概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药代动力学
1、吸收与分布 由于水溶性极低，本品在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后，血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高，血药浓度达峰时间（Tmax）的中位数为13天，制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放，持续释放的时间最长可达126天。 在三角肌部位单次注射本品（25-150mg）的Cmax比在臀肌部位注射的Cmax平均高28%。在起始治疗阶段的第1天和第8天分别在三角肌部位注射150mg和100mg剂量的本品，有助于使体内的药物 浓度迅速达到治疗所需浓度。本品的释放特点和给药方案使得患者体内的药物浓度持续保持在治疗浓度范围之内，在25～100mg剂量范围内，本品的给药剂量与帕利哌酮的总暴露量之间成正比，给药剂量超过50mg后，Cmax值增加的幅度低于剂量增加的幅度，在三角肌部位注射给予100mg剂量的本品后，稳态时的峰谷浓度比为1.8，在臀肌部位注射给药时，稳态时的峰......阅读全文
概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药代动力学
1、吸收与分布 由于水溶性极低，本品在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后，血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高，血药浓度达峰时间（Tmax）的中位数为13天，制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放，持续释放的时间最长可达126天。 在三
关于棕榈酸帕利哌酮注射液的简介
棕榈酸帕利哌酮注射液，本品用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。 非典型性抗精神病药物会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率 使用非典型性抗精神病药物治疗痴呆相关性精神病的老年患者时，死亡的风险会增加。对在患有痴呆相关性精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床试验（平均众数治疗时间为10周
概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药物相互作用
由于本品可以水解为帕利哌酮[参见药理毒理]，在评估可能的药物-药物相互作用时应考虑口服帕利哌酮研究得出的结论。 本品对其他药物可能产生的影响 鉴于帕利哌酮主要作用于中枢神经系统（CNS）[参见不良反应]，在与其他中枢作用药物和酒精联合使用时应谨慎。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作
概述帕利哌酮缓释片的药代动力学
单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg)，给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。 给予本品后，多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下，平
关于棕榈酸帕利哌酮注射液的成分介绍
1、成份： 主要成份：棕榈酸帕利哌酮 化学名称：（±）-3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4-氧-4H-吡啶[1，2-a]嘧啶-9-基棕榈酸酯 分子式：C39H57FN4O4 分子量：664.8 辅料：聚山梨醇20
使用棕榈酸帕利哌酮注射液过量的介绍
1、人体经验 在本品的上市前研究中没有报告任何药物过量病例。由于本品由医疗保健专业人员给药，因此患者药物过量的可能性较低。 虽然帕利哌酮药物过量的经验有限，但在口服帕利哌酮片的上市前试验中报告的几个药物过量病例中，最高摄入量估计为405 mg。观察到的征兆和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其
关于帕利哌酮的药代动力学介绍
1、药代动力学： 单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。血浆蛋白结合率为74%，表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄，其中59%为原形药，32%为代谢产物，终末半衰期大约是23小时。 2、适应症： 帕利哌酮缓释片
简述棕榈酸帕利哌酮注射液的药理作用
棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮，是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其
关于棕榈酸帕利哌酮注射液的毒理研究介绍
1、遗传毒性： 棕榈酸帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性，帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性： 在一项生育力试验中，经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5 mg/kg/天时，雌性大鼠妊娠率未见影响。但是，在该剂量下，着床前与着床后丢失率增
关于棕榈酸帕利哌酮注射液的用法用量介绍
1、推荐剂量 对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者，建议在开始本品治疗前，先通过口服帕利哌酮缓释片或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性。 建议患者在起始治疗首日注射本品 150 mg，一周后再次注射100mg，前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。建议维持治
关于棕榈酸帕利哌酮注射液的临床试验介绍
在符合精神分裂症诊断与统计手册IV（DSM-IV）标准的急性复发成年住院病人中进行了四项短期（一项为9周，另外三项为13周）、双盲、随机、安慰剂对照、固定剂量的本品治疗急性精神分裂症的疗效研究。在为期9周的研究的第1、8和36天和在为期13周的研究的第64天给予本品的固定剂量，即，起始的两个剂量
儿童和老年人使用棕榈酸帕利哌酮注射液的介绍
1、儿童用药： 尚未在18岁以下的患者中对本品的安全性和有效性进行研究。 2、老年用药：有纳入足够数量的65岁及以上受试者来确定这些受试者的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床研究也没有确定老年患者和年轻患者在药物反应上存在差异。 已知该药主要经肾脏代谢，肾功能损害患者的清除率会降低[
ATS无菌混悬专用均质机在棕榈酸帕利哌酮注射液制备过...
ATS无菌混悬专用均质机在棕榈酸帕利哌酮注射液制备过程中的应用棕榈酸帕利哌酮(paliperidone palmitate)是第二代抗精神分裂药帕利哌酮的长效注射剂，每月注射一次，这将有助于解决患者中断或不持续给药的问题，达到预防复发、长期治疗的作用。棕榈酸帕利哌酮水溶性极低，在制备制剂过程需要通过
孕妇及哺乳期妇女使用棕榈酸帕利哌酮注射液的介绍
1、妊娠 没有在妊娠妇女中对本品进行充分、严格的对照试验。 在器官形成期间给怀孕大鼠肌内注射高达250 mg /kg剂量（该剂量是本品人体推荐最大剂量150 mg（以mg/m2为基础）的10倍）的本品不会对其后代产生与治疗有关的影响。 在怀孕大鼠和兔进行的研究中，在器官形成期间通过口服给予
概述帕利哌酮的药物相互作用
1、本品对其他药物的影响： 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用（参见[不良反应]），本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。 帕
关于盐酸普罗帕酮注射液的药代动力学
本品与血浆蛋白结合率高达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5～4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(
关于帕利哌酮的简介
帕利哌酮其化学式为3 -[2 -[4-（6-氟-1,2-苯并恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基] -9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢吡啶并[ 1,2-a]嘧啶-4-酮，分子式为C23H27FN4O3，其密度为1.45 g/cm3，灰白色至淡橙色固体，临床上用来治疗精神分裂症，分裂情感性障碍
概述酮咯酸氨丁三醇注射液的药代动力学
酮咯酸氨丁三醇注射液主要组分酮咯酸氨丁三醇是由左旋、右旋异构体组成的消旋体，其右旋S(+)异构体具有止痛作用。对酮咯酸氨丁三醇药代动力学特性的比较研究结果表明，对成人而言，其口服、肌注的生物利用度等同于静注。成人以推荐剂量按不同给药途径单剂量给药时，口服、肌注和静注的体内清除率不变。这表明成人单
概述盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的药代动力学
本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约为90%，吸收不受食物影响。约1小时达血药峰浓度(按克林霉素计，儿童每次口服2-4mg/kg，每6小时一次，血药浓度约可达2-4μg/ml；成人每次150-300mg，血药浓度约可达2.5-4μg/ml)。药物与血浆蛋白的结合率极高，达90%
CFDA正式批准了精神分裂症长效针剂“善妥达”
近日，CFDA正式批准了精神分裂症长效针剂善妥达棕榈帕利哌酮酯注射液（3个月剂型） 在中国上市。“善妥达”在中国的获批对于精神分裂患者无疑是一种福音。 国家药品监督管理局正式批准治疗精神分裂症长效针剂善妥达棕榈帕利哌酮酯注射液（3个月剂型） 在中国上市。用于接受过善思达棕榈酸帕利哌酮注射液（1
概述帕利哌酮缓释片的临床试验
在符合DSM-IV标准的非老年精神分裂症患者（成年，平均年龄37岁）中进行的三项安慰剂对照（奥氮平）、6周固定剂量试验中确立了本品（3mg-15mg，一日一次）的短期疗效。研究进行地包括北美、东欧、西欧和亚洲。三项研究中研究的剂量包括3 mg/天，6 mg/天，9 mg/天，12 mg/天和15
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%，初期服药首关效应（首过效应）明显，生物利用度为4.8%～23.5%，长期给药，剂量增加到一定程度，肝脏首关效应（首过效应）达到饱和状态，生物利用度明显升高，服药后30min左右起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续 6～8h，有效血药浓度0.2～3.0μg/mL，有效血药浓度个体
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%，初期服药首关效应（首过效应）明显，生物利用度为4.8%～23.5%，长期给药，剂量增加到一定程度，肝脏首关效应（首过效应）达到饱和状态，生物利用度明显升高，服药后30min左右起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续 6～8h，有效血药浓度0.2～3.0μg/mL，有效血药浓度个体
酮酸片的药代动力学
慢性肾功能不全患者和正常对照组空腹口服α-酮酸后血浆 支链 酮酸的浓度均快速升高, 并且在2小时左右恢复至基础水平，其中酮 异亮氨酸和酮 亮氨酸升高的幅度较酮 缬氨酸明显。
概述盐酸羟考酮注射液的药代动力学
分别将羟考酮注射液经皮下注射或静脉注射给予健康受试者，不论是一次注射或是在8小时内连续灌注相同的剂量，皮下注射与静脉注射两种给药途径呈生物等效性。 1、吸收后，羟考酮分布至全身。约45%与血浆蛋白结合。经肝脏代谢为去甲羟考酮、羟吗啡酮及其与葡萄醛酸的结合型。代谢物的镇痛作用无临床意义。 2、
概述注射用利培酮微球的药代动力学
利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。 注射本品之后，利培酮的一般特性： 单次肌肉注射本品后，药物的释放特点是：先出现一个小的初始释放（
概述培哚普利吲达帕胺片的药代动力学
1、与百普乐相关： 联合使用培哚普利和吲达帕胺与分别单独使用相比，无药代动力学的改变。 2、与培哚普利相关： 培哚普利口服后吸收迅速。吸收量为服用量的65 -70%。 培哚普利水解成为一种特异性的血管紧张素转化酶抑制剂-培哚普利拉。 培哚普利拉生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓
概述帕利哌酮缓释片的药物相互作用
1、本品对其他药物的影响 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用（参见［不良反应］），本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。 由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应（参见
关于盐酸普罗帕酮片的药代动力学
盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好，在2～3小时后达到血浆峰浓度(T max)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和，使得血浆浓度和生物利用度的增加，给药3-4天后药物浓度达到稳态，并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的
盐酸普罗帕酮片的药代动力学介绍
盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好，在2～3小时后达到血浆峰浓度(Tmax)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和，使得血浆浓度和生物利用度的增加，给药3-4天后药物浓度达到稳态，并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的