甲磺酸双氢麦角毒碱的药代动力学及适应症
药代动力学 口服甲磺酸二氢麦角碱后,吸收量达到25%,在0.5~1.5h之间达到最大血浆浓度。由于存在首过效应。生物利用度在5%~12%之间,分布量为16L/kg左右,t1/2平均为3.5h,四个成分中的α相为短,t1/2为1.5~2.5h,β相为长,t1/2约为13~15h。蛋白结合率为81%。甲磺酸二氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原形药物以及其代谢物的形式排出原药物的2%,而原形药物不到1%。全部清除率约为每分钟1800ml。老年患者的血浆浓度比年轻患者稍高。由于经肾脏排出的药物比例很低,因此有肾功能障碍的患者几乎无必要减少剂量。 的适应证 1.用于脑血管功能不全、老年性脑功能改变或脑血管意外后遗症各种症状,特别是伴有眩晕、耳鸣等耳蜗与前庭功能障碍及视力障碍。 2.也用于脑血管意外后遗症、脑功能障碍、失眠、记忆力衰退、智能减退、外周血管功能障碍(如刺痛感)、注意缺陷障碍(多动症)等。......阅读全文
氢溴酸山莨菪碱注射液的药代动力学
本品的人体药代动力学参数尚未见研究。动物实验中,给大鼠静脉注射后,15分钟以肾脏的含量最高,30分钟以胰腺的含量最高。消除半衰期为40分钟,38.8%药量从尿中排出。
马来酸麦角新碱注射液的适应症
1.主要用在产后或流产后预防和治疗由于子宫收缩无力或缩复不良所至
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛和解热作用。 药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%
概述甲磺酸多沙唑嗪控释片的药代动力学吸收
多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的?。稳态时,与普通片相比,4 mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%,8 mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。分布 :血浆蛋白结合率约为98%。生物转化 :该品代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5
简述甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药代动力学
吸收:缓释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数.服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为同剂量普通片的三分之一.24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。 多沙唑嗪缓释片峰/谷浓度比值低于普通片峰,谷浓度比值的二分之一。 稳态时,与普通片相比,4mg多沙唑嗪缓释片的相对生物利用度为54%
关于氨酚氢可酮片的药代动力学介绍
单一成分的药代动力学行为介绍如下: 二氢可待因酮:五个男性健康志愿者口服10mg二氢可待因酮后,1.3±0.3小时达到最大血清药物浓度,平均峰值浓度为23.6±5.2ng/ml,半衰期为3.8±0.3小时。二氢可待因酮有复杂的代谢途径,包括O-去甲基、N-去甲基和6-酮基还原为6-α或6-β羟
小儿双嘧啶片的药理毒理与药代动力学
药理毒理 本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药代动力学
健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。
简述双氯芬酸缓释胶囊的药代动力学
1、药物过量 : 药物过量时应采用下列治疗措施:应尽快采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对并发症,例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持治疗和对症治疗。 2、药代动力学: 口服吸收,完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值,表观分布容积
关于谷维素双维B片的药代动力学介绍
1、药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。 2、药代动力学:维生素B1经胃肠道吸收,主要在十二指肠。吸收不良综合征或饮酒过多能阻止吸收。吸收后分布于各组织。正常人每日吸收5~15mg。维生素B6主要在空肠吸收。肝内代谢,经肾排泄。 3、贮藏:遮光,密封,在干燥处保存。 4、包装:药用高
简述双氯芬酸钠缓释胶囊的药代动力学
口服吸收,完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值,表观分布容积0。12~0。55L/kg。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,表现分布容积0。12~55 L/kg。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出。
关于双香豆素片的药代动力学介绍
1、药物过量: 本品过量引起自发性出血时,可用维生素K对抗之;大出血时,立即输血,可迅速得到控制。 2、药代动力学: 口服吸收慢,不规则、不完全,并受食物影响。药物与血浆蛋白结合率高达90%~99%。主要在肝内缓慢代谢,其代谢物经肾排泄。本品能通过胎盘,并出现于乳汁中。血浆消除t1/2 为
简述双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊的药代动力学
双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。
马来酸麦角新碱注射液的适应症及相互作用
适应症 1.主要用在产后或流产后预防和治疗由于子宫收缩无力或缩复不良所至 药物相互作用 ①避免与其他麦角碱同用;②不得与血管收缩药(包括局麻药液中含有的)同用;③与升压药同用,有出现严重高血压甚至脑血管破裂的危险;④禁止吸烟过多,可致血管收缩或挛缩。
利福平胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度 (Cmax) 为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加
毒毛花苷K注射液制剂的药代动力学
口服经胃肠道不易吸收(仅3-10%)且吸收不规则,不宜口服。静脉注射作用迅速,蓄积性较低,对迷走神经作用很小,静注后5-15分钟生效,1-2小时达最大效应,作用维持1~4天。可分布于心、肝、肾等组织中。血浆蛋白结合率仅5%。以原形经肾排泄。清除半衰期约21小时。
盐酸倍他司汀口服液的药代动力学及适应症
药代动力学 口服后在人体内很快被吸收,大部分以代谢物形式在尿中排出,犬口饲后尿中曾检出代谢物(2-吡啶基)乙酸。LD50大鼠(口服)3.04g/kg。 适应症 主要用于美尼尔氏综合征,血管性头痛及脑动脉硬化,并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;高血压所致
克罗米芬药的药代动力学
口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2一般为5~7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。 【贮藏】常温(10℃-30℃)贮存,置于儿童不可触及处。遮光,密封保存。 【规格】 1.片剂:每片50mg。 2.
盐酸二甲双胍缓释胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 据文献报道: 吸收 盐酸二甲双胍缓释胶囊口服后从胃肠吸收,血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同时服时,可使二甲双胍吸收增加约50%,但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对盐酸二甲双胍缓释胶囊药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用盐酸二甲双胍缓释胶囊时,二甲双胍
双氯芬酸钠肠溶胶囊的相互作用及药代动力学
相互作用 1.饮酒或其他非甾体消炎药同时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 2.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。 3.与肝素、双香豆素等抗凝血及血小板抑制药同用时有增加出血的危险。 4.与呋
关于氯化筒箭毒碱注射液的药代动力学介绍
静脉注射后2分钟出现肌松作用,4分钟达高峰,作用时间可维持40~60分钟,肾功能不全者作用时间延长。单一剂量作用的消失,主要是由于药物在体内再分布,重复用药应减量,以免产生蓄积作用。静脉给药后,30%~50%的药物与血浆蛋白结合,大部分以原形、其余以代谢物随尿排出,3小时内排出30%~40%,2
关于麦角碱的简介
麦角生物碱(ergot alkaloids,EA),简称麦角碱,是由麦角菌属(claviceps)侵染黑麦、大麦、小麦、裸麦、燕麦以及多种禾本科植物而产生的生物碱毒素。麦角毒素的毒性效应主要是外周围和中枢神经效应。麦角中毒的症状主要有两类,即坏疽性麦角中毒和痉挛型麦角中毒。麦角碱主要污染黑麦、小
可的松的药代动力学
可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素,本身无活性,需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收,约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松,其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。
地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为非活
地高辛的药代动力学
口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。
利福平的药代动力学
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治
泼尼松的药代动力学
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。
简述氨苯蝶啶氢氯噻嗪片的药代动力学
氢氯噻嗪:口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,血药浓度达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。半衰期(t1/2)为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后
概述缬沙坦氢氯噻嗪片的药代动力学
1、缬沙坦 吸收 缬沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用1次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似。 进餐时服用缬沙坦,使AUC减少48%,血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否与
概述氯沙坦钾/氢氯噻嗪的药代动力学
1、吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及34小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 2、分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。