盐酸罗匹尼罗片的毒理
(1) 急性毒性 大鼠和小鼠口服给予盐酸罗匹尼罗的LD50分别为867和662mg/kg,远远高于临床使用剂量,服药后的临床症状与中枢神经系统多巴胺受体激活的发应一致。其主要代谢物的毒性明显小于盐酸罗匹尼罗的毒性。 (2)长期毒性 进行了大鼠6个月和12个月,恒河猴12个月口服罗匹尼罗的长期毒性研究。结果显示罗匹尼罗,高剂量组,即15mg/kg/day,体重获得降低。临床症状主要在给药后的9天内。观察到一些小的病理学的改变,包括睾丸和卵巢的改变,可能和泌乳素受到抑制有关。 罗匹尼罗慢性毒性研究中观察到的主要毒性反应可能与多巴胺受体的激动引起有关。 (3)致突变研究 细菌回复突变试验、哺乳动物培养细胞的染色体异常试验和小鼠微核试验均为阴性结果,罗匹尼罗无致突变毒性。 (4)生殖毒性研究 在雌性大鼠交配前,交配期和妊娠期给药,结果发现剂量≥50mg/kg/day时(相当于人最大推荐服用剂量的8倍),罗匹尼罗会影响......阅读全文
关于盐酸替罗非班注射液的毒理学介绍
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量(LD50)大约是>5mg/kg。5mg/kg的最大剂量(为推荐每日人体用剂量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是>500mg/kg。在静脉或口服给药的研究中,未见到死亡、异常体征或与药物相
盐酸坦索罗辛缓释胶囊的药理毒理及药代动力
药理毒理 本品属治疗良性前列腺增生症(BPH)用药,为选择性α1肾上腺素受体阻断剂,其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的α1A肾上腺素受体,松弛前列腺平滑肌,从而改善良性前列腺增生症所致的排尿困难等症状。 药代动力 吸收、分布、消除:本品成人一次口服0.2mg时,6.8小时后血药浓度达到
简述盐酸环仑特罗片的药物相互作用
一、药物相互作用: 1.同时应用其他肾上腺素受体激动剂者,其作用与增加,不良反应也可能加重。 2.并用茶碱等磷酸二酯酶抑制剂或抗胆碱能支气管扩张药,其扩张支气管,缓解哮喘的效果增强。 二、药代动力学: 本品口服后易从胃肠道吸收,15分钟起效,2~3小时血药浓度达峰值,作用时间可维持6~8
关于盐酸环仑特罗片的基本信息介绍
盐酸环仑特罗片,用于支气管哮喘和慢性喘息型支气管炎。 1、成份: 盐酸环仑特罗。 化学名:5-(4-氯基-3,5-二氯苯基)-3-叔丁基唾唑烷盐酸盐 分子式:C13H18C12N20 HCl 分子量:325.66 2、性状:本品为白色或类白色片。 3、适应症:用于支气管哮喘和慢性喘
关于头孢匹罗的适应症的介绍
1.严重的下呼吸道感染,如支气管炎、大叶性肺炎、肺脓肿、感染性支气管扩张 等。 2.严重的泌尿、生殖器感染。 3.严重的皮肤及皮肤软组织感染。 4.骨、关节感染。 5.中性粒细胞减少患者所至严重感染。 6.其它严重感染:如败血症、脑膜炎等。
盐酸班布特罗的检查方法
酸度取本品0.20g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加水10m1溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更深;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关
盐酸罗通定的检查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中含2.0mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~4.7。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约20mg,置100ml量瓶中,加甲醇l0ml,超声使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中用
盐酸丙卡特罗的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~5.0溶液的澄清度与颜色取本品0.50g,加水15ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动
安罗替尼的作用机制是什么?
安罗替尼的作用机制主要是通过抑制肿瘤血管的生成、抑制肿瘤细胞的活性、调节免疫微环境等途径来发挥作用,从而达到抗肿瘤治疗的目的。 它是一种多靶点的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,能够抑制多个与肿瘤生长和扩散相关的受体,包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、c-Kit和PDGFRβ等。
关于坎尼扎罗反应的基本介绍
坎尼扎罗反应(Cannizzaro反应),是无α活泼氢的醛在强碱作用下发生分子间氧化还原反应,生成一分子羧酸和一分子醇的有机歧化反应。意大利化学家斯坦尼斯劳·坎尼扎罗在1895年通过用草木灰处理苯甲醛,得到了苯甲酸和苯甲醇,首先发现了这个反应,由此而称坎尼扎罗反应。不含α-氢原子的脂肪醛、芳醛或
关于硫酸头孢匹罗注射液的简介
硫酸头孢匹罗注射液是一种抗感染药。 功能主治: 本品对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为2.5小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。
关于匹罗杰的药代动力学介绍
匹罗杰具有水溶和脂溶的双相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出现缩瞳作用,持续时间达4~8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min,持续4~14h(和浓度有关)。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5~2h。食物可减少匹罗杰的吸收率和吸收范围。用于缓解口干的症状时,2
简述头孢匹罗的药代动力学
单剂量0.5g和1g静脉注射,血浆峰浓度为57.2mg/L和86.7mg/L。单剂量0.5g、1g和2g静脉滴注后血浆峰浓度分别为36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。头孢匹罗在体内广泛分布,可进入痰液、腹腔积液、胆汁、脑脊液、心、肺、肾、前列腺和子宫等组织和体液中,药物浓度能
关于硫酸头孢匹罗注射液的简介
硫酸头孢匹罗注射液是一种抗感染药。 1、硫酸头孢匹罗注射液的功能主治 本品对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为2.5小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。
简述莫匹罗星软膏的药物相互作用
1、药物相互作用:如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 2、药理作用:本品对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌有很强的抗菌活性,对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对某些革兰阴性菌有一定的抗菌作用。与其他抗生素无交叉耐药性。 3、贮藏:25℃以下.密封保存。 4、包装:铝
关于莫匹罗星软膏的基本信息介绍
莫匹罗星软膏,适应症为本品为局部外用抗生素,适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染,例如:脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染及湿疹合并感染、溃疡合并感染、创伤合并感染等继发性皮肤感染。 成份:本品每克含主要成份莫匹罗星20毫克。 辅料为:聚乙二醇400和聚乙二醇3350。 性状:本品为类白色亲水
使用莫匹罗星软膏的注意事项介绍
1.如使用一疗程后症状无好转或加重,应立即去医院就医。 2.感染面积较大者,去医院就医。 3.本品仅供皮肤给药,请勿用于眼、鼻、口等黏膜部位。 4.误入眼内时用水冲洗即可。 5.有中度或重度肾损害者慎用。 6.孕妇慎用;哺乳期妇女涂药时应防止药物进入婴儿眼内。如果是在乳头区域使用请在哺
关于吉非罗齐的药理毒理介绍
吉非罗齐为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,其降血脂的作用机制尚未完全明了,可能涉及周围脂肪分解,减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯形成,抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白浓度,虽可轻度降低血低密度脂蛋白胆固醇血浓度,但在Ⅳ型高脂蛋
关于氨溴特罗的药理毒理介绍
1、氨溴特罗的药物毒理: 氨溴特罗口服溶液是由盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗组成的复方制剂。其中盐酸氨溴索为粘液溶解剂,能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌,减少粘液腺分泌,降低痰液粘度,促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。盐酸克仑特罗为选择性β受体激动剂,有松弛支气管平滑肌,增强
简述吉非罗齐胶囊的药理毒理
吉非罗齐胶囊为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,其 降血脂的作用机制尚未完全明了,可能涉及 周围脂肪分解,减少肝脏摄取游离脂肪酸而 减少肝内甘油三酯形成,抑制极低密度脂蛋 白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的 生成。吉非罗齐胶囊降低血甘油三酯而增高血高密度 脂蛋白浓度,虽可轻度降低血低密度脂蛋白 胆
简述西罗莫司胶囊的药理毒理
西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制,抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2,IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与亲免蛋白,即FK结合蛋白-12 (FKBP-12)结合,生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙
希罗达卡培他滨的毒理研究
目前尚无足够多的研究评价卡培他滨的致癌性。卡培他滨在体外不引起细菌(Ames试验)或哺乳动物细胞(中国仓鼠V79/HPRT基因突变分析)突变。卡培他滨在体外对人外周血淋巴细胞有致断裂作用,而在小鼠骨髓活体内(微核试验)却无致断裂作用。氟尿嘧啶引起细菌和酵母的突变,还在小鼠体内的微核试验中引起染色
关于盐酸坦索罗辛口崩缓释片的简介
盐酸坦索罗辛口崩缓释片,用于前列腺增生症引起的排尿障碍。 1、药品名称 【英文名称】Tamsulosin Hydrochloride Oral Dispersible Sustained-Release Tablets 【汉语拼音】Yan Suan Tan Suo Luo Xin Kou
治疗非小细胞肺癌新药盐酸安罗替尼胶囊获批上市
肺癌是我国发病率和死亡率较高的恶性肿瘤。非小细胞肺癌约占所有肺癌病例类型的80%至85%,亟待新治疗手段。 盐酸安罗替尼是在已上市同类药物索拉非尼基础上改构而成,通过抑制肿瘤新生血管生成和生长增殖信号通路发挥抗肿瘤作用。在关键的3期试验中证实,对于现有治疗无效或失败的晚期非小细胞肺癌,安罗替尼
简述盐酸地匹福林滴眼液的药理毒理
据文献报道,地匹福林是肾上腺素的前药(Pro-drug),本身无生物活性,进入眼组织后在催化酶的作用下,迅速水解成肾上腺素而发挥生物效应,引起散瞳、降眼压。 本品具有高度脂溶性,滴眼液滴眼后极易透过角膜屏障进入眼内。研究证明地匹福林的眼内通透性比肾上腺素强10~17倍。0.1%地匹福林的降眼压
简述罗每乐盐酸阿莫罗芬乳膏的注意事项
1.本品仅供外用,切忌入口。 2.本品不能与眼睛、耳朵或黏膜接触。 3.用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。 4.老人应在医师指导下使用。 5.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 6.本品性状发生改变时禁止使用。 7.请将本品放在儿童不能接触的地
关于罗每乐盐酸阿莫罗芬乳膏的使用禁忌介绍
一、用法用量: 在受感染皮肤区域处涂抹本品,每日一次(晚间)。应持续使用本品直至观察到临床状况痊愈,此后再坚持使用数天。通常治疗阶段不应少于2周,不应超过6周。 二、不良反应: 少数患者会出现用药部位反应,包括皮肤刺激、红斑、瘙痒,皮肤烧灼感、接触性皮炎。 三、禁忌: 1.禁用于已知对
罗通定片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于罗通定20mg)精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇10ml,超声5分钟使罗通定溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统
西罗莫司片的性状
本品为三角形糖衣片,印有“Rapamune 1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。
盐酸噻氯匹定片
性状本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于盐酸噻氯匹定1mg),加入甲醛硫酸试液1ml中,液面即显紫红色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐