关于甲苯磺酸索拉非尼片的毒理研究介绍
通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。 重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变（退化和再生）。 幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响，包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时（相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍）股骨骺板不规则增厚，此生长板附近骨髓细胞减少（200mg/m2/天）和牙质成分的改变（600mg/m2/天）。在成年犬未发现类似情况。致突变性：以哺乳动物细胞（中国仓鼠卵巢）进行了体外染色体畸变试验，索拉非尼在代谢激活时具遗传毒性。生产过程中某一中间体的体外细胞遗传学试验（Ames试验）结果为阳性，药品中其限度控制在0.15%以下。Ames试验和小鼠体内微核试验表明索拉非尼不具有遗传毒性（受试药物中此中间体含量为0.34%）。致癌性：未进行索拉非尼致癌性试验。 生殖毒性：未进行特异性动物生育力试验。重复用药毒性试验观察到动物的生殖器官改变，因此可预见药物对......阅读全文
关于甲苯磺酸索拉非尼片的毒理研究介绍
通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。 重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变（退化和再生）。 幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响，包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时（相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍）股骨骺板不规则增厚，此生
关于甲苯磺酸索拉非尼片的简介
甲苯磺酸索拉非尼片，适应症为 1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。 2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。 目前缺乏在晚期肝细胞患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不明确对既往接受过介入治疗后的患者使用索拉非尼
关于甲苯磺酸索拉非尼片的用法用量介绍
1、成份 ： 化学名称：4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐 分子式：C21H16CIF3N4O3·C7H8O3S 分子量：637.0 2、性状：本品为红色圆形片。 3、规格 ：0.2g 4、用法用量：推荐剂量：推荐服
关于甲苯磺酸索拉非尼的简介
甲苯磺酸索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物，由德国拜耳制药公司研制成功，可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,
关于甲苯磺酸索拉非尼片的注意事项介绍
本品必须在有使用经验的医生指导下服用。 目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如TACE比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优势，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】项）。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜的治疗手段。
简述甲苯磺酸索拉非尼片的药理作用
索拉非尼时多种激酶抑制剂 体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT
关于索拉非尼的毒理研究介绍
通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。 重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变（退化和再生）。 1、幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响，包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时（相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍）股骨骺板不规则增厚，
关于多吉美甲苯酸索拉非尼片的药理毒理介绍
1、多吉美甲苯酸索拉非尼片的药理作用： 索拉非尼是多种激酶抑制剂，在体外可抑制肿瘤细胞增殖。 索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖，包括小鼠肾细胞癌、RENCA模型和无胸腺小鼠移植多种人肿瘤模型，并抑制肿瘤血管生成。 2、多吉美甲苯酸索拉非尼片的毒理研究： 通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床
简述甲苯磺酸索拉非尼片的药物相互作用
UTG1A1途径：建议索拉非尼和通过UTG1A1代谢/清除的药物（如伊立替康）联合应用时，需谨慎（见【药物相互作用】）。 多西他赛：既往研究结果显示，多西他赛（75mg/m2或100mg/m2）与索拉非尼（0.2g或0.4g每日两次给药）联合应用时（索拉非尼在多西他赛用药时停用三天），可导致多
概述甲苯磺酸索拉非尼片的药物相互作用
CYP3A4诱导剂：尚无CYP3A4诱导剂影响索拉非尼药物代谢的临床资料。CYP3A4诱导剂（如利福平、贯叶连翘（或贯叶金丝桃，俗称圣约翰草）、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松）可能加快索拉非尼的代谢，因此降低索拉非尼的药物浓度。 CYP3A4抑制剂：酮康唑是CYP3A4的强抑制剂，健康男
甲苯磺酸索拉非尼片与其他抗肿瘤药联用的介绍
临床试验中，索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行了联合应用，包括吉西他滨，奥沙利铂，紫杉醇，卡铂，卡培他滨，阿霉素，伊立替康。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。紫杉醇（225mg/m2）及卡铂（AUC=6）伴随本品（每日两次，每次≤400mg）使用时（在使用紫杉醇/卡铂前后，停用本品
概述甲苯磺酸索拉非尼片的药代动力学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清楚半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
孕妇及哺乳期妇女使用甲苯磺酸索拉非尼片的简介
1、妊娠 尚无妊娠期妇女服用索拉非尼的足够临床资料。动物实验表明药物存在生殖毒性包括致畸性。索拉非尼和其代谢物可通过大鼠的胎盘屏障，推测索拉非尼可抑制胎儿的血管生成。育龄妇女在治疗期间应注意避孕。如在孕期应用索拉非尼，应告知患者药物对胎儿可能产生的危害，包括严重畸形（致畸性），发育障碍和胎儿死
关于索拉非尼片的简介
1、索拉非尼片为多激酶抑制剂，能够抑制肿瘤细胞的生长。临床用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌及远处转移的原发肝细胞癌。 通用名：索拉非尼片 英文通用名：Sorafenib tosylate 汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian 化学名：4-{4-[3-（4
多吉美甲苯酸索拉非尼片的简介
多吉美甲苯酸索拉非尼片，一种药物，红色圆形片。 1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。 2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。 目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介
关于多吉美甲苯酸索拉非尼片的临床实验介绍
1、肾细胞癌： 在以下4个临床试验中进行了索拉非尼治疗晚期肾细胞癌的安全性及有效性研究： 试验11213是一项III期、国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，包括了903名至少接受过一次化疗或免疫治疗的不能手术或转移性肾癌患者。主要研究终点是总生存期（OS）和无进展生存期（PFS），次要研
特殊人群使用多吉美甲苯酸索拉非尼片的介绍
1、儿童患者 尚无儿童患者应用索拉非尼的安全性及有效性资料。 老年人（65岁以上）， 性别和体重不需根据患者的年龄（65岁以上）、性别或体重调整剂量。 2、肝损害患者 轻度和中度肝损害患者（Child-Pugh A和B）无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患者（Child-Pugh C）应用
二甲苯磺酸拉帕替尼片的临床研究
为考察二甲苯磺酸拉帕替尼片与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期临床试验中，入选患者HER2过度表达，为晚期或转移的乳腺癌患者，蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗无效的患者。患者随机给与拉帕替尼1 250 mg，每日1次，且在第1～14天每天给予2 500 mg/m2，21 d一循环。终末
使用多吉美甲苯酸索拉非尼片的注意事项
本品必须在有使用经验的医生指导下服用。 目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如TACE比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优势，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】项）。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。
使用多吉美甲苯酸索拉非尼片的不良反应
1、多吉美甲苯酸索拉非尼片的不良反应： 以下数据主要来自本品在晚期肝细胞癌和晚期肾细胞癌临床试验中获得的安全性数据，包括欧美和亚洲国家的数据（见【临床试验】项下）。 因为临床试验是在广泛多样的条件下进行的，在某个临床试验中观察到的不良反应发生率不能与在其他临床试验中的发生率进行直接比较，也不
关于索拉非尼片的药物相互作用
索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时，后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%～42%，尚不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。索拉非尼与酮康唑合用时较安全。从理论上说，任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢，降低其血药浓
使用索拉非尼片的不良反应介绍
索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%
简述索拉非尼片的用药提示
1、用药提示 患者在服药之前应仔细阅读产品说明书及患者须知。应告知患者在服药期间必须采取有效避孕措施，以及在停药至少2周之后方可尝试怀孕。告知患者最好空腹服药。若患者忘记服药，下一次服药时也无需加大剂量。当患者在服药期间出现手足部皮疹，应及时联络医生进行相应处理。 2、药物过量 尚无索拉非
关于甲磺酸伊马替尼片的毒理研究介绍
在经伊马替尼长期治疗后，大鼠机会性感染的发生率增加，并且猴子体内通常被抑制的疟疾感染病情加重。 遗传毒性： 在一项体外细菌(Ames test)实验、一项体外哺乳动物细胞分析(小鼠淋巴瘤实验)和一项体内大鼠微核实验中，伊马替尼均没有显示任何基因毒特性。在一项体外哺乳细胞基因碎片(clasto
关于索拉非尼的基本信息介绍
索拉非尼，是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞，能选择性地靶向某些蛋白的受体，被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关的作用。它的上述适应证已在美国获得了FDA授予的“快通道”审批地位。 一、索拉非尼的基本信息： 中文名称：
多吉美甲苯酸索拉非尼片的药代动力学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%-49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
概述多吉美甲苯酸索拉非尼片的药物相互作用
1、CYP3A4诱导剂：利福平与索拉非尼持续联合应用可导致索拉非尼的AUC平均减少37%。其他CYP3A4诱导剂如贯叶连翘（或贯叶金丝桃，俗称圣约翰草）、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松等可能加快索拉非尼的代谢，因而降低索拉非尼的药物浓度。 2、CYP3A4抑制剂：酮康唑是CYP3A4的强
二甲苯磺酸拉帕替尼片的性状
二甲苯磺酸拉帕替尼片（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂,水中溶解度为0.007 mg/mL,0.1N HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL at 25°C.
使用索拉非尼片的注意事项
尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有索拉非尼片使用经验的医生指导下使用。 1、皮肤毒性：手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼片最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTC（国际肿瘤通用毒性标准）1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以
关于索拉非尼的计算化学数据介绍
索拉非尼的计算化学数据： 1、疏水参数计算参考值（XlogP）：4.1 2、氢键供体数量：3 3、氢键受体数量：7 4、可旋转化学键数量：5 5、互变异构体数量：6 6、拓扑分子极性表面积：92.4 7、重原子数量：32 8、表面电荷：0 9、复杂度：646 10、同位素原子