简述西罗莫司片的药效学
在肾移植6 个月后低至中度免疫风险的患者中,口服雷帕鸣®(剂量为2mg/天和5mg/天),与硫唑嘌呤或安慰剂相比,可显著降低器官排斥的风险(见[临床试验])。15mg 的起始剂量和每日5mg 的维持剂量与6mg 的起始剂量和每日2mg 的维持剂量相比,没有可论证的疗效优势。应监测血药浓度使西罗莫司药物浓度保持在一个目标浓度范围之内(见[用法用量])。......阅读全文
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的0.2至0.5倍),西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性。胚胎/胎儿毒性表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。但无畸胎出现。合并使用环孢素的鼠的胚胎/胎儿死亡率高于单用雷帕鸣(Rapamune)。雌性毒性剂量0.05mg/kg的雷帕
使用盐酸雷莫司琼口内崩解片的不良反应
上市前进行安全性评价的总计278例中,有6例(2.2%)出现了不良反应。主要的不良反应为头痛、头重感等。 1.严重不良反应: 休克、过敏样反应(发生率不清楚):当出现休克、过敏样反应(不适、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、皮肤发红、瘙痒、紫绀、血压降低等)时,应充分观察,出现异常时中止给药,
关于盐酸雷莫司琼口内崩解片的药理毒理介绍
顺铂等化疗药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。此5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合,该刺激经过呕吐中枢诱发呕吐。一般认为,盐酸雷莫司琼是通过阻断5-HT3受体而发挥止吐作用的。 1.5-HT3受体拮抗作用 在豚鼠离体结肠的5-羟色胺诱发收缩实验中
司莫司汀的性状和鉴别方法
性状本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末;对光敏感本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇或环己烷中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为71~75℃。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色
司莫司汀的性状和鉴别方法
性状本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末;对光敏感本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇或环己烷中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为71~75℃。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色
司莫司汀的检查和鉴别方法
鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色。2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收(3)取本品约10mg,加氢氧化钠试液5ml,置水浴中
司莫司汀胶囊的类别和贮藏方法
类别同司莫司汀。规格(1)10mg(2)50mg贮藏遮光,密封,在冷处保存。
司莫司汀胶囊的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于司莫司汀10mg),照司莫司汀项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收。检查应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)
盐酸莫雷西嗪
性状本品为白色或类白色的粉末本品在甲醇中易溶,在水或乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在乙酸乙酯中不溶;在冰醋酸中易溶。吸收系数取本品适量,精密称定,加乙醇水(1:1)溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液;精密量取适量,加水稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)
简述巴尼地平的药效学
为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管,增加冠脉流量,使血压下降,作用强而持久,可持续24小时。口服后吸收良好,1~6小时后达血药浓度峰值。t1/2约10小时。本品为强效、长效二氢吡啶类钙拮抗剂抗高血压药。具有较强的抑制钙离子内流,使细胞中钙离子减少,从而使血管松弛、扩张,降低外周血管阻力而发挥显著的
富马酸福莫特罗片的类别和贮藏条件
类别同富马酸福莫特罗。规格40μg贮藏密闭,在阴凉干燥处保存。
富马酸福莫特罗片的类别及贮藏方法
类别同富马酸福莫特罗。规格40μg贮藏密闭,在阴凉干燥处保存。
富马酸福莫特罗片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品6片,研细,加无水乙醇10ml,振摇,使富马酸福莫特罗溶解,离心,取上清液5ml,加水2ml,加碳酸氢钠试液与4-氨基安替比林溶液(1→-100)各1滴,摇匀,加铁氰化钾试液1滴,摇匀,放置后,溶液显橙红色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的
草酸艾司西酞普兰片的类别及贮藏方法
类别同草酸艾司西酞普兰规格按C20H2FN2O计(1)5mg(2)10mg贮藏密封保存。
关于草酸艾司西酞普兰片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 西酞普兰Ames试验中,在无代谢活化剂存在时,5个试验菌株中有2个菌株(TA98和TA1537)结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中,无论有或无代谢活化剂存在,结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验(HPRT)、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验(UDS)、人淋
雷帕霉素的药理毒理
在体外微生物回复突变试验,中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验,小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中,西罗莫司均无基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验,但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中,剂量设置为0,12.5,25和50/6mg/kg/d (在第31周,
简述匹莫林片的药物相互作用
一、药物相互作用 1.本品可降低惊厥发作的阈值,故合用抗癫痫药时需调整后者的用量。 2.本品与其他中枢神经兴奋药合用时,可相互增强。 二、药物过量 中毒症状:恶心、呕吐、出汗、潮红、高热、瞳孔散大、头痛、震颤、抽搐、痉挛、反射亢进、激动、欣快、幻觉、谵妄、神志错乱、心血管系统可见心动
简述阿司匹林双嘧达莫片的药理毒理
阿司匹林可使血小板的环氧化酶乙酰化,从而抑制血小板的释放反应,降低血小板的粘集率,阻止血栓形成,双嘧达莫可抑制细胞对腺苷的摄取和酶解,并抑制磷酸二脂酶,使cAMP增加,从而使冠状血管扩张,显著增加冠脉血流量,增加心肌供氧量,同时可抑制血小板聚集,防止血栓形成。两者合用具有协作作用,可明量增加抗血
简述盐酸莫索尼定片的药理作用
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力,为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂,通过激动延髓咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低,血管扩张,外周血管阻力下降,从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱,因此本品降压时不减慢心率,也无明显中枢镇静作用。
简述艾拉莫德片的药理作用
艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接
简述司坦唑醇片的药理毒理
1、药物相互作用: 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。 2、药理毒理: 本品为蛋白同化类固醇类药,具有促进蛋白质合成、抑制蛋白质异生、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用,能使体力增强、食欲增进、体重增加。本品的蛋白同化作用较强,为甲睾酮的30倍,雄激素活
简述艾司唑仑片的药理毒理
本品为苯二氮䓬类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 1.具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮䓬受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催
胍立莫司的功能特点
中文名称胍立莫司英文名称gusperimus定 义为合成的免疫抑制剂。具有强力抑制抗体产生的作用,用于抗移植排异反应。应用学科免疫学(一级学科),应用免疫(二级学科),免疫治疗(三级学科)
卡莫司汀的检查方法
干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
他克莫司的功能特点
他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是从链霉菌属中分离出的发酵产物,是一种大环内酯类抗生素,为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍。近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市。临
阿昔莫司的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含6mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为1.5~35有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约
他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标,本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整,建议剂量只有起始剂量,因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊,以达到最大吸收量。口服胶囊时,通常须
关于阿莫罗芬的简介
阿莫罗芬化合物其化学名为顺式-4[3-[4-(1,1-二甲基丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2,6-二甲基-吗啉,白色结晶粉末。沸点407.1℃,分子量:317.50900。以其为主要成份的盐酸阿莫罗芬搽剂,对阴道白色念珠菌病、甲真菌病(甲癣)及各种皮肤真菌病都显示出很高活性,但对器官真菌无作用。
简述氯硝西泮片的药理毒理
本品为苯并二氮杂䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯
简述奥沙西泮片的药理毒理
本品为苯二氮䓬类催眠药和镇静药。该药具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。本药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增强GABA系统的活性。BZR分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为I