简述乙琥红霉素的动力学
可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢,T1/2为1.4~2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。乙琥红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。......阅读全文
乙琥胺的基本信息
中文名称:乙琥胺中文别名:柴郎丁;2-乙基-2-甲基丁二酰亚胺;2-乙基-2-甲基琥珀酰亚胺;英文名称:ethosuximideCAS号:77-67-8MDL号:MFCD00072123EINECS号:201-048-7RTECS号:WN2800000PubChem号:24278423分子式:C7H
乙琥胺的合成方法
由2-乙基-2-甲基丁二酸用氨水环合而得。将氨水(20%)加入2-乙基-2-甲基丁二酸,至pH为10以上。加热至200-220℃,反应20min。冷至50℃以下,加入氯仿。过滤,滤饼经氯仿洗涤后弃去合并洗、滤液,分取氯仿层。回收氯仿后减压蒸馏,收集150-160℃(2.13kPa)馏分,得乙琥胺。
乙琥胺的鉴别方法
(1)取本品约20mg,加氢氧化钠试液2ml,微微煮沸,其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色(2)取本品约0.1g,加间苯二酚约0.2g与硫酸2滴,在约140℃加热5分钟,加水5ml,滴加20%氢氧化钠溶液使成碱性,取此液数滴,滴入5m1水中,即显黄绿色荧光(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(
关于乙琥胺的鉴别检测介绍
(1)取本品约20mg,加氢氧化钠试液2ml,微微煮沸,其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。 (2)取本品约0.1g,加间苯二酚约0.2g与硫酸2滴,在约140℃加热5分钟,加水5ml,滴加20%氢氧化钠溶液使成碱性,取此液数滴,滴入5ml水中,即显黄绿色荧光。 (3)本品的红外光
关于乙琥胺的药典标准介绍
1、来源(名称)、含量(效价) 本品为3-甲基-3-乙基-2,5-吡咯烷二酮。按无水物计算,含C7H11NO2不得少于98.0%。 2、性状 本品为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭,味微苦;有引湿性。 本品在乙醇或三氯甲烷中极易溶解,在水中易溶。 3、熔点 本品的熔点(2010年版药典
乙琥胺的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品约20mg,加氢氧化钠试液2ml,微微煮沸,其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色(2)取本品约0.1g,加间苯二酚约0.2g与硫酸2滴,在约140℃加热5分钟,加水5ml,滴加20%氢氧化钠溶液使成碱性,取此液数滴,滴入5m1水中,即显黄绿色荧光(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图
乙琥胺的类别和贮藏方法
类别抗癫痫药。贮藏密封保存。
乙琥胺的药物不良反应
1.恶心、呕吐、厌食、胃肠不适和腹痛。有时可引起肝肾功能异常。2.头痛、疲劳、嗜睡、眩晕、运动失调、呃逆和欣快。偶见运动困难、人格改变、抑郁、精神病。3.可发生皮疹、多形性红斑和红斑性狼疮。4.嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、粒细胞和血小板减少,再生障碍性贫血也有报道。5.可能加重混合性癫痫发作患者的强
乙琥胺的分子结构数据
1、摩尔折射率:35.992、摩尔体积(m/mol):133.73、等张比容(90.2K):315.64、表面张力(dyne/cm):31.05、极化率(10cm):14.26
乙琥胺的药动学作用
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著,可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小时血药浓度可达15μg/ml, 3~7小时作用达高峰, 持续约为24小时,血药治疗浓度为40~100μg/ml。在肝内代谢, 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50~60小时, 小儿
关于乙琥胺糖浆的基本介绍
乙琥胺糖浆,适应症为常用于失神发作。治疗癫痫小发作。 一、乙琥胺糖浆的性状:本品为白色或微黄色蜡状溶液。 二、乙琥胺糖浆的适应症: 1、常用于失神发作。 2、治疗癫痫小发作。 三、规格:100ml:5g 四、乙琥胺糖浆的用法用量: 1.成人常用量口服。开始时 0。25g,每日 2次
关于乙琥胺的用法用量介绍
1.小于6岁儿童,每天1g;大于6岁儿童及成人,每天1.5g。通常为每4~7天增加250mg。 2.3~6岁每日为250mg。6岁以上的儿童及成人,每日为500mg,1次口服。以后可酌情渐增剂量。一般是每4~7日增加250mg,直至满意控制症状而不良反应最小为止。如6岁以上儿童日剂量超过0.7
关于琥乙红霉素的基本信息介绍
琥乙红霉素,英文名ErythromycinEthylsuccinate,中文别名:红霉素琥乙酯、红霉素琥珀酸酯、琥珀酸乙酯红霉素、乙琥红霉素,西医药物。常用药物制剂有颗粒剂、片剂、胶囊制品等。 中文名称:琥乙红霉素 中文别名:红霉素琥珀酸乙酯;红霉素琥珀酸酯;红霉素琥乙酯;红霉乙酰琥珀酸酯;
乙琥胺与药物相互作用
(1)与氟哌啶醇合用可改变癫痫发作的形式和频率,需调整本品的药用量,氟哌啶醇的血药浓度也可因而显著下降。(2)与三环抗抑郁药以及吩噻嗪类和噻吨类抗精神病药合用,可降低抗惊厥效应,需调整用量。(3)本品能使诺米芬新(nomifensine)的吸收减少,消除增快。(4)与其他抗惊厥药的相互作用不显著,偶
关于乙琥胺的药动学介绍
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著,可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小时血药浓度可达15μg/ml, 3~7小时作用达高峰, 持续约为24小时,血药治疗浓度为40~100μg/ml。在肝内代谢, 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50~60小时,
关于乙琥胺的合成方法介绍
由2-乙基-2-甲基丁二酸用氨水环合而得。将氨水(20%)加入2-乙基-2-甲基丁二酸,至pH为10以上。加热至200-220℃,反应20min。冷至50℃以下,加入氯仿。过滤,滤饼经氯仿洗涤后弃去合并洗、滤液,分取氯仿层。回收氯仿后减压蒸馏,收集150-160℃(2.13kPa)馏分,得乙琥胺
使用乙琥胺的不良反应介绍
1.恶心、呕吐、厌食、胃肠不适和腹痛。有时可引起肝肾功能异常。 2.头痛、疲劳、嗜睡、眩晕、运动失调、呃逆和欣快。偶见运动困难、人格改变、抑郁、精神病。 3.可发生皮疹、多形性红斑和红斑性狼疮。 4.嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、粒细胞和血小板减少,再生障碍性贫血也有报道。 5.可能加重混
关于乙琥胺的基本信息介绍
乙琥胺化学名为3-甲基-3-乙基-2,5-吡咯烷二酮,为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭,味微苦;有引湿性。在乙醇或三氯甲烷中极易溶解,在水中易溶。常用于失神发作。治疗癫痫小发作。 中文名称:乙琥胺 中文别名:柴郎丁;2-乙基-2-甲基丁二酰亚胺;2-乙基-2-甲基琥珀酰亚胺; 英文名称:e
关于乙琥胺的药物相互作用介绍
(1)与氟哌啶醇合用可改变癫痫发作的形式和频率,需调整本品的药用量,氟哌啶醇的血药浓度也可因而显著下降。 (2)与三环抗抑郁药以及吩噻嗪类和噻吨类抗精神病药合用,可降低抗惊厥效应,需调整用量。 (3)本品能使诺米芬新(nomifensine)的吸收减少,消除增快。 (4)与其他
使用乙琥胺糖浆的不良反应介绍
1、乙琥胺糖浆较少见的不良反应有:行为或精神状态的改变、皮疹或发痒、咽痛或发热伴粒细胞减少、红斑狼疮样淋巴结肿胀、血小板减少而致出血或瘀斑; 2、乙琥胺糖浆持续出现需注意的不良反应;较常见的有食欲减退、呃逆、恶心或呕吐、胃部不适,较少见的有:眩晕、嗜睡、头痛、激惹或疲乏。 可引起恶心,呕吐,
关于乙琥胺药物分析的试样制备介绍
1. 偶氮紫指示液 取偶氮紫0.1g,加二甲基甲酰胺100mL使溶解。 2.甲醇钠滴定液(0.1mol/L) 配制:取无水甲醇(含水量0.2%以下)150mL,置于冰水冷却的容器中,分次加入新切的金属钠2.5g,完全溶解后,加无水苯(含水量0.02%以下)适量,使成1000mL,摇匀。
简述罗红霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
该品400mg口服后,吸收较好,生物利用度为50%,进食可使生物利用度下降约一半。峰浓度较高,达峰时间1.19±0.49小时,峰浓度8.06±2.06mg/L,其分布较广,肺、扁桃体等组织内浓度较高,蛋白结合率86%,消除较慢,消除半衰期为12.29±2.36小时。本品少部分在肝代谢(细胞色素酶
简述甲胺丙内乙蒽的药代动力学
甲胺丙内乙蒽口服吸收缓慢但完全,9~16h可达血药峰值。体内分布广泛,约88%与血浆蛋白结合。t1/2约为51h。在肝脏去甲基后生成的主要活性代谢产物为去甲甲胺丙内乙蒽,t1/2约为60~90h,甲胺丙内乙蒽及去甲甲胺丙内乙蒽通过N-氧化、羟基化及与葡萄糖醛酸结合后随尿排出,小部分随粪便排出,可
简述琥乙红霉素咀嚼片的药代动力学
1.据Physicians’ desk reference(54版)介绍:口服琥乙红霉素悬液在空腹和饭后均易有效吸收。红霉素易扩散到大部分体液中,正常情况下,仅在脑脊液的浓度较低,但对脑膜炎患者,药物易通过血脑屏障。对于肝功能正常者,药物在肝脏的浓度较高,在胆汁中排泄。尚不清楚肝功能障碍对药物从
简述罗红霉素颗粒剂的药代动力学
口服单剂量150mg,2小时血浆浓度达峰,平均6.6~7.9μg/ml,AUC为72.6~81μg.h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg.h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉索明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排
青蒿琥酯片的药代动力学
口服后体内分布甚广,以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。
简述苯琥胺的药理作用
苯琥胺作用类似乙琥胺,但较弱。乙琥胺为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态,有较好疗效。乙琥胺的优点是安全、有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有
关于氢可琥钠的药代动力学介绍
口服吸收迅速,tmax为1h,t1/2为1.6h,血浆蛋白结合率90%。亦可经皮肤吸收。主要经肝脏代谢,极少量以原形经尿排泄。氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂,可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用,其生物t1/2约为100分钟。血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。该品主
简述氢可琥钠的药理作用
氢化可的松琥珀酸钠是一种肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 (1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 (2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。 (3)抗毒、抗休克作用:糖皮质
乙菧酚的药代动力学
二乙菧酚吸收后经血流和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结合,能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体,此种复合体具有多种功能。二乙菧酚主要在肝脏代谢,经过肠肝循环可以再吸收。主要以葡萄糖醛酸的结合形式经尿和粪便排泄。由于二乙菧酚在肝脏中代谢较慢,故口服有效。二乙菧