关于盐酸阿糖胞苷的药理毒理介绍

阿糖胞苷不存在于自然界,与生理性类似物胞核苷(Cytidine)的区别在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今,本品仍为非急性淋巴细胞性白血病治疗的首要药物,并逐渐扩大到某些急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤。近年来,对其临床药代动力学,耐药机理,大跨度药物剂量的使用问题等,均有了新的研究内容。Ara-C进入细胞内代谢产生的Ara-三磷酸胞苷(嘧啶核)(CTP)方有抗白血病活性。本品是一强力的DNA复制的抑制剂,其主要机理是竞争性抑制DNA多聚酶,并插入到DNA链内而终止DNA的活动。Ara-CTP还可以改变细胞内磷脂和糖蛋白的代谢,而致细胞毒性作用。曾有研究认为,小剂量Ara-C具有白血病细胞诱导分化作用,但尚不十分肯定。近年实验研究表明,本品可使慢性粒细胞白血病细胞的费城(Ph′)染色体细胞减少。......阅读全文

关于盐酸阿糖胞苷的药理毒理介绍

  阿糖胞苷不存在于自然界,与生理性类似物胞核苷(Cytidine)的区别在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今,本品仍为非急性淋巴细胞性白血病治疗的首要药物,并逐渐扩大到某些急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤。近年来,对其临床药代动力学,耐药机理,大跨度药物剂量的使用问题等,均有了新的研究内容。Ar

盐酸阿糖胞苷药理毒理介绍

阿糖胞苷盐酸盐是一种类似脱氧胞嘧啶的糖,其2-羟基可产生空间障碍,阻止嘧啶碱基围绕核苷酸键旋转,并使聚阿糖胞苷酸的碱基不像聚脱氧核苷酸那样正常积累。该产品必须在体内发挥作用前被激活,即必须在脱氧胞嘧啶激酶的催化下转化为5-磷酸核苷酸(Ara-CMP)。阿糖胞苷可与适当的核苷酸激酶反应形成二磷酸和三磷

关于盐酸平阳霉素的药理毒理介绍

  1、盐酸平阳霉素的药理:平阳霉素是由平阳链霉菌产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素,能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链,影响癌细胞代谢功能,促进癌细胞变性,坏死。  体外实验证明:平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402,胃癌MGC803,鼻咽癌CNB-2,结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较

简述注射用阿糖胞苷的药理毒理

  本品是一种抗代谢药物。尽管作用机制尚未完全阐明,但阿糖胞苷似通过抑制DNA 多聚酶而起作用。另据报道少量阿糖胞苷即能与DNA和RNA产生明显结合。  临床前安全性数据  在所有已试验的动物种属中观察到的阿糖胞苷的主要剂量限制性毒性为骨髓抑制,表现为巨幼红细胞增多、网织红细胞减少、白细胞减少、血小

概述阿糖胞苷注射液的药理毒理

  阿糖胞苷是一种抗代谢类的细胞生长抑制剂。 其抗肿瘤作用源自选择性抑制DNS合成,尤其作用于S期。阿糖胞苷作为嘧啶拮抗剂在细胞内转变成阿糖胞苷三磷酸盐(Ara-CTP)。Ara-CTP竞争性地抑制DNS聚合酶。此外,由于阿糖胞苷的参入使DNS合成受到抑制。阿糖胞苷的细胞生长抑制作用无论直接在S期还

关于盐酸阿糖胞苷的用法用量介绍

  间歇静注,每日按体重2mg/kg,分2次,5日~7日/疗程,间歇7日~14日再重复用。持续静滴,一般每日按体重0.5mg~1mg/kg,1h~24h内滴注完,5日~7日/疗程,间歇7日~14日再重复用。皮下注射,每次按体重1mg/kg,1次~2次/周,用于维持治疗。  鞘内注射,治疗脑膜白血病5

关于盐酸阿糖胞苷的耐药机理-介绍

  通过细胞培养和实验动物研究,认为Ara-C产生耐药的机理如下:   (1)细胞摄取Ara-C的量减少——由于跨膜核苷酸传导系统的损伤,常规剂量的Ara-C不能充分进入细胞内;   (2)细胞内参与Ara-C代谢的酶异常,使Ara-CTP形成减少——如脱氧胞核苷激酶缺乏,胞核苷脱氨酶太高。去磷

关于盐酸乙胺丁醇片的药理毒理介绍

  一、盐酸乙胺丁醇片的药物相互作用:  1、与乙硫异烟胺合用可增加不良反应;  2、与氢氧化铝同用能减少本品的吸收;  3、与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性,如视神经炎或周围神经炎。  二、盐酸乙胺丁醇片的药理毒理:  盐酸乙胺丁醇片为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。本品可渗入分枝杆

关于盐酸可乐定片的药理毒理介绍

  1.可乐定是α受体激动剂。  2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血

关于盐酸酚苄明胶囊的药理毒理介绍

  药理作用  盐酸酚苄明胶囊是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用。使周围血管扩张,血流量增加,卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。可使前列腺、膀胱颈平滑肌松弛。  致癌、致突变和生殖毒性  小鼠淋巴

关于盐酸胺碘酮片的药理毒理介绍

  本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后

关于盐酸哌替啶片的药理毒理介绍

  本品为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡,效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托品样作用,可

关于盐酸美西律片的药理毒理介绍

  1、盐酸美西律片的药理:属Ib类抗心律失常药,可以抑制心肌细胞钠内流,降低动作电位0相除极速度,缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中,美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大,临床试验中未发现美西律引起II度或III度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程,因此可用于QT间期延

关于盐酸酚苄明片的药理毒理介绍

  药理作用 盐酸酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。  致癌、致突变和生殖毒性 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质

关于盐酸左旋咪唑搽剂的药理毒理介绍

  盐酸左旋咪唑是生物学应答调节剂中最具特征性的化学合成品,其药理基础是对免疫功能正常的机体没有作用,而只对免疫功能低下的病例发挥显著的增强作用,使被压抑的免疫功能恢复正常。主要诱导早期前T细胞分化成熟为功能性T细胞,增强单核细胞的趋化与吞噬作用,激活巨噬细胞和粒细胞移动抑制因子;诱生内源性干扰素,

关于盐酸纳洛酮注射液的药理毒理介绍

  通用名:盐酸纳洛酮注射液  英文名:Naloxone Hydrochloride Injection  盐酸纳洛酮注射液主要成分及其化学名称为:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。  化学式:C19H21NO4·HCl·2H2O  分子量: 399.87

关于盐酸胺碘酮片的药理毒理介绍

  本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后

关于盐酸胺碘酮胶囊的药理毒理介绍

  本品属 III 类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的 α及β肾上腺素受体阻滞和轻度 I 及 IV 类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延

关于盐酸美西律胶囊的药理毒理介绍

  属Ⅰb类抗心律失常药,可以抑制心肌细胞钠内流,降低动作电位0相除极速度,缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中,美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大,临床试验中未发现美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程,因此可用于QT间期延长的室性心律失常。该药具有抗心

关于盐酸妥卡尼片的药理毒理介绍

  属Ⅰb类抗心律失常药,为利多卡因同系物,主要作用于浦氏纤维和心室肌,抑制Na+内流,促进K+外流;降低4相除极坡度,从而降低自律性;明显缩短动作电位时程,相对延长有效不应期及相对不应期;降低心肌兴奋性;减慢传导速度;提高室颤阈。不影响窦房结功能;不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD5

关于盐酸米多君片的药理毒理介绍

  作用机制:本品在体内形成活性代谢物— 脱甘氨酸米多君,后者为α1肾上腺素受体激动剂,可通过兴奋动脉和静脉α肾上腺素受体而使血管收缩,进而升高血压。脱甘氨酸米多君不会激动心脏β-肾上腺素受体,且基本不能透过血-脑屏障,因而不会影响中枢神经系统的功能。   各种原因导致的体位性低血压患者服用本品后

关于盐酸司来吉兰片的药理毒理介绍

  1、盐酸司来吉兰片的药理作用:  司来吉兰是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。 这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期柏金森病治疗,双盲临床验证显示单 司来吉兰不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,司

关于注射用盐酸多巴酚丁胺的药理毒理介绍

  盐酸多巴酚丁胺(dobutamine hydrochloride)是一种直接影响肌肉收缩力的药物,它的主要活性来自于刺激心脏的肾上腺素能受体;它有轻度变时性、升高血压、致心律失常及扩张血管作用。与多巴胺比较,它并不释放去甲肾上腺素,而且它的作用也不依赖于蓄积在心脏内的去甲肾上腺素。动物研究表明,

关于盐酸普罗帕酮片的药理毒理介绍

  (1)本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1ug/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影

关于盐酸异丙嗪片的药理毒理介绍

  异丙嗪是吩噻嗪类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐,抗晕眩,晕动症以及镇静催眠。  1.抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。  2.止呕作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。  3.抗

关于盐酸氯丙嗪注射液的药理毒理介绍

  1、药理毒理   本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、α-肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐

关于盐酸肼屈嗪片的药理毒理介绍

  本品为烟酸类衍生物。  1.降压:降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉,对静脉作用小,使周围血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。  2.心力衰竭:本品增加心排出量,降低血管阻力与后负荷。

关于盐酸阿糖胞苷的基本信息介绍

  【药物名称】盐酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride[基]  【药物别名】胞嘧啶阿拉伯糖苷,阿糖胞嘧啶、爱力生Cytosine Arabinoside、Alexan  【拼音名】 YANSUAN ATANGBAOGAN  【英文名】 CYTOSINE ARABINOSIDE

关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍

  静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在肝脏代谢。鞘内注射后,脑脊液中的T1/2约为2h。  静注Ara-C后,在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶(由肝脏产生)脱氨而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(

关于盐酸精氨酸注射液的药理毒理介绍

  本品为氨基酸类药。本品在人体内参与鸟氨酸循环,促进尿素的形成,使人体内产生的氨,经鸟氨酸循环转变成无毒的尿素,由尿中排出,从而降低血氨浓度。