著减少IgM的产生,并且通过脂多糖和/或IL-4的诱导向IgG1同型转换。 ② 在人类浆细胞瘤细胞系培养中(ARH-77细胞株),艾得辛能抑制自发性IgG抗体生成,但并不会影响细胞增殖。 ③ 在由自体T细胞和抗CD3 抗体诱导的人类外周血B细胞中,艾得辛能够同时抑制IgM和 Ig......阅读全文

概述艾得辛的作用机制

  1、抗炎作用  ① 艾得辛对急、慢性的炎症模型(如大鼠角叉菜胶足跖肿胀模型、佐剂诱导关节炎模型)均显示出抗炎、镇痛的作用。  ② 艾得辛不同于传统的非甾体类抗炎药物,对禁食老鼠没有表现出消化道的溃疡类不良反应。  ③ 艾得辛能够抑制高岭土诱导的炎症反应中缓激肽的增加。  ④ 艾得辛在抑制花生四烯

关于艾得辛的毒理作用介绍

  遗传毒性:艾拉莫德鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。  生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前经口服用艾拉莫德,在剂量达到60mg/kg/天时(按体表面积折算计,约相当于人体推荐剂量的10倍),交配率出现下降。在胚胎发育阶段,雌性妊娠大鼠经口服用

关于艾得辛的药理作用介绍

  艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接

简述艾得辛的药物相互作用

  1、儿童用药:  尚未在儿童和青少年对本品的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究,且无可靠参考文献。儿童和青少年应避免使用本品。  2、老年用药:  未进行系统的老年患者用药安全性研究,如使用需在医生指导下慎用。  3、药物相互作用:  未系统研究本品与其他药物的相互作用。  体外试验表明,

概述艾得辛的药代动力学

  24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。  艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),

关于艾得辛的禁忌介绍

  对本品任何成份过敏者禁用;  严重肝功能损害者禁用;  妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。  服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。  有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。  有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡

关于艾得辛的注意事项介绍

  (1)肝毒性:临床试验发现本品可引起可逆性的肝脏酶升高,大多数氨基转移酶升高为轻度[≤ 2倍 正常值上限(Upper Limit of Normal,简称ULN)],且通常在继续治疗过程中缓解;显著升高(>3倍 ULN)不常发生,且通过降低剂量或停药可缓解。大多数患者氨基转移酶升高发生在用药3个

使用艾得辛的不良反应介绍

  1、在国内的II、III期临床试验中,共有518例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。  II期临床试验有192例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。在II期临床试验中:  常见药物不良反应(>1/100,1/10)主要有氨基转移酶升高;  常见药物不良反应(>1/100,1/1000,1/10)主

关于艾得辛的基本信息介绍

  药品,适用于活动性类风湿关节炎  1、成份:  本品活性成份为艾拉莫德。  化学名称:N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺  分子式:C17H14N2O6S  分子量:374.37  2、用法用量:  口服。一次25mg (1片),饭后服用,一日2

简述艾得新的毒理作用

  遗传毒性:艾拉莫德鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。  生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前经口服用艾拉莫德,在剂量达到60mg/kg/天时(按体表面积折算计,约相当于人体推荐剂量的10倍),交配率出现下降。在胚胎发育阶段,雌性妊娠大鼠经口服用

关于艾得新的药理作用介绍

  艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接

简述艾得新的药物相互作用

  未系统研究本品与其他药物的相互作用。  体外试验表明,艾拉莫德对CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4基本无抑制作用,表明本品不会因抑制上述P450同工酶而对通过这些酶代谢的药物产生影响。

概述得普乐的药理作用

  得普乐为作用较强的孕激素,无雌激素活性。口服或注射后在体内适量内源性雌激素基础上,可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜,为受精卵植入做准备。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20~30倍,口服时为炔孕酮的10~15倍。主要作用为促进子宫内膜增殖分泌,完成受孕准备,保护胎儿安全生长;也具有改变月经周

简述艾得新的使用禁忌

  对本品任何成份过敏者禁用;  严重肝功能损害者禁用;  妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。  服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。  有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。  有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡

关于艾复咛作用机制介绍

  盐酸文拉法辛胶囊的副作用包括但不限于:  身体各系统不良反应:可能出现虚弱/疲倦、光过敏反应、高血压、血管扩张(多为潮红)、低血压、体位性低血压、晕厥、心动过速等。  消化系统反应:可能包括食欲下降、便秘、恶心、呕吐等。  血液和淋巴系统反应:可能出现瘀斑、粘膜出血等。  代谢和营养相关反应:可

关于艾得新的使用禁忌介绍

  孕妇及哺乳期妇女用药:无相关临床试验资料,基于大鼠动物生殖毒性试验结果提示,妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。  儿童用药:尚未在儿童和青少年对本品的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究,且无可靠参考文献。儿童和青少年应避免使用本品。  老年用药:未进行系统的老年患者用

概述磺胺多辛的药物相互作用

  1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。  2.不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。  3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时,上述药物需调整剂量,

概述地吉妥辛的药理作用

  1.地吉妥辛正性肌力作用:是一种直接作用,而不是通过神经机制实现的。其正性肌力作用是由于Na -K -ATP酶的抑制,钠、钾离子通过心肌细胞膜主动转运之能量,即由此酶提供(钠泵)。洋地黄毒毒苷与Na -K -ATP酶在细胞膜上可逆性结合,阻止了ATP的结合,阻抑Na 和K 的主动转运,钠泵失活,

概述环孢素A的作用机制

  环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内,从而抑制IL-2的产生,T淋巴细胞的生成受抑制。  环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区,3-9位氨基酸是与CaN作用

使用艾得新的不良反应介绍

  1、在国内的II、III期临床试验中,共有518例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。  II期临床试验有192例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。在II期临床试验中:  常见药物不良反应(>1/100,1/10)主要有氨基转移酶升高;  常见药物不良反应(>1/100,1/1000,1/10)主

关于艾得新的注意事项介绍

  (1)肝毒性:临床试验发现本品可引起可逆性的肝脏酶升高,大多数氨基转移酶升高为轻度[≤ 2倍 正常值上限(Upper Limit of Normal,简称ULN)],且通常在继续治疗过程中缓解;显著升高(>3倍 ULN)不常发生,且通过降低剂量或停药可缓解。大多数患者氨基转移酶升高发生在用药3个

关于艾得新的基本信息介绍

  艾得辛通用名称为艾拉莫德片,活性成份为艾拉莫德。化学名称:N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺。  本品适用于活动性类风湿关节炎的症状治疗,适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。  1、成份:  本品活性成份为艾拉莫德。  化学名称:N-[3-(甲

概述吲哚美辛片的药物相互作用

  1.与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒性,与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。  2.与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效,而胃肠道不良反应则明显增多,由于抑制血小板聚集的作用加强,可增加出血倾向。  3.饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。

概述地吉妥辛的药物相互作用

  1.地吉妥辛与利尿剂合用时,易因低钾血症而诱发心律失常,氢氯噻嗪不改变洋地黄毒毒苷的药动学,但非保钾利尿剂与洋地黄毒毒苷合用,可因利尿剂致低钾血症而增加洋地毒苷的毒性。  2.奎尼丁与地吉妥辛合用可使洋地黄毒毒苷血浆浓度显著增高。  3.维拉帕米与地吉妥辛合用,可使血清洋地黄毒毒苷浓度稍有增高。

概述文拉法辛的药物相互作用

  1、与5-HT活性药物(TCAs、SSRIs、SNRIs、利奈唑胺、锂剂、圣约翰草、色氨酸、曲坦类药物、右苯丙胺、芬氟拉明)合用,会引起5-HT综合征,故慎与这些药物合用。  2、文拉法辛与三氟拉嗪等抗精神病药合用可能会导致神经恶性综合征发生。与氯氮平、右美沙芬合用,均会相互作用,导致对方血药浓

概述磺胺多辛片的药物相互作用

  1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。  2.不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。  3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时,上述药物需调整剂量,

概述反义RNA的作用机制

  反义RNA的分类和作用机制:下表总结了原核细胞内天然存在的11种反义RNA。这些反义RNA按其作用机制可经分为三大类。  调节水平 反义RNA 靶RNA 分类 功能 来源  转录后水平 micF RNA ompF mRNA 1A OmpF合成 染色体  oop RNA cⅡmRNA 1B 溶菌-

概述体液免疫的作用机制

  当抗原(病菌或病毒)第一次感染人体时,会被先天免疫的细胞所吞噬、清除,而其中一部分细胞特称APC——在刺激B细胞方面主要为树状细胞(dendritic cells),APC抗原递呈现细胞(antigen.presenting cell),它们除了能吞噬、分解抗原,还能将分解后的碎片(一小段pep

概述体液免疫的作用机制

  当抗原(病菌或病毒)第一次感染人体时,会被先天免疫的细胞所吞噬、清除,而其中一部分细胞特称APC——在刺激B细胞方面主要为树状细胞(dendritic cells),APC抗原递呈现细胞(antigen.presenting cell),它们除了能吞噬、分解抗原,还能将分解后的碎片(一小段pep

概述内含肽的作用机制

  内含肽剪接是一个快速、高效的反应过程,前体蛋白在细胞中几乎分离不到。反应亦不需要任何辅助因子、酶和ATP能量,其催化结果是将内含肽两侧的外显肽通过肽键连接成成熟的天然肽。基于剪接位点氨基酸残基的化学性质以及带分支的剪接中间产物分子的发现,人们提出了多种假说来描述这一反应过程。目前被普遍接受的剪接