关于立普妥药品的药物相互作用介绍
在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如:纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)(见【注意事项】,“骨骼肌”和【药理毒理】)。 1.CYP 3A4强抑制剂:立普妥通过细胞色素P450 3A4代谢。立普妥与CYP3A4强抑制剂联合用药可引起阿托伐他汀血浆浓度升高。药物相互作用的程度和作用增强取决于不同产品对CYP3A4的影响程度。 克拉霉素:与立普妥单独用药比较,立普妥80mg与克拉霉索(500mg.每日二次)联合用药时阿托伐他汀AUC显著增加(见【药理毒理】)。因此应用克拉霉素的患者,立普妥用量]20mg时应谨慎使用(见【注意事项】项中的“骨骼肌”和【用法用量】)。 与蛋白酶抑制剂合用:与立普妥单独用药比较,立普妥40mg与利托那韦+沙奎那韦(400mg,每日二次)联合用药或立普妥20mg与洛匹那韦+利托那韦(400 mg+10......阅读全文
关于立普妥药品的药物相互作用介绍
在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如:纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)(见【注意事项】,“骨骼肌”和【药理毒理】)。 1.CYP 3A4强抑制剂:立普妥通过细胞色素P450 3A4代谢。立普妥
关于立普妥药品的基本介绍
阿托伐他汀(Atorvastatin),是一种化学品。化学名称(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸,分子式为C66H68CaF2N4O10,分子量为1155.34000。 立普妥(英文商品名为Lipitor,
关于立普妥药品的用法用量介绍
病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的
关于立普妥药品的使用禁忌介绍
1.活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高 2.已知对本品中任何成分过敏。 3.妊娠:本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药.孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害.正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质.动脉粥样硬化为慢性病变过程,因
概述立普妥的药物相互作用
在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如:纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)(见【注意事项】,“骨骼肌”和【药理毒理】)。 1.CYP 3A4强抑制剂:立普妥通过细胞色素P450 3A4代谢。立普妥
关于立普妥药品的使用注意事项介绍
1.骨骼肌 立普妥和其它他汀类药物偶有少数因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿继发急性肾功能衰竭的病例报告。肾损害病业可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素,这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影响。 与其它他汀类药物一样,阿托伐他汀偶可引起肌病(肌病定义为肌肉疼痛或肌肉无力,同时伴有肌酸磷酸激酶CPK(超过
关于立普妥的作用机制介绍
立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成,是心血
关于立普妥的使用禁忌介绍
1.活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高 2.已知对立普妥中任何成分过敏。 3.妊娠:立普妥禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药.孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害.正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质.动脉粥样硬化为慢性病变过程
关于立普妥的用法用量介绍
病人在开始立普妥治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内
关于立普妥的适应症介绍
1、高胆固醇血症: 原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 在纯合子家
简述立普妥的基本介绍
阿托伐他汀(Atorvastatin),是一种化学品。化学名称(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸,分子式为C66H68CaF2N4O10,分子量为1155.34000。 立普妥(英文商品名为Lipitor,
关于立普妥的毒理学研究介绍
在大鼠进行的一项2年研究中,给予大鼠的剂量水平10,30,和100mg/kg/日,在高剂量的雌性大鼠肌肉中发现2个罕见的肿瘤:一个是横纹肌肉瘤,另一个是纤维肉瘤.这个剂量显示的血浆曲线下面积(0-24)值约为口服最大剂量80mg后人类平均血浆药物暴露的16倍。 在小鼠进行的一项2年致癌牲研究中
关于立普妥的临床不良反应介绍
临床试验实施过程中受试者病情复杂,因此两种不同药物在临床研究中获得的不良反应发生率不能直接进行比较,同时可能不能反映临床实践中不良反应的发生率。 立普妥安慰剂对照临床试验共纳人16066名患者(立普妥n=8755,安慰剂n=7311,年龄从10岁到93岁,39%为女性,91%为高加索白人,3%
概述立普妥药品的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
关于立普妥对骨骼肌的影响介绍
立普妥和其它他汀类药物偶有少数因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿继发急性肾功能衰竭的病例报告。肾损害病业可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素,这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影响。 与其它他汀类药物一样,阿托伐他汀偶可引起肌病(肌病定义为肌肉疼痛或肌肉无力,同时伴有肌酸磷酸激酶CPK(超过正常值上限10
关于立普妥的非临床毒理学介绍
在大鼠进行的一项2年研究中,给予大鼠的剂量水平10,30,和100mg/kg/日,在高剂量的雌性大鼠肌肉中发现2个罕见的肿瘤:一个是横纹肌肉瘤,另一个是纤维肉瘤.这个剂量显示的血浆曲线下面积(0-24)值约为口服最大剂量80mg后人类平均血浆药物暴露的16倍。 在小鼠进行的一项2年致癌牲研究中
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,
关于立普妥对内分泌功能的介绍
他汀类药物能干扰胆固醇合成,从理论上说可抑制肾上腺和(或)性腺类固醉物质的合成。临床研究表明,立普妥不减少基础血浆皮质醇浓度或损害肾上腺储备。他汀类药物对男性生育能力的影响尚无足够的病例研究,对闭经前妇女垂体-性腺轴的影响目前尚不清楚.当他汀类药物与能够降低内源性类固醇激素水平或活性的药物如酮康
简述利普妥的药物相互作用
1、利普妥的相互作用: (1)利普妥与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长,使出血的危险性增加。 (2)利普妥与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。 (3)考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低,故应在服用前者4小时后服用本品。 2、
简述普司立的药物相互作用
1.同其它硝基咪唑类药物相比,普司立对乙醛脱氢酶无抑制作用。 2.奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢,使其半衰期延长,增强抗凝药的药效,当与华法林同用时,应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。 3.巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血,因此应禁忌合用。 4.
关于优妥的药物相互作用介绍
同时服用地高辛制剂时可增加血液中地高辛浓度 ; 接受锂剂治疗的病人,必须监测锂的清除率 ; 同时使用抗凝剂可能增加出血的危险性(由于抑制了血栓素的合成) ;与肾上腺皮质激素或其它抗炎药物用时使用,可增加胃肠道出血的危险性 ; 同时使用乙酰水杨酸可减少血中阿西美辛的浓度 ; 与丙磺舒同时使
老人和儿童使用立普妥的相关介绍
1、儿童用药 : 本品应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4-17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。 本品在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日.尚无本品对该人群生长发育的安全性资料 [3] 。 2、老年用药 : 临床研究中39828名服用
不同人群使用立普妥的相关介绍
1、儿童用药: 立普妥应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4-17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。 立普妥在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日.尚无本品对该人群生长发育的安全性资料 [3]。 2、老年用药: 临床研究中39828名服用立
关于立普妥对中枢神经系统的影响介绍
在一只给予立普妥120mg/kg/日3个月的雄性犬中出现脑出血。增加剂量给予另一只雌性犬阿托伐他汀280mg/kg/日11周后,在濒死状态处死,也发现脑出血和视神经空泡形成。每公斤体重120mg的剂量如按人类最大给药量每日80mg计算,则其全身暴露约为人血浆曲线下面积(AUC,0-24小时)的1
关于利普妥的基本介绍
利普妥为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增
关于妥布霉素的药物相互作用
1、与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。 2、与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。 3、与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。 4、与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。
关于苯妥英的药物相互作用
1、长期应用对乙酰氨基酚患者应用苯妥英钠可增加肝脏中毒的危险性,而且疗效降低。 2、与肾上腺皮质激素、糖皮质激素和盐皮质激素类、含雌激素的口服避孕药、促肾上腺皮质激素、环孢菌素、洋地黄类、雌激素、左旋多巴或奎尼丁合用时,这些药物的疗效可降低,因为苯妥英钠诱导肝代谢酶。 3、长期饮酒可减低苯妥
关于盐酸妥卡尼胶囊的药物相互作用介绍
妥卡尼和利多卡因药理作用相似,因此这两种药合用时可增加副作用的发生。 妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法林合用不发生严重临床效果,在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。
关于异戊巴比妥钠的药物相互作用介绍
1、本品为肝酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。 2、与口服抗凝药合用时,可降低后者的疗效,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的
关于异戊巴比妥片的药物相互作用介绍
1.本品为肝酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。 2.与口服抗凝药合用时,可降低后者的疗效,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的