替加氟片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，持续时间较长，为12～20小时。血浆t 1/2为5小时，静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO 2形式排出55％。 贮藏 密封保存。......阅读全文
替加氟片的用法用量及不良反应
用法用量 成人口服，每日800～1200mg，分3～4次服用，总量30～50g为一疗程。小儿剂量一次按体重4～6mg/kg，一日4次服用。 不良反应 轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤
替加氟片的相互作用及药理毒理
相互作用 替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。 药理毒理 本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但
替加氟片的不良反应及注意事项
不良反应 轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。 注意事项 1．用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓
替加氟片的药代动力学及包装
药代动力学 口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，持续时间较长，为12～20小时。血浆t 1/2为5小时，静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时
替加氟片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，持续时间较长，为12～20小时。血浆t 1/2为5小时，静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时
替加氟的鉴别方法
鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加溴试液1ml,振摇,红色即消失(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处有最大吸收,在235m的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱
替加氟的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加溴试液1ml,振摇,红色即消失(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处有最大吸收,在235m的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱
替加氟的含量测定方法
含量测定取本品约0.15g,精密称定,置碘瓶中,精密加溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)25m,迅速加人溴化钾1.0g与稀盐酸12ml,密塞,放置30分钟,不时振摇;再加碘化钾1.6g,密塞,轻轻振摇使溶解,在暗处放置5分钟,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液
替加氟的基本性状
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解,在水或乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为164~169℃。
替加氟片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4
替加氟的性状鉴别检查方法
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解,在水或乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为164~169℃。鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加溴试液1ml,振摇,红色即消失(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g
替加氟胶囊的基本性状
性状本品内容物为白色粉末
替加氟胶囊的鉴别方法
鉴别(1)精密称取本品的内容物适量(约相当于替加氟25mg),置50ml量瓶中,加无水乙醇约35ml,微温,振摇使替加氟溶解,放冷,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用无水乙醇稀释制成每1ml中约含替加氟10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处
替加氟胶囊的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于替加氟50mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,微温,振摇使替加氟溶解,放冷,用流动相稀释至刻度摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含20g的溶液。对照品溶液
替加氟的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)替加氟片(2)替加氟注射液(3)替加氟胶囊
关于替加氟的理化性质介绍
本品为白色结晶性粉末，从乙醇中得到无色结晶，无臭，味苦。MP 164-165(165-166；164-169；172-173)℃。易溶于热水、乙醇、二甲基甲酰胺；微溶于氯仿、甲醇、0.1N氢氧化钠；几乎不溶于乙醚、苯和正已烷。对热、光、湿较稳定。(R)型MP174-175.5℃，折光率：+70.
替加氟的性状及鉴别方法
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解,在水或乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为164~169℃。鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加溴试液1ml,振摇,红色即消失(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g
替加氟胶囊的类别及贮藏方法
类别同替加氟规格(1)0.1g(2)0.2g贮藏密封保存。
替加氟胶囊的性状及检查方法
性状本品内容物为白色粉末鉴别(1)精密称取本品的内容物适量(约相当于替加氟25mg),置50ml量瓶中,加无水乙醇约35ml,微温,振摇使替加氟溶解,放冷,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用无水乙醇稀释制成每1ml中约含替加氟10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测
替加氟注射液的检查方法
检查pH值应为9.5~10.5(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,用流动相定量稀释制成每1m1中约含0.2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含2g的溶液对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见替加氟有关物质项下
关于替加氟的药理学介绍
在体内逐渐变为氟尿嘧啶而起作用。其作用与氟尿嘧啶相同，在体内能干扰、拮抗DNA、RNA及蛋白质的合成。但在体外并无这些作用。动物实验表明其毒性只有氟尿嘧啶的1/4～1/7；化疗指数为氟尿嘧啶的2倍。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响亦较轻微。口服后吸收良好，给药后2小时对DNA、R
替加氟注射液的基本性状
性状本品为几乎无色的澄明液体
替加氟胶囊的性状及鉴别方法
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以水1000m为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经45分钟时取样。供试品溶液取溶出液适量,滤过,精密量取续滤液5ml,置5om(0.1g规格)或100ml(0.2g规格)量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀对照品溶液取替加氟对照品,
替加氟胶囊的性状及鉴别方法
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以水1000m为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经45分钟时取样。供试品溶液取溶出液适量,滤过,精密量取续滤液5ml,置5om(0.1g规格)或100ml(0.2g规格)量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀对照品溶液取替加氟对照品,
替加氟胶囊的性状及鉴别检查方法
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以水1000m为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经45分钟时取样。供试品溶液取溶出液适量,滤过,精密量取续滤液5ml,置5om(0.1g规格)或100ml(0.2g规格)量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀对照品溶液取替加氟对照品,
替加氟注射液的鉴别方法
鉴别(1)取本品适量(约相当于替加氟0.1g),置分液漏斗中,加水5ml,加稀盐酸1ml,用三氯甲烷振摇提取4次每次15ml,合并三氯甲烷液,置80℃水浴上蒸干,残渣加无水乙醇溶解后,转移至100ml量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,量取适量,用无水乙醇稀释制成每1ml中约含替加氟10g的溶液,照
替加氟注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量(约相当于替加氟0.1g),置分液漏斗中,加水5ml,加稀盐酸1ml,用三氯甲烷振摇提取4次每次15ml,合并三氯甲烷液,置80℃水浴上蒸干,残渣加无水乙醇溶解后,转移至100ml量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,量取适量,用无水乙醇稀释制成每1ml中约含替加氟10g的溶液,照
替加氟注射液的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含替加氟20μg的溶液,摇匀。对照品溶液取替加氟对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20pg的溶液色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品
替加氟注射液的类别及贮藏方法
类别同替加氟。规格5ml:0.2g贮藏遮光,密闭保存
替加氟注射液的性状鉴别检查方法
性状本品为几乎无色的澄明液体鉴别(1)取本品适量(约相当于替加氟0.1g),置分液漏斗中,加水5ml,加稀盐酸1ml,用三氯甲烷振摇提取4次每次15ml,合并三氯甲烷液,置80℃水浴上蒸干,残渣加无水乙醇溶解后,转移至100ml量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,量取适量,用无水乙醇稀释制成每1ml