简述帕利哌酮缓释片的药理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺素受体无亲和力。在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。......阅读全文
关于棕榈酸帕利哌酮注射液的毒理研究介绍
1、遗传毒性： 棕榈酸帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性，帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性： 在一项生育力试验中，经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5 mg/kg/天时，雌性大鼠妊娠率未见影响。但是，在该剂量下，着床前与着床后丢失率增
关于棕榈酸帕利哌酮注射液的用法用量介绍
1、推荐剂量 对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者，建议在开始本品治疗前，先通过口服帕利哌酮缓释片或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性。 建议患者在起始治疗首日注射本品 150 mg，一周后再次注射100mg，前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。建议维持治
简述丙哌双苯醚酮的药理作用
丙哌双苯醚酮系苯并咪唑衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。丙哌双苯醚酮能促进上胃肠道的蠕动，使其张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流；同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力
简述头孢哌酮/舒巴坦的药理作用
舒巴坦钠/头孢哌酮钠为一种复合制剂。头孢哌酮/舒巴坦抗菌组分之一是头孢哌酮，为第三代头孢菌素，主要通过抑制细菌细胞壁的合成起杀菌作用；头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆
简述盐酸维拉帕米缓释片的药理作用
维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内。它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求，同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用，能增加心肌的灌注，即使是在狭窄后组织内也有发挥作用，同时还能缓解冠状动脉的痉挛。维拉帕米的抗高血压作用的机理是
概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药代动力学
1、吸收与分布 由于水溶性极低，本品在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后，血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高，血药浓度达峰时间（Tmax）的中位数为13天，制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放，持续释放的时间最长可达126天。 在三
关于棕榈酸帕利哌酮注射液的临床试验介绍
在符合精神分裂症诊断与统计手册IV（DSM-IV）标准的急性复发成年住院病人中进行了四项短期（一项为9周，另外三项为13周）、双盲、随机、安慰剂对照、固定剂量的本品治疗急性精神分裂症的疗效研究。在为期9周的研究的第1、8和36天和在为期13周的研究的第64天给予本品的固定剂量，即，起始的两个剂量
概述善思达的药代动力学
吸收与分布：由于水溶性极低，善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后，血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高，血药浓度达峰时间（Tmax）的中位数为13天，制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放，持续释放的时间最长可达126天。 在三角肌
关于善思达的用法用量介绍
善思达，建议患者在起始治疗首日注射善思达150mg，一周后再次注射100mg，前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。 推荐剂量：对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者，建议在开始善思达治疗前，先通过口服帕利哌酮缓释片或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性。 建议
儿童和老年人使用棕榈酸帕利哌酮注射液的介绍
1、儿童用药： 尚未在18岁以下的患者中对本品的安全性和有效性进行研究。 2、老年用药：有纳入足够数量的65岁及以上受试者来确定这些受试者的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床研究也没有确定老年患者和年轻患者在药物反应上存在差异。 已知该药主要经肾脏代谢，肾功能损害患者的清除率会降低[
简述注射用利培酮微球的药理作用
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1c，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的δ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 与其它治疗精神分裂症的药物一样，利
利培酮胶囊的药理作用
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据
孕妇及哺乳期妇女使用棕榈酸帕利哌酮注射液的介绍
1、妊娠 没有在妊娠妇女中对本品进行充分、严格的对照试验。 在器官形成期间给怀孕大鼠肌内注射高达250 mg /kg剂量（该剂量是本品人体推荐最大剂量150 mg（以mg/m2为基础）的10倍）的本品不会对其后代产生与治疗有关的影响。 在怀孕大鼠和兔进行的研究中，在器官形成期间通过口服给予
盐酸哌甲酯缓释片的药理作用
盐酸哌甲酯是一个中枢神经兴奋剂，其治疗注意缺陷多动障碍的作用机制尚不清楚。哌甲酯被认为通过阻断突触前神经元对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，以及增加这些单胺物质释放至外神经元间隙。哌甲酯是外消旋体，右旋异构体比左旋异构体更具药理活性。 毒理研究 在对小鼠进行的致癌性研究中，当哌甲酯剂量达到60mg
ATS无菌混悬专用均质机在棕榈酸帕利哌酮注射液制备过...
ATS无菌混悬专用均质机在棕榈酸帕利哌酮注射液制备过程中的应用棕榈酸帕利哌酮(paliperidone palmitate)是第二代抗精神分裂药帕利哌酮的长效注射剂，每月注射一次，这将有助于解决患者中断或不持续给药的问题，达到预防复发、长期治疗的作用。棕榈酸帕利哌酮水溶性极低，在制备制剂过程需要通过
利培酮片的药理作用介绍
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT 2受体、D 2受体、α 1及α 2受体和H 1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT 1C，5HT 1D和5HT 1A有低到中度的亲和力，对D 1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β 1及β 2受体没有亲和作用。 与其它治疗精神
强生抗精神病药物善思达获FDA批准
强生善思达获FDA批准用于精神分裂症急性及维持治疗。 美国FDA批准强生长效抗精神病药物善思达(InvegaSustenna)用于情感分裂障碍。具体地讲，FDA批准了强生杨森单元一月使用一次的非典型长效抗精神病药善思达(棕榈酸帕利哌酮)作为单药或辅助药物治疗情感分裂障碍的新药补充申请。 善思
简述普罗帕酮的适应症
为钠通道阻滞药，有快速抗心律失常作用。直接稳定细胞膜，降低心肌传导纤维和心肌细胞动作电位0相最大上升速率，使传导减慢，使动作电位时程和有效不应期延长，延长或阻断旁路前向和逆向传导。提高心肌兴奋阈，降低心肌细胞的自发兴奋性，阻断折返通路，消除折返激动。还有轻度抑制心肌收缩及与普鲁卡因相似的局麻作用
简述普罗帕酮的药理作－用
普罗帕酮属Ic类抗心律失常药。其电生理效应是抑制快钠离子内流，减慢收缩除极速度，使传导速度减低，轻度延长动作电位间期及有效不应期，主要作用在心房及心肌传导纤维，故对房性心律失常可能有效。对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。可提高心肌细胞阈电位。故普罗帕酮具有减低传导速度，延长有效不应期及
简述普罗帕酮中毒的治疗要点
1.本药用量过大，应立即进行洗胃、导泻、静脉输液，加速体内药物排出。 2.出现窦性停搏及传导阻滞时，可静脉给予阿托品或异丙肾上腺素，必要时安置心脏起搏器治疗。 3.低血压伴心功能不全者，使用升压药物和强心药物治疗。 4.过敏反应用抗组胺药物或糖皮质激素。 5.用药后致心力衰竭加重者，可用
简述普罗帕酮的物化性质
一、基本信息 中文名称：普罗帕酮 中文别名：1-[2-[2-羟基-3-(丙氨基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮 英文名称：propafenone CAS号：54063-53-5 分子式：C21H27NO3 分子量：341.44 精确质量：341.19900 PSA：58.5
简述普罗帕酮的适应症
普罗帕酮为钠通道阻滞药，有快速抗心律失常作用。直接稳定细胞膜，降低心肌传导纤维和心肌细胞动作电位0相最大上升速率，使传导减慢，使动作电位时程和有效不应期延长，延长或阻断旁路前向和逆向传导。提高心肌兴奋阈，降低心肌细胞的自发兴奋性，阻断折返通路，消除折返激动。还有轻度抑制心肌收缩及与普鲁卡因相似的
简述哌唑嗪的药理作用
阻断小动脉和静脉上的α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心血量减少。在治疗剂量不拮抗α2受体，故不促进NA释放，降压同时，对心率影响较小。此外，尚可松弛由α1受体介导的膀胱颈部、前列腺囊和前列腺尿道的平滑肌收缩，可改善良性前列腺增生出现的排尿困难，膀胱底部α1受体较少，故对膀胱收缩影响较小。研
简述盐酸哌甲酯缓释片的禁忌
盐酸哌甲酯缓释片禁用于： 1、有明显焦虑、紧张和激越症状的患者(可能会使这些症状加重)。 2、已知对哌甲酯或盐酸哌甲酯缓释片其它成份过敏的患者。 3、青光眼患者。 4、有家族史或诊断有抽动秽语综合征的患者。 5、正在或14天内使用过单胺氧化酶抑制剂治疗的患者(可能导致高血压)。
简述酮洛芬缓释片的禁忌
已知对本品过敏的患者。 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 重度心力衰竭患者。
注射用头孢哌酮钠的药理作用
头孢哌酮为第三代头孢菌素，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用，对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有良好作用，对
关于吲达帕胺缓释片的药理作用介绍
作用于肾皮质稀释段的利尿效应（心血管系统） 吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物，具有吲哚环结构，药理学上与噻嗪类利尿剂相关，通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出，并在较小程度上增加钾和镁的排出，由此导致尿量增加，而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明，应用本品单药
简述善思达的药理作用
棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮，是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用
利培酮口服液的药理作用
1．药理作用 利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT 2受体、D 2受体、α 1及α 2受体和H 1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT 1C，5HT 1D和5HT 1A有低到中度的亲和力，对D 1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β 1及β 2受体没有亲和作用。
简述注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠的药理作用
本复方的抗菌成分为头孢哌酮和他唑巴坦。头孢哌酮为第三代头孢菌素，通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。他唑巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是他唑巴坦对由β一内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β—内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。他唑巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头