关于西罗莫司片的使用危害介绍
在小鼠和大鼠中进行了致癌试验。在为期86 周的雌性小鼠试验中，给予30-120 倍于临床使用剂量（2mg/天）（按体表面积校正）的西罗莫司，与对照组相比，恶性淋巴瘤在各个剂量水平均有统计学意义的显著性增加。在另一个小鼠试验中，给予3-16 倍于临床使用剂量（2mg/天）（按体表面积校正）的西罗莫司，与对照组相比，所有剂量组雄性小鼠的肝细胞癌和肝细胞腺瘤被认为与西罗莫司有关。在为期104 周的大鼠试验中，给予剂量等于或者低于临床使用剂量2mg/天（按体表面积校正），没有显著性的发现。 在体外微生物回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验以及体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。 在雄性和雌性大鼠中，分别给予10 倍或2 倍于临床使用剂量2mg/天（按体表面积校正）的西罗莫司，生育能力略微降低。雄性大鼠中，有观察到睾丸、附睾、前列腺和细精管萎缩及精子数量减少。雌性大鼠中，观察到卵巢和子宫减......阅读全文
不同人群使用西罗莫司口服溶液的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 尚未在孕妇中进行充分且良好对照的临床试验。在西罗莫司口服溶液的治疗开始前，治疗期间和停止后12周内，应采取有效的避孕措施。在妊娠期间，仅在使用西罗莫司口服溶液的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时才可使用。 2、哺乳期用药 尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。西
使用西罗莫司口服溶液的注意事项概述
1、仅用于口服。 囊状淋巴管瘤(一种已知的肾移植手术并发症)，在接受西罗莫司治疗的患者中更为常见，并与剂量相关。应考虑采取合适的术后治疗方法以最大限度减少这一并发症。 2、皮肤癌 免疫抑制增加了发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性，尤其是皮肤癌。因此，服用西罗莫司的患者应该减少在阳光和紫外线下
简述西罗莫司胶囊的药理毒理
西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12 (FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙
关于西罗莫司口服溶液的药代动力学介绍
1、吸收 西罗莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西罗莫司的浓度与剂量成比例，为3-12 mg/m2。 食物的影响 在22例健康志愿者中，高
简述西罗莫司口服溶液的药理作用
西罗莫司是一种免疫抑制剂，通过抑制T淋巴细胞对抗原和细胞因子(IL-2，IL-4和IL-15)刺激的应答反应，而抑制T淋巴细胞的活化和增殖。这一作用机制不同于其它免疫抑制剂。另外，西罗莫司也抑制抗体的产生。在细胞内，西罗莫司与亲免疫因子FK结合蛋白-12 (FKBP-12)结合而形成免疫抑制性复
概述西罗莫司胶囊的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素P-450（CYP3A4）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。CYP3A4 和P-gp 的诱导剂可降低西罗莫司的血药浓度，而CYP3A4 和P-gp 的抑制剂可增加西罗莫司血药浓度。 1、环孢素： 环孢素是CYP3A4 和P-gp 的作用底物和抑制剂。已证明其在和西罗莫
西罗莫司的药理作用及毒性研究
一、西罗莫司的药理作用 本品是由链霉菌Streptomyces hygroscopicus培养中提取的三烯大环内酯类抗生素，其结构类似他克莫司。本品为T细胞活化和增殖抑制剂，具有优于环孢素、他克莫司的免疫抑制活性。本品进入细胞内与免疫抑制结合蛋白（FKBP – 12）结合形成复合物，通过
概述西罗莫司口服溶液的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。 1、环孢素微乳胶囊 在单剂量药物-药物相互作用试验中， 24例健康志愿者同时或在服用环孢素300 mg 4小时后服用西罗莫司10 mg。在同时服用时，西罗莫司的平均Cmax和AU
关于西罗莫司口服溶液的特殊人群的药代动力学介绍
1、肝功能损伤 西罗莫司15 mg单剂量给予18例肝功能正常的志愿者，和18例按Child-Pugh分级为A型或B型肝功能损伤、但无其它与之有关的全身性疾病患者。服用西罗莫司口服溶液后，其药动学与肝功能正常组的数据相比，肝功能损伤组的西罗莫司的AUC和半衰期的均值分别高出61%和43%，而CL/
西罗莫司胶囊特殊人群的药代动力学介绍
肝功能损伤 ：西罗莫司15 mg单剂量给予18例肝功能正常的志愿者，和18例按Child-Pugh分级为A型或B型肝功能损伤、但无其它与之有关的全身性疾病患者。服用西罗莫司口服溶液后，其药动学参数的均值±SD如下。 正常人群组 ：Cmax,ss -78.2±18.3 ng/mL ；Tmax,
西罗莫司在血管异常类疾病中显奇效
药物的发现以及研究总是和人类与自身各种疾病作斗争的历程相伴相随。其中，有些药物在历史的长河中被逐渐取代，有的药物则随着人们的认知，不断带给人们新的惊喜。比如近年来不断被“解锁”新技能的阿司匹林，比如心血管疾病用药心得安（普萘洛尔）在婴幼儿血管瘤治疗领域已成为绝对主力。 今天要介绍的药物--西罗
西罗莫司口服溶液与其它药物相互作用
西罗莫司在肠壁和肝中被CYP3A4同功酶广泛代谢，因而西罗莫司的吸收和全身吸收后的消除，可受到作用于此同功酶的药物的影响。CYP3A4的抑制剂可使西罗莫司的代谢减慢，西罗莫司的血液水平上升。而CYP3A4的诱导剂则使西罗莫司的代谢加快，血液水平下降。在一些病例中，有必要调整和监测西罗莫司的剂量。
西罗莫司（SRL）在肝移植中的临床应用进展
西罗莫司（sirolimus，SRL），又名雷帕霉素（rapamycin，RPM），是一种大环内酯类免疫抑制剂。1999年9月美国FDA批准上市，用于预防肾移植术后的急性排斥反应。西罗莫司（SRL）无肾毒性，不引起肾小球滤过率的减少及肾功能损害，且具有抗抗肿瘤增殖作用。由于西罗莫司（SRL）
使用盐酸莫雷西嗪片过量的介绍
恶心、嗜睡、昏迷、晕厥、低血压状态、心衰恶化、心肌梗死、窦性停博、心律失常(包括结性心动过缓、室性心律失常、室颤、心脏停博)和呼吸衰竭。莫雷西嗪用量超过2250和10000mg有致死报道。
卡波西样血管内皮瘤的西罗莫司治疗注意事项
卡波西样血管内皮瘤(kaposifom hemangioendothelioma，KHE)属于血管性肿瘤的特殊类型，临床上易伴发Kasabach-Merritt现象(kasabachmerritt phenomenon，KMP)，即血管瘤和血管畸形伴发血小板减少。传统的治疗方法是激素治
使用西咪替丁片过量的危害介绍
常见有呼吸短促或呼吸困难，以及心动过速。处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予β-受体阻滞剂。
关于盐酸莫雷西嗪片的使用不良反应介绍
一、不良反应 有头晕、恶心、头痛、乏力、嗜睡、腹痛、消化不良、呕吐、出汗、感觉异常、口干、复视等。致心律失常作用的发生率约3.7%。 二、禁忌 1、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且无起搏器者应禁用。 2、禁用于心源性休克与过敏者。
关于盐酸莫雷西嗪片的药理毒理介绍
本品属1类抗心律失常药，具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na+内流，具有膜稳定作用，缩短2相和3相复极及动作电位时间，缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小，但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微，在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。
不需调整剂量即可与西罗莫司口服溶液同时服用的药物
下列药物在试验中未见有临床意义的药代动力学的药物间相互作用。西罗莫司可与这些药物同时使用，且无需调整剂量。 1、阿昔洛韦 ：20例健康志愿者，服用阿昔洛韦200 mg，一日1次，连续3日，接着单剂量服用西罗莫司口服溶液10 mg。 2、地高辛 ：24例健康志愿者，服用地高辛0.25 mg，一
使用草酸艾司西酞普兰片过量的介绍
1、毒性 关于本品过量的临床资料非常有限，但已有过量服用本品600 mg未观察到任何严重不良反应的报告。已报道的病例中大多数为轻度或无症状。由于本片过量而致死的病例在单独使用中罕有报道，大多数的病例都伴有合并其他用药过量。本品单用剂量在400-800 mg未发现任何严重的症状。 2、症状
西罗莫司治疗卡波西样血管内皮瘤新方案被揭示
3月17日，四川大学华西医院小儿外科教授吉毅团队在《美国皮肤病学会杂志》发表研究性论文。研究作为国际上首个比较不同剂量西罗莫司治疗卡波西样血管内皮瘤（KHE）的随机对照临床试验，为优化KHE治疗方案提供了关键循证证据，具有重要临床意义。 KHE是一种罕见的血管肿瘤，可导致凝血功能障碍、肌肉骨骼
关于盐酸莫雷西嗪片的简介
盐酸莫雷西嗪片，适应症为口服主要适用于室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。 剂量应个体化，在应用本品前，应停用其他抗心律失常药物1～2个半衰期。口服，成人常用量150-300mg，每8小时一次，极量为每日900mg。
关于草酸艾司西酞普兰片的成分介绍
活性成份：草酸艾司西酞普兰。 化学名称：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。 化学结构式： 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43
关于草酸艾司西酞普兰片的性状介绍
片剂5mg：为圆形、白色薄膜衣片。10mg：椭圆形、白色薄膜衣片。
关于盐酸莫雷西嗪片的注意事项介绍
1．由于CAST试验证实本品在心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常病人中可增加两周内的死亡率，长期应用也未见到对改善生存有益，故应慎用于此类病人。 2．注意促心律失常作用与原有心律失常加重的鉴别。用药早期最好能进行监测。 3．下列情况应慎用： (1)Ⅰ度房室阻滞和室内阻滞； (2)肝或
使用莫索尼定过量的危害介绍
本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛，也可能出现高血压，心动过速及高血糖。对于本品过量尚无特殊解毒药物。发现药物过量时，应予以及时对症处理。发生严重低血压时，应取平卧位并抬高下肢，补充血容量，注意监测血压变化，必要时可缓慢静脉注射缩血管药物。
关于罗每乐盐酸阿莫罗芬乳膏的使用禁忌介绍
一、用法用量： 在受感染皮肤区域处涂抹本品，每日一次（晚间）。应持续使用本品直至观察到临床状况痊愈，此后再坚持使用数天。通常治疗阶段不应少于2周，不应超过6周。 二、不良反应： 少数患者会出现用药部位反应，包括皮肤刺激、红斑、瘙痒，皮肤烧灼感、接触性皮炎。 三、禁忌： 1.禁用于已知对
关于盐酸雷莫司琼口内崩解片的药理毒理介绍
顺铂等化疗药物可使5－羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。此5－羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5－HT3受体结合，该刺激经过呕吐中枢诱发呕吐。一般认为，盐酸雷莫司琼是通过阻断5－HT3受体而发挥止吐作用的。 1．5－HT3受体拮抗作用 在豚鼠离体结肠的5－羟色胺诱发收缩实验中
关于盐酸阿莫罗芬乳膏的使用禁忌介绍
1、禁忌：禁用于已知对本品过敏的患者。 由于缺乏足够的临床试验数据，儿童(尤其是婴幼儿)应避免使用本品。 由于缺乏足够的临床经验，本品不应大面积用于怀孕及哺乳期妇女的严重腐蚀或炎症明显的皮肤，且不应用包封疗法。因为大量使用本品或在严重受损的皮肤处使用本品，无法排除体内对小量活性成份的吸收，所
关于草酸艾司西酞普兰片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在，结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验（UDS）、人淋