关于阿莫西林舒巴坦匹酯片的药理毒理介绍

1、药理作用 本品是由阿莫西林和舒巴坦匹酯组成的复方制剂。阿莫西林系杀菌性广谱抗生素;舒巴坦匹酯是可以口服的、对细菌抑制作用很弱的、竞争性不可逆的广谱β-内酰胺酶抑制剂,它通过有效的抑制细菌产生的β-内酰胺酶而保护了阿莫西林免受该酶的破坏,因此,使两种药物组分产生良好的协同作用。可用于耐细菌产生的感染。 本品对多种革兰氏阳性菌与革兰氏阴性菌有效,包括金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌(耐青霉素与一些甲氧苯青霉素菌株),肺炎球菌、粪链球菌以及其它链球菌属阳性菌,阴性菌包括大肠杆菌,流感嗜血杆菌、布兰汉氏卡他菌,埃希氏杆菌,克雷伯氏杆菌、奇异变形杆菌等,对包括脆弱杆菌的厌氧菌亦有效。 2、毒理作用 非临床毒理研究,包括长期毒性和急性毒性试验,本品经大鼠、小鼠和家兔试验,并无毒性反应。......阅读全文

概述舒巴坦钠注射液的药理毒理

  舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其他细菌无抗菌活性,但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏,舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类具有明显的协同作用。本品对哌拉西林敏感的细菌和产β-内酰胺酶耐帕拉西

坎地沙坦酯片的药理毒理

  坎地沙坦西酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素II AT 1受体拮抗剂,通过与血管平滑肌AT 1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。 在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用本

关于波生坦片的药理毒理介绍

  波生坦片为双重内皮素受体拮抗剂,对ETA(内皮素受体A)和ETB(内皮素受体B)均有亲和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。  神经激素内皮素为强效的血管收缩剂,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在包括肺动脉高压在内的许多心血管疾病中,血浆和组织的内皮

关于希舒美片的药理毒理介绍

  对下列病原菌阿奇霉素也显示出良好的体外抗菌活性。  革兰氏阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌.  厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属,产气荚膜杆菌

关于氯巴占片的药理毒理介绍

  1、药物相互作用:  与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸合用时,本品的血浓度降低,而其它药浓度升高。合用丙戊酸钠时,N-去甲基代谢产物血浓度降低,而合用卡马西平、苯妥英钠时, N-甲基代谢产物浓度升高,因而合用时应注意调整剂量。  2、药理毒理:  本品具有抗焦虑和抗惊厥作用,抗电休克作用的

关于巴氯芬片的药理毒理介绍

  巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体,从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放,抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。  巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响,并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病,巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射性肌肉痉挛,以及

关于巴氯芬片的药理毒理介绍

  1、药理作用  巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体,从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放,抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。  巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响,并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病,巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射

关于哌拉西林钠舒巴坦钠的毒理研究介绍

  重复给药毒性:大鼠连续腹腔注射8周,无毒性反应剂量为1g/kg;2g/kg组偶见稀便、腹泻、肝脾略肿大;4g/kg组可见稀便、腹泻、谷草转氨酶、尿素氮升高。另见可逆性病理改变:肝脾肿大,肝细胞肿胀变性、脾窦扩张、充血、肾小管上皮细胞肿胀变性,停药2周后有所恢复。  目前尚无本品的遗传毒性、生殖毒

简述注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的药理毒理

  氨苄西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成(内酰胺酶抑制药,对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性,对其他细菌的作用均甚差,但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的(内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。两药联合后,不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏,而且还扩大其抗菌谱,对

关于依巴斯汀片的药理毒理介绍

  依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用,并且具有对组胺H1受体的超强亲和力。口服给药,依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。  试验数据表明,依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受

关于复方卡比多巴片的药理毒理介绍

  复方卡比多巴片的药理毒理:  一般认为震颤麻痹症是由于纹状体中多巴胺缺乏所致,故必须以多巴胺补充之外源性多巴胺不能透过血脑屏障,但它的前体左旋多巴能通过血脑屏障,并在脑内脱羧成为多巴胺。因此口服左旋多巴治疗震颤麻痹症是有效的,特别对四肢僵直和运动障碍效果最佳,但口服左旋多巴用量大、副作用多。卡比

关于美洛西林钠舒巴坦钠的毒理研究

  美洛西林:  生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚,所以只有当确实需要时,才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘,并在脐带血和羊水中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的

简述他唑巴坦的药理毒理

  1、药物过量  大量用药时,有时会出现痉挛等神经症状。  2、他唑巴坦的药理毒理  他唑巴坦为半合成青霉素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成而起抗菌作用,他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制药,对β-内酰胺酶、青霉素酶、头孢菌素酶及氯亚胺头孢菌素酶(Ⅰ型)有抑制作用。本品对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌有抗

癃闭舒片的药理毒理

  本品对丙酸睾丸素诱发的大、小鼠前列腺增生与尿生殖窦植入性小鼠前列腺增 生有抑制作用。

关于环酯红霉素片的药理毒理介绍

  红霉素环11,12-碳酸酯属大环内酯类抗生素,作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,抑制细菌蛋白质的合成。  红霉素环11,12-碳酸酯是红霉素的半合成衍生物,环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲酯性,从而改善了吸收。  实验证明,这一结构改变降低了血清蛋白结合率,提高了抗菌活性,并且降低了毒性。

关于匹氨西林的药理毒理介绍

  匹氨西林耐酸,口服吸收完全,在体内为酯酶水解,释放出氨苄西林而发挥作用。口服时血浓度较相同剂量的氨苄西林为高,抗菌作用也相应较强。 [2-3] 该品为半合成青霉素类抗生素,对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有

关于佐米曲普坦片的药理毒理介绍

  1、药理作用  佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。  2、毒理研究  (1)遗传毒性:  Ames试验中,在代谢活化剂存在时,5株伤寒沙门氏菌中2株显

简述注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的药理毒理

  头孢哌酮通过抑制细菌的细胞壁合成而达到杀菌作用,舒巴坦除其本身对淋球菌及不动杆菌属有抗菌活性外,而且对耐药菌株产生的β-内酰胺酶是一种不可逆的抑制剂,故本品的两种成份对各种耐药菌有明显的协同抗菌作用,对各种常见致病菌,如:流感(嗜血)杆菌、大肠杆菌、葡萄球菌、产气杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏杆菌

关于舒敏的药理毒理介绍

  本品为中枢作用的阿片类镇痛药。该品为非选择性的μ,δ和κ阿片受体完全激动剂,与μ受体的亲和力最高。  本品具镇咳作用。与吗啡相比,盐酸曲马多在推荐的止痛剂量范围内无呼吸抑制作用。胃肠动力也不受本品的影响。对心血管系统的影响轻微。有报告指出本品的镇痛作用为吗啡的1/10-1/6。  在某些体外实验

舒巴坦钠

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;微有特臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中极微溶解,在丙酮或乙酸乙酯中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+223°至+237°。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品

关于舒马曲坦的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:舒马曲坦Ames试验、V79/HGPRT基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性:一般生殖毒性试验:大鼠经口给予舒马普坦50和500mg/kg /天,可见交配次数减少和生育力降低,最大无毒性剂量为5mg/kg(以mg/m 推算,相当于人

简述注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的药理毒理

  头孢噻肟是第三代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁合成而产生杀菌作用;舒巴坦对耐药菌产生的β-内酰胺酶可产生不可逆的抑制作用。两者合用时可增强头孢噻肟的抗酶作用和杀菌能力。  本品对肠杆菌科中大部分细菌如:大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、摩根氏菌、大命菌、枸椽酸菌、沙雷氏菌、沙门氏菌、志贺氏菌、

关于单硝酸异山梨酯片的药理毒理介绍

  本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使cGMP增多,激活cGMP依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张

关于盐酸哌醋甲酯片的药理毒理介绍

  哌醋甲酯-利他林为呼吸兴奋剂,小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。

关于苯甲酸利扎曲普坦片的药理毒理介绍

  一、药理作用:  利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内

茴拉西坦片的药理毒理

  药理作用 本品为脑功能改善药,是γ-氨基丁酸(GABA)的环化衍生物。本品通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统。动物实验证明:本品对正常大鼠辩别学习的记忆再现过程有良好的促进作用,能对抗缺氧引起的记忆减退,能有效改善某些原因引起的记忆障碍。 毒理作用 未进行该项实验且无可靠参考文献。

关于斯达舒分散片的药理毒理性介绍

  本品中维生素UⅡ具有净化溃疡面及促进溃疡愈合作用。氢氧化铝对胃内已存在的胃酸起中和或缓冲的化学反应,可导致胃内pH值升高,从而使胃酸过多的症状得以缓解。颠茄浸膏有抗M胆碱作用,能抑制乙酰胆碱的蕈碱样作用。较大量的颠茄也能减少胃肠道的运动和分泌,降低输尿管和膀胱的张力,对胆总管和胆囊仅略为松弛;颠

关于注射用哌拉西林钠舒巴坦钠的毒理研究介绍

  重复给药毒性:大鼠连续腹腔注射8周,无毒性反应剂量为1g/kg;2g/kg组偶见稀便、腹泻、肝脾略肿大;4g/kg组可见稀便、腹泻、谷草转氨酶、尿素氮升高。另见可逆性病理改变:肝脾肿大,肝细胞肿胀变性、脾窦扩张、充血、肾小管上皮细胞肿胀变性,停药2周后有所恢复。  目前尚无本品的遗传毒性、生殖毒

关于注射用美洛西林钠舒巴坦钠的毒理研究介绍

  目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。  美洛西林 生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚,所以只有当确实需要时,才能在妊娠期使用

关于噻氯匹定的药理毒理介绍

  噻氯匹定为血小板聚集抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响,其中二磷酸腺苷(ADP)起关键作用。当二磷酸腺苷与其特异性受体结合后,可活化血小板膜表面的纤维蛋白原受体(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa复合物),并使其结合纤维蛋白原进而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可释放二磷酸腺苷,导致血小板进一步