简述盐酸莫索尼定片的药理作用
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力,为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂,通过激动延髓咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低,血管扩张,外周血管阻力下降,从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱,因此本品降压时不减慢心率,也无明显中枢镇静作用。......阅读全文
简述盐酸莫索尼定片的药理作用
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力,为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂,通过激动延髓咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低,血管扩张,外周血管阻力下降,从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱,因此本品降压时不减慢心率,也无明显中枢镇静作用。
简述盐酸莫索尼定片的药物相互作用
与β阻断剂合用时,开始时即产生降压,然后有较强的反跳现象出现。 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 与苄唑啉合用时,能削弱本品的降压作用。 与酒精、镇静药或麻醉药合用时,能增强其降压效果。 本品不宜与三环类抗抑郁药同用。
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
使用盐酸莫索尼定片过量的介绍
本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛,也可能出现高血压,心动过速及高血糖。对于本品过量尚无特殊解毒药物。发现药物过量时,应予以及时对症处理。发生严重低血压时,应取平卧位并抬高下肢,补充血容量,注意监测血压变化,必要时可缓慢静脉注射缩血管药物。
关于盐酸莫索尼定片的基本介绍
盐酸莫索尼定片,用于轻~中度原发性高血压。 1、警示语: 老年患者须慎用,用初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。 2、成份: 本品主要成份是盐酸莫索尼定 3、所属类别: 化药及生物制品>>循环系统药物>>抗高血压药>>交感神经抑制药
关于盐酸莫索尼定片的禁忌介绍
在下列情况下严禁服用盐酸莫索尼定片。 对本品过敏者 窦房结综合症、Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。 窦性心动过缓,安静时心率(50次/分)。 恶性心律不齐、中度冠状动脉功能不全患者。 严重心功能不全患者。 不稳定的心绞痛患者。 患有严重的肝脏疾病患者。 晚期的肾功能紊乱患者(GFR
关于盐酸莫索尼定片的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余
使用盐酸莫索尼定片的不良反应
服药初期可能会出现口干、倦怠、头痛,偶尔头晕、嗜睡或体弱无力等症状,通常在服药一周内能自行减退。偶见胸闷、反应迟钝、尿频、失眠、恶心、皮肤潮红及瘙痒。极少产生胃肠道不适,个别有皮肤过敏反应。
关于盐酸莫索尼定片的用法用量介绍
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大剂量不得超过0.4mg,每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超
简述莫索尼定的使用禁忌
在下列情况下严禁服用盐酸莫索尼定片。 1. 对本品过敏者 2. 窦房结综合症、Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。 3. 窦性心动过缓,安静时心率(50次/分)。 4. 恶性心律不齐、中度冠状动脉功能不全患者。 5. 严重心功能不全患者。 6. 不稳定的心绞痛患者。 7.患有严重的肝脏疾
使用盐酸莫索尼定片的注意事项介绍
本品和β本受体阻滞剂联合用药时,如心须中断治疗,应首先停用β体受体阻滞剂,待数日后再停用本品。 肾功能不全患者应遵医嘱减低剂量并监测血压。 对本品过敏时应停药。 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。 开车或操纵机器者应谨慎,可能影
关于莫索尼定的药理作用介绍
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力,为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂,通过激动延髓咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低,血管扩张,外周血管阻力下降,从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱,因此本品降压时不减慢心率,也无明显中枢镇静作用。
简述莫索尼定的基本信息
中文名称:莫索尼定 中文别名:莫索尼定,不带盐酸;4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺;莫索尼啶; 英文名称:Moxonidinum 英文别名:4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methox
简述莫索尼定的物化性质
外观与性状:晶体 密度:1.52 g/cm 3(20ºC) 熔点:40-43°C(lit.) 沸点:364.7ºC at 760 mmHg 闪点:>230°F 折射率:1.68 储存条件:存放在原始容器,阴凉黑暗的地方。
简述莫索尼定的药物相互作用
1 与β阻断剂合用时,开始时即产生降压,然后有较强的反跳现象出现。 2 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 3 与苄唑啉合用时,能削弱本品的降压作用。 4 与酒精、镇静药或麻醉药合用时,能增强其降压效果。 5 本品不宜与三环类抗抑郁药同用。
简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
使用莫索尼定过量的危害介绍
本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛,也可能出现高血压,心动过速及高血糖。对于本品过量尚无特殊解毒药物。发现药物过量时,应予以及时对症处理。发生严重低血压时,应取平卧位并抬高下肢,补充血容量,注意监测血压变化,必要时可缓慢静脉注射缩血管药物。
使用莫索尼定的注意事项
本品和β本受体阻滞剂联合用药时,如心须中断治疗,应首先停用β体受体阻滞剂,待数日后再停用本品。 肾功能不全患者应遵医嘱减低剂量并监测血压。 对本品过敏时应停药。 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。 开车或操纵机器者应谨慎,可能影
关于莫索尼定的生产方法介绍
方法1: 5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反应,生成的产物和甲醇钠作用得莫索尼定。 [1] 方法2: 5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸铵及苯甲酰氯反应,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。 [1]
关于莫索尼定的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余
关于莫索尼定的用法用量介绍
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大剂量不得超过0.4mg,每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超
关于莫索尼定的基本信息介绍
莫索尼啶,又名莫索尼定,化学名为4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺,分子式为C9H12ClN5O,分子量为241.67700密度:1.52g/cm3,沸点:364.7°C at 760 mmHg,闪点:174.3°C,结晶,熔点217-219℃(分
关于莫索尼定的点评分析介绍
本品为α2-受体激动剂,属于咪唑啉降压药。用于中度和重度原发性和继发性高血压。因其抑制胃肠道的分泌与运动,也适用于兼患溃疡病的高血压患者。此药与利尿剂合用可明显提高疗效。为强效中枢降压药,为第二线降压药,在眼科主要为局部给药。本品有降低眼压作用,且不影响瞳孔及眼调节机制。可使眼内血管收缩,房水生
简述盐酸伊伐布雷定片的药理作用
盐酸伊伐布雷定片是一种单纯降低心率的药物,通过选择性和特异性抑制心脏起搏If电流(If电流控制窦房结中自发的舒张期去极化并调节心率)而降低心率。伊伐布雷定只特异性对窦房结起作用,对心房、房室或者心室传导时间未见明显影响,对心肌的收缩性或者心室复极化未见明显影响。 盐酸伊伐布雷定片还与视网膜Ih
简述盐酸可乐定的药理作用
1、可乐定是α受体激动剂。 2、可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血
简述艾拉莫德片的药理作用
艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接
简述盐酸泼尼松片的药理作用
肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,作用机理为: 1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 2.免疫抑制作用:包括防止或
简述盐酸尼卡地平片的药理作用
(1)本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。 (2)动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量,减少心绞痛发作频率。
简述盐酸鲁拉西酮片的药理作用
鲁拉西酮的作用机制尚未完全明确。但是,鲁拉西酮对精神分裂症的有效性是通过对中枢多巴胺(D2)和5-羟色胺(5-HT2A)受体的联合拮抗作用而介导的。 鲁拉西酮是对多巴胺D2受体(Ki=1 nM)和5-羟色胺(5-HT)受体5-HT2A(Ki=0.5 nM)及5-HT7(Ki=0.5 nM)具有
简述盐酸莫西沙星片的药理作用
(1) 盐酸莫西沙星片的作用机制: 莫西沙星是具有广谱作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌,革兰阴性细菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA