简述头孢曲松钠的药代动力学
肌内注射本品0.5g和1g，血药峰浓度（Cmax）约于2小时后达到，分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0mg/L，血消除半衰期(T1/2)为7.1小时。1分钟内静注0.5g，即刻血药峰浓度（Cmax）为0.1509g/L，24小时后的血药浓度为9.9mg/L，血消除半衰期(T1/2)为7.87小时。30分钟内静滴本品1g，滴注结束时的即刻血药峰浓度（Cmax）为0.1507g/L，24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15-20mg/kg后，6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L，12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1.6g/L和13.5mg/L。蛋白结合率为95%。头孢曲松在人体内不被代谢，约40%的药物以原形自胆道和肠道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血药浓度或延长其半衰期。......阅读全文
简述头孢曲松钠的药代动力学
肌内注射本品0.5g和1g，血药峰浓度（Cmax）约于2小时后达到，分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0mg/L，血消除半衰期(T1/2)为7.1小时。1分钟内静注0.5g，即刻血药峰浓度（Cmax）为0.1509g/L，24小时后的血药浓度为9.9mg
简述注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠的药代动力学
1.健康受试者分别静脉滴注本品1.0g和2.0g后，两种剂量的他唑巴坦钠的消除相半衰期(t1/2β)分别为(0.91±0.42) h和(0.95±0.55)h，平均0.93 h，比文献报道的略有延长，且头孢曲松钠的血药峰值浓度时间与他唑巴坦钠基本相同，分布相半衰期(t1/2α)均较短。 2.体
简述头孢匹罗的药代动力学
单剂量0.5g和1g静脉注射，血浆峰浓度为57.2mg/L和86.7mg/L。单剂量0.5g、1g和2g静脉滴注后血浆峰浓度分别为36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。头孢匹罗在体内广泛分布，可进入痰液、腹腔积液、胆汁、脑脊液、心、肺、肾、前列腺和子宫等组织和体液中，药物浓度能
简述头孢唑肟钠的药代动力学
头孢唑肟钠肌内注射该品0.5g或1.0g后血药峰浓度（cmax）分别为13.7mg/L和39mg/L，于给药后1小时到达。静脉注射该品2g或3g，5分钟后血药峰浓度（cmax）分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊
简述头孢泊肟酯片的药代动力学
1、血清中浓度：健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时，头孢泊肟的最高血清中浓度出现于给药后3～4小时，其值分别为1.5～1.8μg/ml和3.0～3.6μg/ml，显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布：分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等
简述舒巴坦/头孢哌酮的药代动力学
静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g（1g头孢哌酮钠，1g舒巴坦钠）5min后，头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L，两者的血药浓度与使用剂量成正比，且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18～20L/kg与10.2～11.3L/k
简述头孢克肟片的特殊人群药代动力学
1、孢克肟片的特殊人群药代动力学： 老年患者：稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。 肾功能不全受试者：肌酐清除率为20～50ml/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时；肌酐清除率为5～20ml/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。 血液透析和腹膜透析
头孢尼西钠的药代动力学
静注头孢尼西1.0g后，平均血浆峰值为129～148mg/L。静注0.5g及2.0g血浆浓度峰值分别为91～95mg/L及270～341mg/L。肌注0.5g及1.0g，亦有较高的血浆浓度峰值分别为49～62mg/L及67～126mg/L。头孢尼西的表观分布容积为5.7～10.8L，与血浆蛋白结
关于头孢利索的药代动力学介绍
头孢利索的药代动力学： 头孢利索应注射给药，应用同量药物，血清峰浓度比头孢噻吩明显为高。达峰时间为30min，消除半衰期为1.2～1.5h。头孢利索在体内分布良好，但不易透过正常的血-脑脊液屏障，脑膜炎时，脑脊液中药物浓度可为血清浓度的25%～50%，故对中枢性感染有效。胆汁浓度仅为血浆浓度的
头孢米诺钠的药代动力学
该品对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为2.5小时。该品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。 头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄，12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不全的患
概述头孢丙烯片的药代动力学
已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。 受试者空腹口服头孢丙烯，约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250m
头孢克肟胶囊的药代动力学
口服本品后约40%～50%吸收。口服后血药浓度达峰时间为2～4小时。血清蛋白结合率为70%。表观分布容积为0.11L/kg。半衰期为3～4小时。口服后体内分布良好，可通过胎盘进入胎儿循环。24小时内约20%给药量经尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。
头孢布烯胶囊的药代动力学
口服后吸收良好，PB为60%，分布于体液和组织中，约60%～90%以原形经肾脏排出，儿童的T1/2与成人相同，为2～3h。
简述头孢羟氨苄胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1．药理作用：头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌，凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，
概述头孢西丁的药代动力学
西头孢西丁口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射头孢西丁1g，约5min后达血药浓度峰值，约为24μg/ml。肌内注射头孢西丁1.0g，30min后达血药浓度峰值，约为110μg/ml，4h后血药浓度降至1.0μg/ml。头孢西丁表观分布容积为0.13L/kg。药物吸收后可广泛分
关于头孢氨苄的药代动力学介绍
该品吸收良好，空腹口服该品0.5g后1小时达血药峰浓度（cmax)，平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。该品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。该品血消除半衰期（t1
概述头孢克肟颗粒的药代动力学
1、吸收： （1）正常成人空腹口服一次50、100、900mg（效价），约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69，1.13，1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，3.0，6.0mg（效价）/kg（体重）后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分
关于头孢泊肟的药代动力学介绍
1、血清中浓度：健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时，头孢泊肟酯的最高血清浓度出现于给药后3～4小时，其值分别为1.5-1.8μg/ml和3.0-3.6μg/ml，显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布：分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等
概述头孢氨苄片的药代动力学
本品吸收良好，空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度（Cmax），平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期
关于头孢替坦的药代动力学介绍
口服吸收差。单剂量1g或2g肌注，血浆药物浓度达峰值时间为1h，血浆药物峰浓度为42μg/ml或90μg/ml，高血浓度可持续较长时间。单剂量1g静注，平均血药浓度为140～250μg/ml。单剂量2g静脉滴注，血药浓度为270μg/ml。在体内分布广泛，在生殖器、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊
关于头孢拉定的药代动力学介绍
头孢拉定口服后吸收迅速，空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度（cmax）11～18mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为1小时。静脉注射0.5g，5min后血药浓度为46μg/mL；肌内注射0.5g，1～2h后血药浓度达峰值，为6μg/mL。 头孢拉定在组织体液中分布良好，肝组织中的浓度与血
头孢丙烯分散片的药代动力学
已有试验证明空腹口服头孢丙烯片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。 受试者空腹口服头孢丙烯，约95％给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g后，服药后1.5小时达血药峰浓度，平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250mg
硫脒头孢菌素的药代动力学
口服不吸收，肌注0.5g，tmax为0.5～1h，Cmax约为26μg/ml。硫脒头孢菌素的血清蛋白结合率为23%，体内不代谢，注射后12h内尿中可排泄90%，体内分布以胆汁中最高，其次为肝、肾、脾、肺、胃肠等。硫脒头孢菌素静脉注射给药半衰期约为0.5h，肌内注射半衰期约为1.2h。
关于头孢噻吩的药代动力学介绍
头孢噻头孢噻吩头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g，30min后血药浓度达峰值，分别为10μg/ml和20μg/ml，4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g，15min后血药浓度为30～60μg/ml；如每6小时静脉注射3g，血药峰浓度为150～200μg/ml。头孢噻吩分布容积为0.
头孢羟氨苄胶囊的药代动力学
本品吸收良好，空腹口服0.5g后血药峰浓度(Cmax)达13.65μg/ml，达峰时间（Tmax）1.36小时。给药后12小时尚可测得微量，血消除半衰期(t 1/2β)为2.25小时。食物对血药峰浓度和t 1/2β均无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但维持的血药浓度较
关于头孢噻啶的药代动力学介绍
头孢噻啶应注射给药，应用同量药物，血清峰浓度比头孢噻吩明显为高。达峰时间为30min，消除半衰期为1.2～1.5h。头孢噻啶在体内分布良好，但不易透过正常的血-脑脊液屏障，脑膜炎时，脑脊液中药物浓度可为血清浓度的25%～50%，故对中枢性感染有效。胆汁浓度仅为血浆浓度的34%～50%。主要以药物