概述艾得辛的药代动力学
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度与剂量呈比例，主要药代动力学参数无性别差异。艾拉莫德的生物利用度不受食物影响。 口服治疗剂量的艾拉莫德后，于3.1～4.6小时达血药浓度峰值。每日2次，多次给药后3日内达到稳态浓度。平均稳态浓度为Cav为0.76±0.19(μg/ml) ，平均表观分布容积0.20 L·kg，平均血浆清除率0.0133 L·h·kg 艾拉莫德消除半衰期为10.5小时，观察到血浆中有一定的药物蓄积。尿药排泄试验表明，口服50mg，空腹组和饮食组分别仅有0.0685±0.056%，0.0608±0.033%以原型药从肾脏排除。 未在特殊......阅读全文
概述艾得辛的药代动力学
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），
概述艾得辛的作用机制
1、抗炎作用 ① 艾得辛对急、慢性的炎症模型（如大鼠角叉菜胶足跖肿胀模型、佐剂诱导关节炎模型）均显示出抗炎、镇痛的作用。 ② 艾得辛不同于传统的非甾体类抗炎药物，对禁食老鼠没有表现出消化道的溃疡类不良反应。 ③ 艾得辛能够抑制高岭土诱导的炎症反应中缓激肽的增加。 ④ 艾得辛在抑制花生四烯
关于艾得新的药代动力学介绍
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），
关于艾得辛的禁忌介绍
对本品任何成份过敏者禁用； 严重肝功能损害者禁用； 妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡
概述艾拉莫德片的药代动力学
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），
关于艾得辛的毒理作用介绍
遗传毒性：艾拉莫德鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。 生殖毒性：雌性和雄性大鼠在交配前经口服用艾拉莫德，在剂量达到60mg/kg/天时（按体表面积折算计，约相当于人体推荐剂量的10倍），交配率出现下降。在胚胎发育阶段，雌性妊娠大鼠经口服用
概述草酸艾司西酞普兰片的药代动力学
1、吸收 口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，本品的绝对生物利用度约为80%。 2、分布 口服给药后的表观分布容积（Vd，β/F）约为12-26 L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。 3、代谢 本品在肝脏内主要经去甲
关于艾得辛的基本信息介绍
药品，适用于活动性类风湿关节炎 1、成份： 本品活性成份为艾拉莫德。 化学名称：N-[3-（甲酰胺基）-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺 分子式：C17H14N2O6S 分子量：374.37 2、用法用量： 口服。一次25mg （1片），饭后服用，一日2
使用艾得辛的不良反应介绍
1、在国内的II、III期临床试验中，共有518例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。 II期临床试验有192例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。在II期临床试验中： 常见药物不良反应（>1/100，1/10）主要有氨基转移酶升高； 常见药物不良反应（>1/100，1/1000，1/10）主
关于艾得辛的注意事项介绍
（1）肝毒性：临床试验发现本品可引起可逆性的肝脏酶升高，大多数氨基转移酶升高为轻度[≤ 2倍 正常值上限（Upper Limit of Normal，简称ULN）]，且通常在继续治疗过程中缓解；显著升高（>3倍 ULN）不常发生，且通过降低剂量或停药可缓解。大多数患者氨基转移酶升高发生在用药3个
关于艾得辛的药理作用介绍
艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀，缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道，在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，进而抑制炎性细胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α）的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接
简述艾得辛的药物相互作用
1、儿童用药： 尚未在儿童和青少年对本品的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究，且无可靠参考文献。儿童和青少年应避免使用本品。 2、老年用药： 未进行系统的老年患者用药安全性研究，如使用需在医生指导下慎用。 3、药物相互作用： 未系统研究本品与其他药物的相互作用。 体外试验表明，
概述盐酸文拉法辛缓释片的药代动力学
通过多次口服用药，文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75～450 mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型，平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2 L/h/kg，表观清除半衰期分别为5±2和11±2 h，表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.
关于得理多的药代动力学介绍
1、吸收 卡马西平在人体内吸收比较缓慢，但吸收完全。普通片在单剂量服药后，12小时内达平均血浆峰值浓度。单剂量口服400mg卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为4.5μg/ml。 无论何种剂型，食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。 卡马西平在1-2周内达稳态血浆浓度，但这分别受卡马西
简述艾地苯醌的药代动力学
1、药代动力学 6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg，Tmax为3.31小时，Cmax为290μg/ml，消除半衰期为7.69小时，尿中未检出原形药物，均为代谢物，24小时内尿中排泄率7.32%。 [6] 2、适应症 慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑
简述吲哚美辛片的药代动力学
口服吸收迅速而完全，4小时可达给药量的90%，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，血浆蛋白结合率约为99%。口服1～4小时血药浓度达峰值，用量25mg时血药浓度为1.4mg/ml，50mg时为2.8mg/ml；t1/2β平均为4.5小时，早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲
简述地吉妥辛的药代动力学
一、地吉妥辛的药代动力学： 口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度为15～25mg/ml，血浆蛋白结合率达97%，主要经肝微粒体酶代谢消除，消除半衰期一般为4～7天。由肝汁排出，再循环后，最终由尿排出，80%皆
关于磺胺多辛的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后，可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中，药物可透过胎盘屏障，乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后，2.5～6h达血药浓度峰值，约为50～75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高，约为90%～95%，半衰期β相为100～230h，平均为170
简述坦索罗辛的药代动力学
坦索罗辛口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg，经（5.50±1.10）h达血药浓度峰值（5.99士1.61）ng/ml。连续服药，血药浓度可在第4d达稳定状态。药物通过肝脏代谢，其血浆蛋白结合率约为99%，分布体积约为0.2L/Kg，消除半衰期为（8.12±3.84）h。坦索罗辛代谢产物的7
关于地佐辛的药代动力学介绍
一、药物动力学 肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢，主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t1/2为2.2～2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。 二、适应证 用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛
关于抵克立得的药代动力学介绍
口服后易吸收，在服用后1～2小时达到血药峰浓度，其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24～48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关，其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关，故停药之后，抑制血小板聚集作用尚持续数日。
关于艾复咛药代动力学的介绍
口服普通片剂在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度近100%，血清浓度达峰时间在服药后30～60分钟。片剂的作用时间6小时，平均清除半衰期为4～5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约
氨糖美辛缓释胶囊的药代动力学
本品由吲哚美辛缓释模式与盐酸氨基葡萄糖常释模式所组成的复方缓释制剂。健康受试者在单剂量口服本制剂（一次50mg吲哚美辛）后，血药浓度的达峰时4.3±1.0h，峰浓度2.23±0.89μg/ml，与氨糖美辛肠溶片相比，达峰时间延缓，血药浓度达峰值降低，两制剂生物等效。多剂量口服本制剂一天一次、每次
关于甲基狄戈辛的药代动力学介绍
口服吸收率较地高辛完全而规则，其吸收率可达90%～95%，口服0.3mg后30～40min达血药浓度高峰，其达峰时间平均比地高辛提高30min，且峰浓度也比地高辛高；甲基狄戈辛半衰期60h，也比地高辛长。体内清除速度较地高辛快。大部分以原形或代谢产物于7天内由尿排出；小部分经肾外途径排出。
盐酸文拉法辛胶囊的药代动力学
本品口服吸收迅速而良好，单剂给药时，仅有12.6%进入循环，食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t 1/2平均为4小时，表观分布容积为6L/kg，主要在肝代谢，原药及其代谢物大部分由肾脏排泄。肾功能受损使万拉法辛与其代谢物大约降低55%，消除半衰期明显延长，因此，在肌酐清除率＜30ml/min的肾
简述吲哚美辛控释片的药代动力学
据报导，本品口服 5 － 6 小时后，血药浓度达峰值，峰浓度为 16 － 18ng/ml 。 本品血浆蛋白结合率 90 %，少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶 作用下转化为 O －去甲基化物和 N －去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出，部分随粪
关于阿西美辛的药代动力学介绍
阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态，在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平，均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢，其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后，血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时，30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml，0.034μg/ml，之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次，共计滴眼5次时，眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
概述氯普鲁卡因的药代动力学
局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6～12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿
概述丙戊酸的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究，结果显示： *采用血药浓度作为指标的考察结果显示，口服药物的生物利用度接近100%； *大部分药物在血液中分布，并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液（CSF）和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜