关于注射用盐酸替罗非班的毒理研究介绍
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量(LD50)大约是>5mg/kg。5mg/kg的最大剂量(为推荐每日人体用剂量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是>500mg/kg。在静脉或口服给药的研究中,未见到死亡、异常体征或与药物相关的体重改变。 在大鼠及狗中经一系列连续静脉输注5周的毒性研究评估了盐酸替罗非班的潜在毒性。使用治疗剂量达108小时都无需停药。 对盐酸替罗非班的潜在致癌危险性尚未作过评估。 盐酸替罗非班在微生物及V-79哺乳类细胞的致突变实验为阴性。此外,在实验室碱性洗出液及染色体畸变实验中未见直接遗传毒性。在这些检验中盐酸替罗非班的浓度高达30mM,相当于人推荐治疗剂量的20,000倍以上。文献资料显示,盐酸替罗非班注射液经静脉用量达5 mg/kg(推荐用于人每日最大剂量的22倍)在雄性小鼠骨髓细胞中未诱发染色体畸变。 在雄性......阅读全文
关于注射用盐酸替罗非班的毒理研究介绍
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量(LD50)大约是>5mg/kg。5mg/kg的最大剂量(为推荐每日人体用剂量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是>500mg/kg。在静脉或口服给药的研究中,未见到死亡、异常体征或与药物相
关于盐酸替罗非班的毒理学介绍
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量(LD50)大约是﹥5mg/kg。5mg/kg的最大剂量(为推荐每日人体用剂量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是﹥500mg/kg。在静脉或口服给药的研究中,未见死亡、异常体征或与药物相关
关于盐酸替罗非班的基本介绍
盐酸替罗非班,一种化学药品名称, 英文名称为Tirofiban Hydrochloride,白色粉末,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人等。预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 1、药品名称
注射用盐酸替罗非班的简介
注射用盐酸替罗非班,本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 由于抑制血小板聚集可增加出血的危险,所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出现、颅内出血
关于盐酸替罗非班注射液的毒理学介绍
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量(LD50)大约是>5mg/kg。5mg/kg的最大剂量(为推荐每日人体用剂量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是>500mg/kg。在静脉或口服给药的研究中,未见到死亡、异常体征或与药物相
使用注射用盐酸替罗非班过量的介绍
临床试验中,曾由于疏忽导致替罗非班过量,分别发生在推注和负荷滴注时,为推荐剂量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。 过量用药最常见的表现是出血,主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血(参见注意事项,出血的预防)。 过量使用替罗非班时,应根据病人的临床情
关于注射用盐酸替罗非班的适应症介绍
1、适应症:本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 2、规格:12.5mg(以C22H36N2O5S计)。 3、用法用量: 将本品溶于0.
关于注射用盐酸替罗非班的药理作用介绍
血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤,血栓形成是急性冠脉缺血综合症即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。 盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂,该受体是与血小板聚集过程有关的主要血
关于盐酸替罗非班的用法用量介绍
将本品溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,浓度为50μg/ml。 本品仅供静脉使用,需用无菌设备。本品可与肝素联用,从同一液路输入。 建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据患者体重计算静脉推注剂量和滴注速率。 临床研究中的患者除有禁忌症外,均服用了
关于盐酸替罗非班的药理学介绍
血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤,血栓形成是急性冠脉缺血综合症即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。 盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂,该受体是与血小板聚集过程有关的主要血
关于盐酸替罗非班的适应症介绍
1、适应症: 本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞患者,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征患者进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 [1] 2、患者特点: 性别:冠心病患者中替罗非班的血浆清除率男女相似。 老年人:
关于盐酸替罗非班的注意事项介绍
盐酸替罗非班应慎用于下列患者: 1、1年内出血,包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血 2、已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史 3、血小板计数小于150,000/ mm3 4、1年内的脑血管病史 5、1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史 6、近期硬膜外的手术 7、
使用盐酸替罗非班过量的介绍
临床试验中,曾由于疏忽导致替罗非班过量,分别发生在推注和负荷滴注时,为推荐剂量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。 过量用药最常见的表现是出血,主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血(参见注意事项,出血的预防)。 过量使用替罗非班时,应根据患者的临床情
关于注射用盐酸替罗非班的禁忌和注意事项介绍
一、禁忌: 盐酸替罗非班禁用于对其任何成分过敏的患者。 由于抑制血小板聚集可增加出血的危险,所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者;也禁用于那些以前使用盐酸替罗非班出现血小板减少的患者。 二、注意事项 : 盐酸替罗非班应慎用于下列病人: 1
老年人和儿童使用注射用盐酸替罗非班的介绍
1、儿童用药: 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 2、老年用药: 在临床研究中,盐酸替罗非班对老年病人(≥65岁)的有效性与对年轻人(
关于盐酸替罗非班注射液的简介
盐酸替罗非班注射液,盐酸替罗非班注射液与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 1、成份: 本品主成分为盐酸替罗非班,化学名称:N-(丁基磺酰基)
关于盐酸替罗非班注射液的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 对妊娠妇女尚没有进行适当且对照良好的研究。在妊娠期间本品只可用于已证明对胎儿潜在的益处大于潜在的危险时。 尚不知本品是否从人的乳汁排泌。因许多药物可以排泌到人乳汁中,而且可能对哺乳的婴儿产生不良反应,所以要根据此药对母亲的重要性来决定是中断哺乳还是中断药物治疗。
简述盐酸替罗非班的使用禁忌
盐酸替罗非班禁用于对其任何成份过敏的患者。 由于抑制血小板聚集可增加出血的危险,所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者;也禁用于那些以前使用盐酸替罗非班出现血小板减少的患者。
概述注射用盐酸替罗非班的药物相互作用
对于盐酸替罗非班与阿司匹林和肝素的相互作用已进行了研究。 盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联用时,比单独使用肝素和阿司匹林出血的发生率增加(参见不良反应)。当盐酸替罗非班与其它影响止血的药物(如华法令)合用时应谨慎(参见注意事项,出血的预防)。 在临床研究中盐酸替罗非班与β-阻滞剂、钙拮抗剂、非
使用盐酸替罗非班注射液过量的介绍
临床试验中,曾由于疏忽导致替罗非班过量,分别发生在推注和负荷滴注时,为推荐剂量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。 过量用药最常见的表现是出血,主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血(参见注意事项,出血的预防)。 过量使用替罗非班时,应根据病人的临床情
概述注射用盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25ug/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循
概述盐酸替罗非班的药物相互作用
对于替罗非班与阿司匹林和肝素的相互作用已进行了研究。 盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联用时,比单独使用肝素和阿司匹林出血的发生率增加(参见不良反应)。当盐酸替罗非班与其它影响止血的药物(如华法令)合用时应谨慎(参见注意事项,出血的预防)。 在临床研究中盐酸替罗非班与b-阻滞剂、钙拮抗剂、非甾体
关于盐酸替罗非班注射液的药代动力学介绍
在O.01-25ug/ml的浓度范围内|,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循环
孕妇及哺乳期妇女使用注射用盐酸替罗非班的禁忌
对妊娠妇女尚没有进行适当且对照良好的研究。在妊娠期间盐酸替罗非班只可用于以证明对胎儿潜在的益处大于潜在的危险时。 尚不知盐酸替罗非班是否从人的乳汁排泌。因许多药物可以排泌到人乳汁中,而且可能对哺乳的婴儿产生不良反应,所以要根据此药对母亲的重要性来决定是中断哺乳还是中断药物治疗。
使用盐酸替罗非班注射液的注意事项介绍
1、出血的预防 因为本品抑制血小板聚集,所以与其它影响止血的药物合用时应当谨慎。本品与溶栓药物联用的安全性尚未确定。 本品治疗期间,应监测病人有无潜在的出血。当出血需要治疗时,应考虑停止使用本品。也要考虑是否需要输血。 2、曾有报导发生致命性出血(见不良反应) 股动脉穿刺部位:本品可轻度
简述盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25μg/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循
概述盐酸替罗非班注射液的药理学
血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤,血栓形成是急性冠脉缺血综合征即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。 盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白工IIb/IIIa受体拮抗剂,该受体是与血小板聚集过程有关的主要血小板表
关于注射用盐酸伊立替康的毒理研究
1、注射用盐酸伊立替康的遗传毒性:伊立替康和SN-38在Ames试验中均未显示出致突变性。伊立替康在CHO细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中显示了致断裂作用。 生殖毒性:在啮齿动物多次给药试验中,可见雄性动物生殖器官萎缩。雌性大鼠静脉注射14C一伊立替康,其放射性可透过胎盘屏障,大鼠和家兔试验
概述盐酸替罗非班注射液的药物相互作用
对于本品与阿斯匹林和肝素的相互作用已进行了研究。 本品与肝素和阿斯匹林联用时,比单独使用肝素和阿斯匹林出血的发生率增加(参见不良反应)。当本品与其它影响止血的药物(如华法令)合用时应谨慎(参见注意事项,出血的预防)。 在临床研究中本品已与β-阻滞剂、钙拮抗剂、非甾体类抗炎药(NSAIDS)及
关于抑制血小板聚集的药物—替罗非班的简介
替罗非班是一种特定的非肽类的GPⅡb /Ⅲa 受体拮抗剂,模仿GPⅡb /Ⅲa 受体识别精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸( RGD) 肽,对ST 段抬高的急性心肌梗死患者的治疗是有效的。依替巴肽是一个模仿蛇毒barbourin 中的KGD 序列的环七肽。它安全有效地降低了正在接受PCI 的患者的急性不