简述帕利哌酮缓释片的临床经验

帕利哌酮药物过量的经验比较有限,在上市前试验中报告的少数药物过量病例中,估计最高摄入量是405 mg。观察到体征和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其他可能出现的体征和症状包括 :帕利哌酮已知药理学作用扩大所致体征和症状,即困倦和镇静、心动过速和低血压以及QT间期延长。有报告因口服帕利哌酮用药过量出现了尖端扭转型室性心动过速和心室颤动。 帕利哌酮是利培酮主要的活性代谢产物。利培酮使用中报告的药物过量经验请参见利培酮说明书的药物过量部分。......阅读全文

关于棕榈酸帕利哌酮注射液的临床试验介绍

  在符合精神分裂症诊断与统计手册IV(DSM-IV)标准的急性复发成年住院病人中进行了四项短期(一项为9周,另外三项为13周)、双盲、随机、安慰剂对照、固定剂量的本品治疗急性精神分裂症的疗效研究。在为期9周的研究的第1、8和36天和在为期13周的研究的第64天给予本品的固定剂量,即,起始的两个剂量

概述善思达的药代动力学

  吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。  在三角肌

关于善思达的用法用量介绍

  善思达,建议患者在起始治疗首日注射善思达150mg,一周后再次注射100mg,前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。  推荐剂量:对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者,建议在开始善思达治疗前,先通过口服帕利哌酮缓释片或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性。  建议

儿童和老年人使用棕榈酸帕利哌酮注射液的介绍

  1、儿童用药:  尚未在18岁以下的患者中对本品的安全性和有效性进行研究。  2、老年用药:有纳入足够数量的65岁及以上受试者来确定这些受试者的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床研究也没有确定老年患者和年轻患者在药物反应上存在差异。  已知该药主要经肾脏代谢,肾功能损害患者的清除率会降低[

孕妇及哺乳期妇女使用棕榈酸帕利哌酮注射液的介绍

  1、妊娠  没有在妊娠妇女中对本品进行充分、严格的对照试验。  在器官形成期间给怀孕大鼠肌内注射高达250 mg /kg剂量(该剂量是本品人体推荐最大剂量150 mg(以mg/m2为基础)的10倍)的本品不会对其后代产生与治疗有关的影响。  在怀孕大鼠和兔进行的研究中,在器官形成期间通过口服给予

ATS无菌混悬专用均质机在棕榈酸帕利哌酮注射液制备过...

ATS无菌混悬专用均质机在棕榈酸帕利哌酮注射液制备过程中的应用棕榈酸帕利哌酮(paliperidone palmitate)是第二代抗精神分裂药帕利哌酮的长效注射剂,每月注射一次,这将有助于解决患者中断或不持续给药的问题,达到预防复发、长期治疗的作用。棕榈酸帕利哌酮水溶性极低,在制备制剂过程需要通过

强生抗精神病药物善思达获FDA批准

  强生善思达获FDA批准用于精神分裂症急性及维持治疗。  美国FDA批准强生长效抗精神病药物善思达(InvegaSustenna)用于情感分裂障碍。具体地讲,FDA批准了强生杨森单元一月使用一次的非典型长效抗精神病药善思达(棕榈酸帕利哌酮)作为单药或辅助药物治疗情感分裂障碍的新药补充申请。  善思

简述普罗帕酮的适应症

  为钠通道阻滞药,有快速抗心律失常作用。直接稳定细胞膜,降低心肌传导纤维和心肌细胞动作电位0相最大上升速率,使传导减慢,使动作电位时程和有效不应期延长,延长或阻断旁路前向和逆向传导。提高心肌兴奋阈,降低心肌细胞的自发兴奋性,阻断折返通路,消除折返激动。还有轻度抑制心肌收缩及与普鲁卡因相似的局麻作用

简述普罗帕酮的药理作-用

  普罗帕酮属Ic类抗心律失常药。其电生理效应是抑制快钠离子内流,减慢收缩除极速度,使传导速度减低,轻度延长动作电位间期及有效不应期,主要作用在心房及心肌传导纤维,故对房性心律失常可能有效。对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。可提高心肌细胞阈电位。故普罗帕酮具有减低传导速度,延长有效不应期及

简述普罗帕酮的药理作用

  本品属Ic类抗心律失常药。其电生理效应是抑制快钠离子内流,减慢收缩除极速度,使传导速度减低,轻度延长动作电位间期及有效不应期,主要作用在心房及心肌传导纤维,故对房性心律失常可能有效。对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。可提高心肌细胞阈电位。故本品具有减低传导速度,延长有效不应期及降低兴奋

简述普罗帕酮的物化性质

  一、基本信息  中文名称:普罗帕酮  中文别名:1-[2-[2-羟基-3-(丙氨基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮  英文名称:propafenone  CAS号:54063-53-5  分子式:C21H27NO3  分子量:341.44  精确质量:341.19900  PSA:58.5

简述普罗帕酮的适应症

  普罗帕酮为钠通道阻滞药,有快速抗心律失常作用。直接稳定细胞膜,降低心肌传导纤维和心肌细胞动作电位0相最大上升速率,使传导减慢,使动作电位时程和有效不应期延长,延长或阻断旁路前向和逆向传导。提高心肌兴奋阈,降低心肌细胞的自发兴奋性,阻断折返通路,消除折返激动。还有轻度抑制心肌收缩及与普鲁卡因相似的

简述普罗帕酮中毒的治疗要点

  1.本药用量过大,应立即进行洗胃、导泻、静脉输液,加速体内药物排出。  2.出现窦性停搏及传导阻滞时,可静脉给予阿托品或异丙肾上腺素,必要时安置心脏起搏器治疗。  3.低血压伴心功能不全者,使用升压药物和强心药物治疗。  4.过敏反应用抗组胺药物或糖皮质激素。  5.用药后致心力衰竭加重者,可用

简述盐酸哌甲酯缓释片的禁忌

  盐酸哌甲酯缓释片禁用于:  1、有明显焦虑、紧张和激越症状的患者(可能会使这些症状加重)。  2、已知对哌甲酯或盐酸哌甲酯缓释片其它成份过敏的患者。  3、青光眼患者。  4、有家族史或诊断有抽动秽语综合征的患者。  5、正在或14天内使用过单胺氧化酶抑制剂治疗的患者(可能导致高血压)。

简述酮洛芬缓释片的禁忌

  已知对本品过敏的患者。  服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。  禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。  有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。  有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。  重度心力衰竭患者。

简述善思达的药理作用

  棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮,是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用

使用善思达药物过量的相关介绍

  人体经验:在善思达的上市前研究中没有报告任何药物过量病例。由于善思达由医疗保健专业人员给药,因此患者药物过量的可能性较低。  虽然帕利哌酮药物过量的经验有限,但在口服帕利哌酮片的上市前试验中报告的几个药物过量病例中,最高摄入量估计为405mg。观察到的征兆和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其他潜

简述盐酸普罗帕酮片的成分介绍

  主要成份:盐酸普罗帕酮 化学名称:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基]-1-丙酮盐酸盐 结构式: 分子式:C 21H 27NO 3·HCl 分子量:377.91

简述哌比卓酮的药理作用

  哌比卓酮为选择性抗M胆碱药,在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制,对胃黏膜(特别是壁细胞)的M1受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和涎腺的M2受体亲和力较低。哌比卓酮用一般剂量时,仅抑制胃酸分泌,而很少发生瞳孔、心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样副作用;剂量增加可抑制涎腺分泌,只有

关于善思达的毒理研究介绍

  遗传毒性:棕榈酸帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性,帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。  生殖毒性:在一项生育力试验中,经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5mg/kg/天时,雌性大鼠妊娠率未见影响。但是,在该剂量下,着床前与着床后丢失率增加,活胎数轻微降低

简述利培酮的药理学

  本品为苯丙异噁唑衍生物,是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合,与H1受体和α2受体亲和力较低,不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体拮抗药,可以改善精神分裂症的阳性症状;但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对

简述利培酮的理化性质

  1、理化性质   熔点:170℃  沸点:572.4℃  闪点:300.0℃  密度:1.38g/cm3  折射率:1.677 [1]  2、分子结构数据  摩尔折射率:111.74  摩尔体积(cm3/mol):296.8  等张比容(90.2K):793.6  表面张力(dyne/cm):5

简述盐酸安非他酮缓释片的禁忌

  以下患者禁用盐酸安非他酮缓释片:  1、癫痫发作患者;  2、使用其他含有安非他酮成份药物的患者;  3、现在或者既往诊断为贪食症或厌食症的患者,因为安非他酮普通片可诱发厌食症发作;  4、不能与单胺氧化酶(MAO)抑制剂合并应用。单胺氧化酶抑制剂与本品的服用间隔至少应该为14天;  5、对安非

关于主要的缓控药物的介绍

  缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物,其半衰期一般在 2~8h 之间,制成缓控释制剂的药物主要有以下几类:抗心律失常药,抗心绞、降压药、抗组胺药、支气扩张药,抗溃疡药,抗哮喘药,解热镇痛药,抗精神失常药,铁盐、钾盐、镁盐等。而抗菌类药物的一般由于其抗菌效果依赖于峰浓度,故不宜制成控释制剂。  

使用善思达的注意事项介绍

  1.会升高失智症性精神病老年患者的死亡率  2. 发生于失智症性精神病老年患者的脑血管不良事件,包括中风.  孕妇及哺乳期妇女用药  妊娠 :没有在妊娠妇女中对善思达进行充分、严格的对照试验。  在器官形成期间给怀孕大鼠肌内注射高达250mg/kg剂量(该剂量是善思达人体推荐最大剂量150mg(

简述盐酸普罗帕酮片的适应症

  1、性状  本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后显白色或类白色。  2、适应症   有症状的室上性心动过速,如房室交界性心动过速,WPW综合症合并室上性心动过速或阵发性心房颤动;经内科医师判断需要治疗或致命的重症室性心动过速。

简述盐酸普罗帕酮片的用法用量介绍

  在心脏监测之下包括心电图监测和反复测暈血 (稳定期)制定个体的维持剂量,或遵医瞩. 推荐的起始和维持剂量:毎日450  -600mg (1片悦复隆150mg,毎日三次),可根据需要增加至900mg/日 (2片悦复隆150m个,毎日三次), 上述剂量适用于体重在70公斤左右的病人,体重低于70公斤

简述丙哌双苯醚酮的用法用量

  1.每次10~20mg或混悬液10ml,每天3~4次,餐前15~30min服用。  2.丙哌双苯醚酮肌内注射:每次10mg,每天1次。必要时可重复给药。一般7天为一个疗程。  3.丙哌双苯醚酮静脉注射:用于防止偏头痛发作及治疗发作时的恶心、呕吐时,可静脉注射丙哌双苯醚酮8~10mg。  4.丙哌

简述盐酸哌甲酯缓释片的适应症

  盐酸哌甲酯缓释片用于治疗注意缺陷多动障碍。  在符合DSM-IV诊断标准的6~12岁患注意缺陷多动障碍儿童参加的三个对照试验中证实了本品对注意缺陷多动障碍的疗效。  当单项治疗效果不佳时。本品可作为综合治疗的一部分。对注意缺陷多动障碍的综合治疗可能还包括其它措施(如:心理的、教育的和社会的)。应

简述盐酸哌甲酯缓释片的药理作用

  盐酸哌甲酯是一个中枢神经兴奋剂,其治疗注意缺陷多动障碍的作用机制尚不清楚。哌甲酯被认为通过阻断突触前神经元对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,以及增加这些单胺物质释放至外神经元间隙。哌甲酯是外消旋体,右旋异构体比左旋异构体更具药理活性。