关于盐酸地尔硫卓注射剂的简介
药物名称:盐酸地尔硫卓注射剂 DiltiazemHydrochloride[基] 药物别名:恬尔心,硫氮卓酮、合心爽、蒂尔丁 Dilthiazem,Cardizem,Herbesser 分子式成分:化学名:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯丙硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。分子式:C22H26N2O4S·HCL。分子量:450.99。 制剂规格:粉针剂:10mg、50mg。 药理毒理:本品为钙离子拮抗剂,是一种强效冠脉扩张剂,扩张周围血管,改变全身血流分布,增加冠脉血流量,降低冠状静脉氧差,并有降低心率和血压作用。 药 动 学:口服吸收较完全,Tmax约2~3h。肝脏首过效应明显,生物利用度为40%,PB约80%。口服单次或多次给药血浆T1/2β为3.5h,缓释片T1/2β为5~7h,静脉注射T1/2β为1.9h。 适 应 症:各型心绞痛和高血......阅读全文
简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30~120mg,30~60分钟内可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度
盐酸地尔硫䓬
性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚中不溶比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m1中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+115°至+120°。鉴别(1)取本品约50mg,加盐酸溶液(9→100)1ml溶解,加硫氰酸铵试
简述地尔硫卓的物化性质
一、基本信息 中文名称:地尔硫卓 英文名称:diltiazem 英文别名:Coras;Adizem XL;TILDIEM300LP;Diltiazem;DILTIAZEN; CAS号:42399-41-7 分子式:C22H26N2O4S 结构式: 分子量:414.51800 精确
简述地尔硫卓的适应症
1.心绞痛,包括由冠状动脉痉挛或狭窄所致的心绞痛,如静息性心绞痛、变异型心绞痛或劳力性心绞痛。 2.高血压,可单用或与其他抗高血压药物合用。 3.室上性快速心律失常。注射剂可用于转复阵发性室上性心动过速、控制心房颤动或心房扑动的心室率。 4.肥厚性心肌病。
简述地尔硫卓的禁忌症
1.对地尔硫卓或其他钙通道阻滞药过敏。 2.病窦综合综合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞引起心动过缓并缺乏有效的人工心脏起搏。 3.严重低血压或心源性休克。 4.急性心肌梗死伴肺充血。 5.存在房室旁道(如WPW综合征、LGL综合征)或短PR综合征的心房颤动或心房扑动时禁止静脉给药。 6.室
地尔硫卓的药物不良反应
常见:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见:1. 心血管系统:房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。2. 神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。3. 消化系统:厌食、便秘、腹泻、味
使用盐酸地尔硫卓注射液的注意事项介绍
1、对以下患者慎用 (1) 充血性心衰患者 (2) 心肌病患者 (3) 急性心肌梗塞患者 (4) 心动过缓、I度房室传导阻滞患者 (5) 低血压患者 (6) 伴有WPW综合征或LGL综合征的房颤、房扑患者 (7) 正使用β-阻滞剂的患者 (8) 严重肝、肾功能障碍患者 2、重要
使用盐酸地尔硫卓缓释微丸的不良反应介绍
1.国外治疗心绞痛时以安慰剂对照试验,结果表明,本品不良反应并不比安慰剂多。 2.临床治疗心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 3.不常见的不良反应([1%)有以下情况: (1)心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度),心动过缓
使用盐酸地尔硫卓缓释微丸的不良反应介绍
1.国外治疗心绞痛时以安慰剂对照试验,结果表明,本品不良反应并不比安慰剂多。 2.临床治疗心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 3.不常见的不良反应([1%)有以下情况: (1)心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度),心动过缓
盐酸地尔硫卓缓释片的不良反应及禁忌
不良反应 常见不良反应:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 少见的不良反应([1%): 心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。 神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性
盐酸地尔硫卓缓释片的禁忌及注意事项
禁忌 1.病态窦房结综合征未安装起搏器者。 2.II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。 3.收缩压低于12kPa(90mmHg) 4.对本品过敏者。 5.急性心肌梗死或肺充血者。 注意事项 1.本品可延长房室结不应期,除病态窦房结综合征外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常
盐酸地尔硫卓缓释片的性状及适应症
性状 本品为微黄色薄膜衣片,内含适量阻滞剂。 适应症 1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。 2.高血压。 3.肥厚性心肌病。
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.
盐酸地尔硫䓬片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸地尔硫䓬6mg),加盐酸溶液(9→100)1oml,振摇使盐酸地尔硫䓬溶解,滤过,滤液照盐酸地尔硫䓬项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取鉴别(1)项下的滤液1ml,加水至500ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在
地尔硫卓的药动力学研究
口服吸收迅速且完全,长期给药后吸收率可大于90%,但由于肝脏的首过效应,生物利用度仅45%左右。口服后10~15min开始起效,Cmax为1~2h,蛋白结合率为80%,主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后,药物迅速出现在胆汁和胃肠道中,说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4~6h,96%~
简述地尔硫卓中毒的临床表现
1.不良反应 头痛、头晕、疲劳感、心动过缓、胃部不适、食欲缺乏、腹泻、便秘、腹胀皮疹。 2.中毒表现 (1)心动过缓,心率
盐酸地尔硫卓缓释片的用法用量及不良反应
用法用量 口服,一次90-180mg(1~2片),每日1次,或遵医嘱。 不良反应 常见不良反应:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 少见的不良反应([1%): 心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其
地尔硫卓与其它药物的相互作用
与对心脏收缩和(或)传导有影响药物联用时,可能存在协同作用,应用地尔硫卓须仔细确定所用剂量。地尔硫卓在体内由细胞色素P450氧化酶生物转化,与经过同一生物转化途径的其他药物联用可导致代谢的竞争抑制,故多种药物治疗时应谨慎。在开始加用或停用地尔硫卓时,其他具有相同代谢途径的药物特别是治疗指数低的药物,
盐酸地尔硫䓬的检查方法
酸度取本品0.20g,加水20m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.3~5.3溶液的澄清度取本品1.0g,加水20ml溶解后,溶液应澄清。硫酸盐取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.4ml制成的对照液比较,不得更浓(0.024%)有关物质照高效液相色谱法(通则0
关于盐酸丁咯地尔胶囊的简介
一、盐酸丁咯地尔胶囊,适应症为: 1.脑部血供应不足:脑部血管栓塞与老年痴呆症,耳蜗-前庭紊乱引起眩晕、耳鸣、头晕、突发性耳聋。 2.广泛用于脑出血后遗症、脑外伤后遗症的治疗。 3.周围血管疾病:间歇性跛行,皮肤坏死,雷诺氏症,糖尿病视网膜病,冻疮和血管性痉挛。 4.改善及增加末梢血管的
盐酸地尔硫卓缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理 本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,
概述地尔硫卓与其它药物的相互作用
与对心脏收缩和(或)传导有影响药物联用时,可能存在协同作用,应用地尔硫卓须仔细确定所用剂量。地尔硫卓在体内由细胞色素P450氧化酶生物转化,与经过同一生物转化途径的其他药物联用可导致代谢的竞争抑制,故多种药物治疗时应谨慎。在开始加用或停用地尔硫卓时,其他具有相同代谢途径的药物特别是治疗指数低的药
盐酸地尔硫䓬缓释片
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸地尔硫䓬6σmg),加盐酸溶液(9-10010ml,振摇使盐酸地尔硫䓬溶解,滤过,滤液照盐酸地尔硫䓬项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取鉴别(1)项下的滤液1ml,加水至500ml,摇匀,照紫外可见分光光度
盐酸地尔硫䓬的基本性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚中不溶比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m1中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+115°至+120°。
盐酸地尔硫䓬的鉴别检查-方法
鉴别(1)取本品约50mg,加盐酸溶液(9→100)1ml溶解,加硫氰酸铵试液1ml、2.8%硝酸钴溶液1ml与三氯甲烷5ml,充分振摇,静置,三氯甲烷层显蓝色。(2)取本品,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在236nm
盐酸地尔硫䓬片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加乙醇使盐酸地尔硫葦溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸地尔硫䓬lmg的溶液,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用乙醇定量稀释制成每1ml中含盐酸地尔硫䓬5g的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸地尔硫有关物
盐酸地尔硫䓬的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加无水甲酸2ml溶解后,加醋酐30ml、醋酸汞试液5ml与萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于45.10mg的C2H26N2O4S·HCl。
盐酸地尔硫䓬的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加盐酸溶液(9→100)1ml溶解,加硫氰酸铵试液1ml、2.8%硝酸钴溶液1ml与三氯甲烷5ml,充分振摇,静置,三氯甲烷层显蓝色。(2)取本品,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在236nm的波
盐酸法舒地尔的简介
盐酸法舒地尔是一种具有广泛药理作用的新型药物,它的分子结构为5-异喹啉磺酰胺衍生物,为RHO激酶抑制物,通过增加肌球蛋白轻链磷酸酶的活性扩张血管,降低内皮细胞的张力,改善脑组织微循环,不产生和加重脑的盗血,同时可拮抗炎性因子,保护神经抗凋亡,促进神经再生。本结果表明盐酸法舒地尔对促进神经功能的恢