关于索拉非尼的基本信息介绍
索拉非尼，是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞，能选择性地靶向某些蛋白的受体，被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关的作用。它的上述适应证已在美国获得了FDA授予的“快通道”审批地位。 一、索拉非尼的基本信息： 中文名称：索拉非尼 英文名称：sorafenib CAS号：284461-73-0 MDL号：MFCD06411450 分子式：C21H16ClF3N4O3 分子量：464.825 精确质量：464.08600 PSA：92.35000 LogP：6.08660 二、索拉非尼的物化性质： 外观与性状：白色至灰白色固体 密度：1.454 g/cm3 熔点：202-204°C 沸点：523.3ºC at 760 mmHg 闪点：270.3ºC 蒸汽压：4.76E-11mmHg at 25°C......阅读全文
关于索拉非尼片的简介
1、索拉非尼片为多激酶抑制剂，能够抑制肿瘤细胞的生长。临床用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌及远处转移的原发肝细胞癌。 通用名：索拉非尼片 英文通用名：Sorafenib tosylate 汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian 化学名：4-{4-[3-（4
关于索拉非尼的毒理研究介绍
通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。 重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变（退化和再生）。 1、幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响，包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时（相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍）股骨骺板不规则增厚，
简述索拉非尼的药理作用
索拉非尼是多种激酶抑制剂 体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT
关于甲苯磺酸索拉非尼的简介
甲苯磺酸索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物，由德国拜耳制药公司研制成功，可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,
简述索拉非尼的药动学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
简述索拉非尼片的用药提示
1、用药提示 患者在服药之前应仔细阅读产品说明书及患者须知。应告知患者在服药期间必须采取有效避孕措施，以及在停药至少2周之后方可尝试怀孕。告知患者最好空腹服药。若患者忘记服药，下一次服药时也无需加大剂量。当患者在服药期间出现手足部皮疹，应及时联络医生进行相应处理。 2、药物过量 尚无索拉非
关于甲苯磺酸索拉非尼片的简介
甲苯磺酸索拉非尼片，适应症为 1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。 2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。 目前缺乏在晚期肝细胞患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不明确对既往接受过介入治疗后的患者使用索拉非尼
使用索拉非尼的不良反应介绍
索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱 [3]。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数
使用索拉非尼的药物过量的危害
1、药物过量： 尚无索拉非尼服用过量的特殊治疗措施。 索拉非尼的最高剂量为0.8g，每日两次，在此剂量下所观察到的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。 如怀疑服用过量，则应停药并对患者进行密切观察和相应的支持治疗。 2、风险通报： 索拉菲尼与骨坏死 通常认为骨坏死是由局部骨供血不足引起
使用索拉非尼片的注意事项
尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有索拉非尼片使用经验的医生指导下使用。 1、皮肤毒性：手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼片最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTC（国际肿瘤通用毒性标准）1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以
使用索拉非尼的注意事项介绍
索拉非尼必须在有使用经验的医生指导下服用。 目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如TACE比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优势，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜的治疗手段。 1、妊娠：育
概述索拉非尼的药物相互作用
UTG1A1途径：建议索拉非尼和通过UTG1A1代谢/清除的药物（如伊立替康）联合应用时，需谨慎（见【药物相互作用】）。 1、多西他赛：既往研究结果显示，多西他赛（75mg/m或100mg/m）与索拉非尼（0.2g或0.4g每日两次给药）联合应用时（索拉非尼在多西他赛用药时停用三天），可导致多
关于索拉非尼的基本信息介绍
索拉非尼，是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞，能选择性地靶向某些蛋白的受体，被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关的作用。它的上述适应证已在美国获得了FDA授予的“快通道”审批地位。 一、索拉非尼的基本信息： 中文名称：
索拉非尼+TACE治疗未改善晚期HCC患者
在晚期HCC患者中，索拉非尼是第一个经批准的口服多酪氨酸激酶抑制剂，是标准的一线治疗方法，但多数患者的治疗结果仍然难以令人满意。 近期来自韩国国家癌症中心的一项III期STAH临床试验，对比了索拉非尼+同时TACE与索拉非尼单药治疗晚期HCC的结果。然而遗憾的是，与索拉非尼单药治疗相比，加用T
关于索拉非尼片的药物相互作用
索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时，后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%～42%，尚不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。索拉非尼与酮康唑合用时较安全。从理论上说，任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢，降低其血药浓
关于索拉非尼的计算化学数据介绍
索拉非尼的计算化学数据： 1、疏水参数计算参考值（XlogP）：4.1 2、氢键供体数量：3 3、氢键受体数量：7 4、可旋转化学键数量：5 5、互变异构体数量：6 6、拓扑分子极性表面积：92.4 7、重原子数量：32 8、表面电荷：0 9、复杂度：646 10、同位素原子
索拉非尼的化合物相关信息介绍
【通用名称】甲苯磺酸索拉非尼片 【商品名称】多吉美 【英文名称】Sorafenib tosylate Tablets 1、索拉非尼的成份： 化学名称：4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐 分子式：C21H16CIF3N4
使用索拉非尼片的不良反应介绍
索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%
关于索拉非尼的药物相互作用介绍
CYP3A4诱导剂：尚无CYP3A4诱导剂影响索拉非尼药物代谢的临床资料。CYP3A4诱导剂（如利福平、贯叶连翘（或贯叶金丝桃，俗称圣约翰草）、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松）可能加快索拉非尼的代谢，因此降低索拉非尼的药物浓度。 CYP3A4抑制剂：酮康唑是CYP3A4的强抑制剂，健康男
Cancer：TACE联合索拉非尼延长晚期肝癌患者寿命
肝癌每年影响数十万人，对于其最常见的形式——肝细胞癌的晚期，几乎没有可行的治疗方法。索拉非尼（sorafenib）的出现，提高了晚期肝癌患者的总体生存率，被认为是一种标准治疗方法，但我们如何提高其有效性仍存在问题。目前，两项临床试验表明索拉非尼治疗总体生存率提高了6.5至10.7个月。联合疗法和单独
关于甲苯磺酸索拉非尼片的毒理研究介绍
通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。 重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变（退化和再生）。 幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响，包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时（相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍）股骨骺板不规则增厚，此生
关于索拉非尼的分子结构数据介绍
一、索拉非尼的安全信息 WGK Germany：2 危险类别码：R36/37/38 安全说明：S26； S37/39 RTECS号：HM1650000 危险品标志：Xi 二、索拉非尼的分子结构数据 1、摩尔折射率：113.10 2、摩尔体积（m3/mol）：319.4 3、等张
简述索拉非尼的适应症和用法用量
一、索拉非尼的适应症： 1、治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞 2、治疗不能手术的肾肿瘤细胞 3、治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺患者 二、索拉非尼的用法用量： 推荐剂量：推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服
简述索拉非尼片的药代动力学
索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿
多吉美甲苯酸索拉非尼片的简介
多吉美甲苯酸索拉非尼片，一种药物，红色圆形片。 1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。 2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。 目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介
关于甲苯磺酸索拉非尼片的用法用量介绍
1、成份 ： 化学名称：4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐 分子式：C21H16CIF3N4O3·C7H8O3S 分子量：637.0 2、性状：本品为红色圆形片。 3、规格 ：0.2g 4、用法用量：推荐剂量：推荐服
简述甲苯磺酸索拉非尼片的药理作用
索拉非尼时多种激酶抑制剂 体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT
关于甲苯磺酸索拉非尼片的注意事项介绍
本品必须在有使用经验的医生指导下服用。 目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如TACE比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优势，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】项）。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜的治疗手段。
简述甲苯磺酸索拉非尼片的药物相互作用
UTG1A1途径：建议索拉非尼和通过UTG1A1代谢/清除的药物（如伊立替康）联合应用时，需谨慎（见【药物相互作用】）。 多西他赛：既往研究结果显示，多西他赛（75mg/m2或100mg/m2）与索拉非尼（0.2g或0.4g每日两次给药）联合应用时（索拉非尼在多西他赛用药时停用三天），可导致多
孕妇及哺乳期妇女使用索拉非尼的注意
1、妊娠 尚无妊娠期妇女服用索拉非尼的足够临床资料。动物实验表明药物存在生殖毒性包括致畸性。索拉非尼和其代谢物可通过大鼠的胎盘屏障，推测索拉非尼可抑制胎儿的血管生成。 育龄妇女在治疗期间应注意避孕。如在孕期应用索拉非尼，应告知患者药物对胎儿可能产生的危害，包括严重畸形（致畸性），发育障碍和胎儿