关于吉非罗齐的药理毒理介绍
吉非罗齐为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,其降血脂的作用机制尚未完全明了,可能涉及周围脂肪分解,减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯形成,抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白浓度,虽可轻度降低血低密度脂蛋白胆固醇血浓度,但在Ⅳ型高脂蛋白血症可能使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰剂对照研究显示本品能减低严重冠心病猝死、心肌梗死的发生。 以10倍人类用剂量长期给大鼠,肝恶性肿瘤与良性睾丸肿瘤发生率增加。......阅读全文
关于吉非罗齐的药理毒理介绍
吉非罗齐为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,其降血脂的作用机制尚未完全明了,可能涉及周围脂肪分解,减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯形成,抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白浓度,虽可轻度降低血低密度脂蛋白胆固醇血浓度,但在Ⅳ型高脂蛋
关于吉非罗齐的药典信息介绍
一、基本信息: 本品为2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)-戊酸 ,按无水物计算,含C15H22O3应为98.0% ~102.0%。 二、性状: 本品为白色结晶性粉末,无臭。 本品在三氯甲烷中极易溶解,在甲醇、乙醇、丙酮或己烷中易溶,在水中不溶,在氢氧化钠试液中易溶。 三、熔点
关于吉非罗齐的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。 2、对照品溶液 取吉非罗齐对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。 系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
关于吉非罗齐胶囊的简介
吉非罗齐胶囊,用于高脂血症。适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂 蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减 轻体重等治疗无效者。也适用于Ⅱb型高脂蛋 白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻 体重、其它血脂调节药物治疗无效者。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性,使 用时应严格限制在指定的适应症范围内,且 疗效不明显
关于吉非罗齐适应症的介绍
用于高脂血症;适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者;也适用于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重、其它血脂调节药物治疗无效者;鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性,使用时应严格限制在指定的适应症范围内,且疗效不明显时应及时停药。 用于高脂
关于吉非罗齐的适应症介绍
1、药代动力学 本品从胃肠道吸收完全,血药浓度峰值出现于口服后1-2小时;t1/2为1.5小时,血浆蛋白结合率大约为98%。降血脂作用于治疗后2-5天开始出现,高峰作用出现于第4周。在肝内代谢,有大约70%的药物经肾脏排泄,以原形为主。6%由粪便排出。 2、适应症 用于高脂血症。适用于严重
关于吉非罗齐的基本信息介绍
吉非罗齐,又名吉非贝齐,是一种有机化合物,化学式为C15H22O3,主要用作血脂调节药,降低含总胆固醇(TC)最高的极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-ch),抑制其运转内源性甘油三酯(TG),降低TG。但对含胆固醇最高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-ch)则降低较少,只能轻度抑制其运转外源性胆固醇,
关于吉非罗齐的注意事项介绍
1、本品对诊断有干扰, 血红蛋白、血细胞压积、白细胞计数可能减低。血肌酸磷酸激酶、碱性磷酸酶、氨基转移酶、乳酸脱氢酶可能增高。 2、用药期间应定期检查: ① 全血象及血小板计数; ② 肝功能试验; ③ 血脂; ④ 血肌酸磷酸激酶。 3、治疗3个月后如无效即应停药。如用药后临床上出现
关于吉非罗齐的物质检查介绍
1、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成 每1mL中约含10mg的溶液。 对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液。 系统适用性溶液:取吉非罗齐对照品与杂质Ⅰ适量,加流动相溶解并稀释制成每1
简述吉非罗齐胶囊的药理毒理
吉非罗齐胶囊为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,其 降血脂的作用机制尚未完全明了,可能涉及 周围脂肪分解,减少肝脏摄取游离脂肪酸而 减少肝内甘油三酯形成,抑制极低密度脂蛋 白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的 生成。吉非罗齐胶囊降低血甘油三酯而增高血高密度 脂蛋白浓度,虽可轻度降低血低密度脂蛋白 胆
关于吉非罗齐胶囊的药代动力学介绍
1、吉非罗齐胶囊的成份: 吉非罗齐胶囊主要成份为:2,2-二甲-5-(2,5-二甲苯基氧基)-戊酸 分子式:C15H22O3 分子量:250.34 2、性状:吉非罗齐胶囊为胶囊剂,内容物为白色粉末。 3、药代动力学:吉非罗齐胶囊从胃肠道吸收完全,血药浓度峰值出 现于口服后1-2小时;T
关于吉非罗齐的计算机化学数据介绍
1、分子结构数据 摩尔折射率:71.90 摩尔体积(cm3/mol):239.7 等张比容(90.2K):594.8 表面张力(dyne/cm):37.9 极化率(10-24cm3):28.50 [2] 2、计算化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):3.8 氢键供体数量:1
关于罗非昔布片的药理毒理介绍
本品为环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂(C-2SI)。为一类全新的药物-昔布类中的一种,用于关节炎/镇痛治疗。 本品是一种口服的环氧化酶-2(COX-2)强效特异性抑制剂,无论在临床治疗剂量范围之内还是明显高于此剂量范围,本品均显示出对COX-2的强效特异性抑制作用。环氧化酶的功能是合
吉非罗齐的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含20pg的溶液。系统适用性溶液取吉非罗齐对照品与杂质I适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别约含0.2mg和0.05
简述吉非罗齐的禁忌
1、对吉非罗齐过敏者禁用。 2、患胆囊疾病、胆石症者禁用,本品有可能使胆囊疾患症状加剧。肝功能不全或原发性胆汁性肝硬化的患者禁用,本品可促进胆固醇排泄增多,使原已较高的胆固醇水平增加。 3、严重肾功能不全患者禁用,因为在肾功不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾;肾病综合征引起血
吉非罗齐的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含20pg的溶液。系统适用性溶液取吉非罗齐对照品与杂质I适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别约含0.2mg和0.05
使用吉非罗齐的不良反应介绍
1、最常见的不良反应为胃肠道不适,如消化不良、厌食、恶心、呕吐、饱胀感、胃部不适等,其它较少见的不良反应还有头痛、头晕、乏力、皮疹、瘙痒、阳痿等。 2、偶有胆石症或肌炎(肌痛、乏力)。本品属氯贝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征,导致血肌酸磷酸激酶升高。发生横纹肌溶解,主要表现
关于加罗宁的药理毒理介绍
1、药理作用 地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛,其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5~9ng/ml时,产生缓解术后疼痛的作用;当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟。 2、毒理研
吉非罗齐胶囊的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定溶出条件以磷酸盐缓冲液(pH7.5)(取磷酸二氢钾27.22g与氢氧化钠5.52g,加水溶解成1000m1,调节pH值至7.5,摇匀)900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时取样。供试品溶液取溶出液滤过,精密量取续滤液适量
吉非罗齐的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照品溶液取吉非罗齐对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶
吉非罗齐的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照品溶液取吉非罗齐对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶
吉非罗齐的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加乙醇3ml,溶解后,取溶液5滴,加2%碘化钾溶液与4%碘酸钾溶液各2滴,置水浴中加热1分钟,冷却,加淀粉指示液2滴,即显蓝色(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集601图)一
简述吉非罗齐的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药 在动物中大剂量使用本品可致胎仔死亡,人体研究未有报道。本品是否进入乳汁不详,故孕妇及哺乳期妇女不宜服用本品。 2、儿童用药 儿童服用本品的研究尚不充分,应用时须权衡利弊。 3、老年患者用药 老年人如有肾功能不良时,须适当减少本品用药量。 4、药物过量 目前
吉非罗齐的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加乙醇3ml,溶解后,取溶液5滴,加2%碘化钾溶液与4%碘酸钾溶液各2滴,置水浴中加热1分钟,冷却,加淀粉指示液2滴,即显蓝色(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集601图)一
吉非罗齐的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中极易溶解,在甲醇、乙醇、丙酮或已烷中易溶,在水中不溶;在氢氧化钠试液中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为58~61℃。
关于吉非替尼片的药理作用
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。 吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成,在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治
使用吉非罗齐胶囊的注意事项介绍
1、吉非罗齐胶囊对诊断有干扰,血红蛋白、血细 胞压积、白细胞计数可能减低。血肌酸磷酸 激酶、碱性磷酸酶、氨基转移酶、乳酸脱氢 酶可能增高。 2、用药期间应定期检查:①全血象及血 小板计数;②肝功能试验;③血脂;④血 肌酸磷酸激酶。 3、治疗3个月后如无效即应停药。如用药后临床上出现胆石症、肝
关于齐多夫定片的药理毒理介绍
1、药理作用:本品为抗病毒药,在体外对逆转录病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定,后者能选择性抑制HIV逆转录酶,导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。 2、毒理作用: 急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服给药6个月试验,最大用量
关于氨溴特罗的药理毒理介绍
1、氨溴特罗的药物毒理: 氨溴特罗口服溶液是由盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗组成的复方制剂。其中盐酸氨溴索为粘液溶解剂,能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌,减少粘液腺分泌,降低痰液粘度,促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。盐酸克仑特罗为选择性β受体激动剂,有松弛支气管平滑肌,增强
盐酸罗匹尼罗片的药理毒理
药理 罗匹尼罗是非麦角碱类多巴胺受体激动剂,体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性,对多巴胺D2、D3受体有内在活性,与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。与D3受体的高亲和力与治疗帕金森氏病之间的关系不明。 体外试验显示罗匹尼罗对阿片受体有中度选择性。罗匹尼罗及其代谢产物与D1、5