关于盐酸地尔硫卓注射剂的简介
药物名称:盐酸地尔硫卓注射剂 DiltiazemHydrochloride[基] 药物别名:恬尔心,硫氮卓酮、合心爽、蒂尔丁 Dilthiazem,Cardizem,Herbesser 分子式成分:化学名:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯丙硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。分子式:C22H26N2O4S·HCL。分子量:450.99。 制剂规格:粉针剂:10mg、50mg。 药理毒理:本品为钙离子拮抗剂,是一种强效冠脉扩张剂,扩张周围血管,改变全身血流分布,增加冠脉血流量,降低冠状静脉氧差,并有降低心率和血压作用。 药 动 学:口服吸收较完全,Tmax约2~3h。肝脏首过效应明显,生物利用度为40%,PB约80%。口服单次或多次给药血浆T1/2β为3.5h,缓释片T1/2β为5~7h,静脉注射T1/2β为1.9h。 适 应 症:各型心绞痛和高血......阅读全文
关于地尔硫卓的临床应用概况介绍
钙离子拮抗剂在临床上作为治疗冠心病、高血压病、心绞痛、心律失常以及其他心血管系统疾病已经取得诸多成果 。 地尔硫卓为非二氢吡啶类钙离子拮抗剂的代表药物,对心血管的作用介于苯烷胺类及二氢吡啶类之间,具有轻度的周围血管扩张作用并能增加冠脉及肾血流,已广泛用于缺血性心脏病及高血压的治疗。在日本,欧洲及
关于地尔硫卓的药动学介绍
口服吸收迅速且完全,长期给药后吸收率可大于90%,但由于肝脏的首过效应,生物利用度仅45%左右。口服后10~15min开始起效,Cmax为1~2h,蛋白结合率为80%,主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后,药物迅速出现在胆汁和胃肠道中,说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4~6h,96
使用盐酸地尔硫卓注射液过量的介绍
该品过量反应有:心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。过量反应可考虑应用以下方法:⑴心动过缓,给予阿托品0.6~1mg,如无迷走阻滞反应,谨慎应用异丙肾上腺素。⑵高度房室传导阻滞,应用起搏器治疗。⑶心力衰竭,给予正性肌力药物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿药。⑷低血压,给予升压药(多巴胺或去甲肾
概述盐酸地尔硫卓缓释胶囊的注意事项
本品可延长房室结不应期,除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合症患者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导减缓的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。 本品有负性肌
简述盐酸地尔硫卓缓释微丸的用药禁忌
孕妇及哺乳期妇女用药 播报 1.对妊娠妇女的研究不充分,因而孕妇应用须权衡利弊。 2.本品可从乳汁排出且近于血药浓度,如乳母确有必要应用,须改变婴儿喂养方式。 儿童用药 播报 儿童应用本品安全性和有效性尚未确定。
简述盐酸地尔硫卓缓释微丸的药理毒理
本品为钙离子通道阻滞药,其作用与心肌及血管平滑肌膜除极时抑制钙离子内流有关。抗心绞痛的作用和机制:本品可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张,缓解自发性或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;在劳力性心绞痛,本品扩张周围血管,降低血压,减轻心脏工作负荷,从而减少氧的需要量,改善收缩压和心率二重乘积,增
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药理作用
本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。 本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,
简述盐酸地尔硫卓片的药物相互作用
本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时,对相同代谢途径的药物剂量,须加以调整以维持合理的血药浓度。 1.β-受体阻滞剂:本品与β-受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中
使用盐酸地尔硫卓片的不良反应介绍
1.可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 2.极少出现以下情况(发生率1.0%以下): 房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏、多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、嗜睡、震颤、厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不
盐酸地尔硫卓缓释片的不良反应
常见不良反应:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 少见的不良反应([1%): 心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。 神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡
盐酸地尔硫卓缓释片的注意事项
1.本品可延长房室结不应期,除病态窦房结综合征外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合征患者)或致II或III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导减缓的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。 2.
盐酸地尔硫卓缓释片的相互作用
1.β受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及
盐酸地尔硫卓缓释片的成分及性状
成份 本品主要成份为:盐酸地尔硫卓。其化学名称为:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。 分子式:C 22H 26N 2O 4S·HCl 分子量:450.99 性状 本品为微黄色薄膜衣片,内
盐酸地尔硫卓缓释片的药理作用
1.药理 本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力
盐酸地尔硫卓缓释片的相互作用
1.β受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及
盐酸地尔硫卓缓释片的注意事项
1.本品可延长房室结不应期,除病态窦房结综合征外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合征患者)或致II或III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导减缓的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。 2.
盐酸地尔硫卓缓释片的不良反应
常见不良反应:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 少见的不良反应([1%): 心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。 神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度.6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加
地尔硫卓的基本信息
中文名称:地尔硫卓英文名称:diltiazem英文别名:Coras;Adizem XL;TILDIEM300LP;Diltiazem;DILTIAZEN;CAS号:42399-41-7分子式:C22H26N2O4S结构式:分子量:414.51800精确质量:414.16100PSA:84.38000
地尔硫卓的物化性质
密度:1.26 g/cm3沸点:594.4ºC at 760 mmHg闪点:313.3ºC
地尔硫卓的适应症
1.心绞痛,包括由冠状动脉痉挛或狭窄所致的心绞痛,如静息性心绞痛、变异型心绞痛或劳力性心绞痛。2.高血压,可单用或与其他抗高血压药物合用。3.室上性快速心律失常。注射剂可用于转复阵发性室上性心动过速、控制心房颤动或心房扑动的心室率。4.肥厚性心肌病。
地尔硫卓的结构和功能
地尔硫卓(Diltiazem),又名硫氮卓酮,化学名称为(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮,分子式为C22H26N2O4S,是一种钙离子拮抗剂,临床上用于高血压及冠心病心绞痛。
地尔硫卓的注意事项
1.(1)充血性心力衰竭。(2)左心功能不全在使用β-受体阻滞药的患者。(3)低血压。(4)肝功能或肾功能损害者。(5)阵发性室上性心动过速转律慎用静脉制剂。(6)Ⅰ度房室传导阻滞慎用静脉制剂。(7)胃肠运动增高或胃肠梗阻时慎用缓释剂。2.药物对老人的影响:高龄患者用药时应从低剂量开始。3.药物对哺
简述盐酸地尔硫卓注射液的药理作用
本品过量反应有:心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。过量反应可考虑应用以下方法: (1)心动过缓,给予阿托品0.6~1mg,如无迷走阻滞反应,谨慎应用异丙肾上腺素。 (2)高度房室传导阻滞,应用起搏器治疗。 (3)心力衰竭,给予正性肌力药物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿药。 (4)低
盐酸地尔硫卓注射液的药物相互作用
同时用对心脏收缩和(或)传导有影响药物,由于可能有协同作用,应用该品须谨慎和仔细滴定所用剂量。在体内由P450细胞色素氧化酶生物转化,同时用该品和经同一生物转化途径的其它药物可导致代谢的竞争抑制,故多种药物治疗时应谨慎。在开始或停止同时使用时,对相同代谢药物剂量特别是治疗指数低的药或有肝肾功能受
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药物相互作用
β受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫桌与β受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲
盐酸地尔硫卓缓释微丸的药物相互作用
1.同时用对心脏收缩和(或)传导有影响药物,由于可能有协同作用,应用本品须谨慎和仔细滴定所用剂量。在体内由P450细胞色素氧化酶生物转化,同时用本品和经同一生物转化途径的其他药物可导致代谢的竞争抑制,故多种药物治疗时应谨慎。在开始或停止同时使用时,对相同代谢药物剂量特别是治疗指数低的药或有肝肾功
使用盐酸地尔硫卓缓释微丸过量的症状介绍
本品过量反应有:心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。过量反应除应用胃肠道方法(洗胃、活性炭吸附)以除去本品外,基于本品药理作用和临床经验,可考虑应用以下方法: 1.心动过缓,给予阿托品0.6~1mg,如无迷走阻滞反应,谨慎应用异丙肾上腺素。 2.高度房室传导阻滞,应用起搏器治疗。 3
使用盐酸地尔硫卓注射液的不良反应
⒈国外治疗心绞痛时以安慰剂对照试验,结果表明,该品不良反应并不比安慰剂多。 2.临床治疗心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为:浮肿(2.4%)、头痛(2.1%)、恶心(1.9%)、眩晕(1.5%)、皮疹(1.3%)、无力(1.2%).3.不常有的(小于1%)有以下情况:⑴心血管系统:心绞
简述盐酸地尔硫卓缓释微丸的注意事项
1.本品延长房室交界不应期,除病窦综合征外并不明显延长窦房结恢复时间,罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病窦综合征患者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。本品与β阻滞剂或洋地黄同用可导致对心脏传导的协同作用。 2.虽本品有负性肌力作用,但在心室功能正常的人血流动力学研究无心脏指数降低或对收缩性(d