替加氟片的药代动力学及贮藏

药代动力学 口服吸收良好,给药后2小时作用达最高峰,持续时间较长,为12~20小时。血浆t 1/2为5小时,静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑,以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性,可通过血脑屏障,在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢,主要由尿和呼吸道排出,给药后24小时内由尿中以原形排出23%,由呼吸道以CO 2形式排出55%。 贮藏 密封保存。......阅读全文

替加环素的计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):1.1氢键供体数量:7氢键受体数量:11可旋转化学键数量:7互变异构体数量:1000拓扑分子极性表面积:206重原子数量:42表面电荷:0复杂度:1240同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:4不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化学键立构中

关于替加环素的基本介绍

  替加环素(tigecycline),化学名为((4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺,分子式为C29H39N5O8,是一种静脉给

替加环素的基本信息

中文名称:替加环素英文名称:tigecyclineCAS号:220620-09-7分子式:C29H39N5O8分子量:585.649精确质量:585.28000PSA:205.76000

替加环素的适应症

本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗:复杂性腹腔内感染:由弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株)、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星

替加环素的不良反应

1、临床试验经验由于临床研究是在各种条件下进行的,一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率进行比较,而且也不能反映实际的不良反应发生率。在多个临床研究中,共有2514例患者接受了替加环素治疗,其中7%患者因治疗中出现不良反应而中止替加环素治疗,而所

丙酸氟替卡松的杂质类型

质S一CH3HOC25H32F2O5S482.58 6a,9α-二氟-11β-羟基-16a-甲基-17-[(甲硫基)甲酰基]雄甾-1,4-二烯-3-酮-17a基丙酸酯杂质ⅡF H CH3OH HOHH C43H51F5O8S822.93 6a,9a-二氟-17-[[(氟甲基)硫基]甲酰基]-11B-

丙酸氟替卡松的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20mg,置100m1量瓶中,加流动相A-流动相B(50:50)溶解并稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液取丙酸氟替卡松与杂质I对照品适量,加流动相A流动相B(50:50)溶解并稀释制成每1ml中含丙酸氟替卡松0.2mg与杂质I0.4g的溶液。灵

关于氟替卡松的基本介绍

  白色结晶性粉末,其基本结构为孕烷,该分子本身无活性,但酯化后具有强大的抗炎作用,与人体内的糖皮质激素受体具有高度的亲和力,约为地塞米松的18倍。  化学名称为6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6a,11b,16a,17a)

关于甲磺酸加替沙星分散片的药代动力学介绍

  据文献报告,加替沙星口服吸收良好,且不受饮食因素影响,其绝对生物利用度为96%,药物浓度在服用1-2小时后达峰。  在临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg连续14天,加替沙星的药动学呈线性和非时间依赖性。每天一次连续

替加环素的主要用途

替加环素是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素,对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性,是甘氨酰四环素类中的首个药品。

替加环素的分子结构数据

摩尔折射率:151.25摩尔体积(cm3/mol):402.5等张比容(90.2K):1203.9表面张力(dyne/cm):80.0极化率(10-24cm3):59.96

简述替加环素的物化性质

  一、基本信息  中文名称:替加环素  英文名称:tigecycline  CAS号:220620-09-7  分子式:C29H39N5O8  分子量:585.649  精确质量:585.28000  PSA:205.76000  二、物化性质  密度:1.455 g/cm3  熔点:164-16

使用替加环素的患者须知介绍

  应该告知患者,包括本品在内的抗菌药物应该仅用于治疗细菌感染。不能用于治疗病毒感染(如普通感冒)。当采用本品治疗细菌感染时,应该告知患者,尽管疗程早期通常可感觉病情好转,但药物应该继续使用。遗漏给药或未完成全部治疗过程可导致:  (1)降低及时治疗的有效性;  (2)增加细菌出现耐药的可能性,使得

替加环素的药物相互作用

只对成年人进行了药物相互作用研究。在药物相互作用研究中,同时给予健康受试者本品(首剂100mg,然后每12小时50mg)和地高辛(首剂0.5mg继之0.25mg口服,每24小时一次),替加环素能使地高辛的cmax轻度降低13%,但对地高辛的AUC或清除率并无影响。以ECG间期改变作为衡量标准,cma

关于替加环素的用法用量介绍

  1、常规剂量  静脉滴注,推荐的给药方案为首剂100mg(2瓶),然后,每12小时50mg(1瓶)。替加环素的静脉滴注时间应该每12小时给药一次,每次约30~60min。  替加环素用于治疗复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而

使用替加环素的注意事项

  全因死亡率  III期和IV期临床研究发现,与对照药组相比,替加环素组患者全因死亡率升高。在全部13个设有对照组的III期和IV期临床研究中,接受替加环素治疗的患者死亡率为4.0%(150/3788),对照组的死亡率为3.0%(110/3646)。在对这些研究的汇合分析中,基于按研究权重分层的随

替加环素的药物配制与处理

本品每瓶应该以5.3mL 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或者乳酸林格氏注射液进行溶解,配制的替加环素溶液浓度为10mg/mL(注:每瓶超量6%,因此5mL的配制溶液相当于50mg药物)。轻晃药瓶直至药物溶解。从药瓶中抽取5mL溶液加入含100mL液体的静脉输液袋中或其他合适的输液容器(如玻璃

替加环素的药物配制与处理

  本品每瓶应该以5.3mL 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或者乳酸林格氏注射液进行溶解,配制的替加环素溶液浓度为10mg/mL(注:每瓶超量6%,因此5mL的配制溶液相当于50mg药物)。轻晃药瓶直至药物溶解。从药瓶中抽取5mL溶液加入含100mL液体的静脉输液袋中或其他合适的输液容器(如

盐酸哌替啶片

性状本品为白色片或薄膜衣片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致,(2)取本品的细粉适量(约相当于盐酸哌替啶0.1g),加水loml使盐酸哌替啶溶解,滤过;滤液照盐酸哌替啶项下的鉴别(4)项试验,显相同的反应检查含量均匀度取本品1片,置50

丙酸氟替卡松的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。

简述氟替卡松的药动学

  本药的推荐剂量经鼻腔给药后,丙酸氟替卡松的血浆浓度很低,水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低,平均值为0.51%,中值为0.36%。  静脉给药后,丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢,其绝对口服生物利用度可忽略不计(

关于丙酸氟替卡松的基本介绍

  丙酸氟替卡松(Fluticasone [4] )是变应性鼻炎的一线治疗药物,临床推荐使用。 [3] 具有较强的抗炎和抗过敏作用,能减轻哮喘症状及控制病情进展。其特点是与糖皮质激素受体的亲和力较高,局部抗炎作用较强。其局部抗炎作用机制尚不清楚,可能是通过抑制磷脂酶A,而影响前列腺素、白三烯等炎性介

丙酸氟替卡松的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40g的溶液。对照品溶液取丙酸氟替卡松对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40g的溶液。系统适用性溶液取丙酸氟替卡松与杂质I对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1m

丙酸氟替卡松的基本性状

本品为白色或类白色粉末;无臭本品在二氯甲烷中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+32至+36°。

关于氟替卡松的用法用量介绍

  气雾剂:16岁以上的患者 开始剂量为 轻度哮喘:100-250 µ;g bid,中度哮喘:250-500 µ;g bid,严重哮喘:500-1000 µ;g bid,然后根据治疗效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。4岁以上儿童:开始剂量为50 µ;

简述氟替卡松的适应症

  预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。  【不良反应】  经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道,但极为罕见,通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激,令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应,包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道,罕

关于丙酸氟替卡松气雾剂的简介

  丙酸氟替卡松气雾剂是一种西药制剂,主要用于支气管哮喘等病症。  丙酸氟替卡松气雾剂仅供吸入用:  应使病人明了吸入丙酸氟替卡松疗法的预防性质,即使无症状也应定期使用,4-7天显效  轻度哮喘:100-250ug,每天2次  中度哮喘:250-500ug,每天2次  重度哮喘:500-1000ug

使用替加环素过量的基本症状介绍

  替加环素过量尚无特殊治疗措施。  单剂量静脉给予健康志愿者替加环素300mg(60min以上)可导致恶心和呕吐的发生率增加。  在小鼠中进行的单剂量静脉给药毒性研究结果显示,雄性小鼠的估计半数致死量(LD50)为124mg/kg,雌性小鼠的LD50为98mg/kg。两种性别大鼠的LD50均为10

注射用加替沙星的基本介绍

  注射用加替沙星,适应症为用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:  1、慢性支气管炎急性发作:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。  2、急性窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。  3、社区获得性肺炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌

简述替加环素的药理毒理作用介绍

  替加环素为甘氨酰环素类抗菌药,其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基,取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物,从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环