甲磺酸双氢麦角毒碱的药代动力学及适应症
药代动力学 口服甲磺酸二氢麦角碱后,吸收量达到25%,在0.5~1.5h之间达到最大血浆浓度。由于存在首过效应。生物利用度在5%~12%之间,分布量为16L/kg左右,t1/2平均为3.5h,四个成分中的α相为短,t1/2为1.5~2.5h,β相为长,t1/2约为13~15h。蛋白结合率为81%。甲磺酸二氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原形药物以及其代谢物的形式排出原药物的2%,而原形药物不到1%。全部清除率约为每分钟1800ml。老年患者的血浆浓度比年轻患者稍高。由于经肾脏排出的药物比例很低,因此有肾功能障碍的患者几乎无必要减少剂量。 的适应证 1.用于脑血管功能不全、老年性脑功能改变或脑血管意外后遗症各种症状,特别是伴有眩晕、耳鸣等耳蜗与前庭功能障碍及视力障碍。 2.也用于脑血管意外后遗症、脑功能障碍、失眠、记忆力衰退、智能减退、外周血管功能障碍(如刺痛感)、注意缺陷障碍(多动症)等。......阅读全文
小儿双嘧啶片的药代动力学
本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼原体、星形奴
关于多发性脑梗死的急性期治疗介绍
治疗包括治疗原发性脑血管疾病和脑功能恢复两方面 1、治疗高血压使血压维持适当水平,可阻止和延缓痴呆的发生有学者发现VD伴高血压患者,收缩压控制在135~150mmHg可改善认知功能低于此水平症状恶化。 2、改善脑循环增加脑血流量提高氧利用度 (1)二氢麦角碱类:消除血管痉挛和增加血流量,改
丁溴东莨菪碱胶囊的药代动力学
本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20~30分钟产生药效,维持时间约2~6小时。
关于秋水仙碱片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为10%~34%,服药后0.5~2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续
安体舒通片的药代动力学及适应症
药代动力学 本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),
止血宁注射液的药代动力学及适应症
药代动力学 静注后1小时血药浓度达高峰 ,作用持续4~6小时,大部分以原形从肾排泄,小部分从胆汁、粪便排出. 适应症 止血宁注射液主要用于防治各种手术前后的出血和肠道出血,也可用于血小板功能不良、血管脆性增加而引起的出血,对细小病毒肠道出血效果显著.
概述甲磺酸伊马替尼胶囊的药代动力学
本品药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的,剂量范围在25-1000毫克。 本品剂量在25-1000毫克范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量稳态时在1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。
关于甲磺酸氨氯地平片的药代动力学介绍
氨氯地平口服吸收缓慢而完全,不受摄入食物影响;单次用药6~12小时血药浓度达峰值,连续用药7~8天达稳态,生物利用度(F)62%~80%,表观分布容积(Vd)21L/kg,血浆蛋白结合率为97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小时,在肝脏内进行广泛代谢成为无活性的代谢物,90%以上的代
概述甲磺酸伊马替尼片的药代动力学
伊马替尼的药代动力学是在25~1000㎎剂量范围,在单剂量和达稳态后评价的。 伊马替尼剂量在25~1000㎎范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量存在比例性关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5~2.5倍。 吸收 伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%,口服后血浆伊马替尼AUC
简述双嘧达莫的药代动力学
双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),稳态谷浓度为0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)与
双磷酸盐的药代动力学信息
双膦酸盐口服很少吸收,含钙和铁的食物影响其吸收。如咖啡、橙汁可使阿仑膦酸钠吸收减少60%,食物可使其生物利用度减少40%,反之增加胃pH值,可使其生物利用度增加200%。它们的生物利用度约1%~10%。血液中的t1/2约15~60 min。口服剂量的20%~50%滞留在骨矿化部位,其余部分由尿排出。
关于双氯西林的药代动力学介绍
双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内
关于双硫仑的药代动力学介绍
口服双硫仑主要在胃肠道吸收,随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯,肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子,大多数代谢产物从尿中排出,而二硫化碳由呼吸系统排出。 双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时,双硫仑及其代谢产
关于氢可琥钠的药代动力学介绍
口服吸收迅速,tmax为1h,t1/2为1.6h,血浆蛋白结合率90%。亦可经皮肤吸收。主要经肝脏代谢,极少量以原形经尿排泄。氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂,可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用,其生物t1/2约为100分钟。血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。该品主
简述氢氯噻嗪片的药代动力学
口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是
使用斯皮仁诺的禁忌介绍
–禁用于已知对伊曲康唑及本品任一辅料过敏的患者。 –禁用于不能注射氯化钠注射液的患者。 •羟丙基-β-环糊精是通过肾小球滤过清除。因此严重肾功能损伤的患者(肌酐清除率[30ml/min)禁用本品。(详见注意事项和药代动力学部分) –禁与下列药物合用: •可引起QT间期延长的CYP3A4代
简述佐米曲普坦的药物相互作用
1、没有证据表明使用偏头痛预防性药物(例如β受体阻滞剂、口服双氢麦角碱、苯噻啶)对本品的疗效有任何影响。对症治疗时,如使用对乙酰氨基酚、甲氧氯普胺及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。 2、司来吉兰和氟西汀对本品的药代动力学参数没有影响。使用本品12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。使用
关于多奈哌齐碱的药代动力学介绍
吸收 :口服本药后3-4小时达血浆峰浓度,血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态,稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 分布 :约95%的盐酸多奈哌齐
甲磺酸多沙唑嗪控释片的药代动力学吸收
多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的?。稳态时,与普通片相比,4 mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%,8 mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。分布 :血浆蛋白结合率约为98%。生物转化 :该品代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5
关于甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学介绍
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好,血浆药物浓度达峰时间约2-3小时,生物利用度约65%,该品存在肝 脏首过效应。与食物同服可降低多沙唑嗪的峰血浆浓度和药-时曲线下面积,但无统计学及临床意义。在治疗剂量范 围内,血浆蛋白结合率约为98%。多沙唑嗪主要在肝脏代谢,其主要代谢途径为0-脱甲基化和羟基化。口服
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。 贮藏 遮光、防潮、密闭保存。
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。 包装 铝塑水泡眼包装,10粒×1板/盒、10粒×2板
关于氢苯哌酯/阿托品的药代动力学介绍
氢苯哌酯/阿托品口服后45~60min起效,2h后血药浓度达峰值,作用持续时间为3~4h,生物利用度为90%。分布容积为324.2L。氢苯哌酯/阿托品大部分在肝脏快速代谢,代谢产物为地芬诺酯酸(有活性)和羟基地芬诺酯酸(无活性)。给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄,49
关于双氯芬酸的药代动力学介绍
使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂,或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保
双氯芬酸钾片的药代动力学
据文献资料报道:吸收双氯芬酸钾片中的双氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量与双氯芬酸钠肠溶片相当。口服50mg双氯芬酸钾一片,20-60分钟后,双氯芬酸的血药浓度达到平均峰值3.8μmol/L。食物对双氯芬酸的吸收量没有影响,尽管吸收开始时间和吸收率有轻微的延迟。吸收量与剂量呈线性关系。约一半的双氯芬酸在
磷酸肌酸化合物的药代动力学及适应症
药代动力学肌内注射,达峰时间为20~40min,静脉给药,达峰时间为30~120min。体内血浆清除率为每分钟1.627L,分布容积为50.3L。适应证1.更好地恢复自发窦性心律。2.降低心肺复苏后心律失常和房室阻滞的发生。3.降低直流电除颤的强度及所需的总脉冲次数。4.减少使用正性肌力药的剂量。5
简述注射用石杉碱甲的药代动力学
由于石杉碱甲用量极少,目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。以大鼠iv及ig[3H]标示石杉碱甲后研究表明,药代动力学为开放二房室模型。iv:t1/2α=6.6min,t1/2ß=149min;ig:t1/2α=9.8min,t1/2ß=247.5min。ig21分钟后血药浓度达到
关于盐酸麻黄碱片的药代动力学介绍
口服很快被吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。口服15~60分钟起效,持续作用3~5小时。t1/2β当尿pH为5时约3小时,尿pH值为6.3时约6小时。吸收后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形自尿排出。
氢溴酸山莨菪碱注射液的药代动力学
本品的人体药代动力学参数尚未见研究。动物实验中,给大鼠静脉注射后,15分钟以肾脏的含量最高,30分钟以胰腺的含量最高。消除半衰期为40分钟,38.8%药量从尿中排出。
盐酸麻黄碱注射液的药代动力学
肌注或皮下注射很快被吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。肌注10~20分钟起效,持续作用肌注或皮下注射25~50mg小时。T1/2当尿pH为5时约3小时,尿pH值为6.3时约6小时。吸收后仅有少量经脱氨氧化,大部分以原形自尿排出。