关于盐酸替罗非班注射液的药代动力学介绍
在O.01-25ug/ml的浓度范围内|,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循环血浆放射性主要来自未改变的替罗非班(用药后达10小时)。这些资料提示替罗非班的代谢有限。 在健康人中以C标记替罗非班给一次静脉剂量后,从尿液中可发现放射性66%而在粪便中为23%。总的放射性发现约为91%。替罗非班主要从尿路及胆道排出。 在健康人中替罗非班血浆清除率范围从213至314ml/min。肾脏清除率占血浆清除率的39%至69%,半衰期范围从1.4至1.8小时。 在冠心病病人中替罗非班血浆清除率范围从152至267ml/min。肾脏清除率占血浆清除率的39%,半衰期范围从1.9至2.2小时。 在大鼠中,替罗非班可泌入乳......阅读全文
关于盐酸替罗非班注射液的药代动力学介绍
在O.01-25ug/ml的浓度范围内|,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循环
简述盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25μg/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循
概述注射用盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25ug/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循
关于盐酸替罗非班的基本介绍
盐酸替罗非班,一种化学药品名称, 英文名称为Tirofiban Hydrochloride,白色粉末,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人等。预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 1、药品名称
关于盐酸替罗非班注射液的简介
盐酸替罗非班注射液,盐酸替罗非班注射液与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 1、成份: 本品主成分为盐酸替罗非班,化学名称:N-(丁基磺酰基)
关于盐酸替罗非班注射液的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 对妊娠妇女尚没有进行适当且对照良好的研究。在妊娠期间本品只可用于已证明对胎儿潜在的益处大于潜在的危险时。 尚不知本品是否从人的乳汁排泌。因许多药物可以排泌到人乳汁中,而且可能对哺乳的婴儿产生不良反应,所以要根据此药对母亲的重要性来决定是中断哺乳还是中断药物治疗。
关于盐酸替罗非班的用法用量介绍
将本品溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,浓度为50μg/ml。 本品仅供静脉使用,需用无菌设备。本品可与肝素联用,从同一液路输入。 建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据患者体重计算静脉推注剂量和滴注速率。 临床研究中的患者除有禁忌症外,均服用了
关于盐酸替罗非班注射液的毒理学介绍
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量(LD50)大约是>5mg/kg。5mg/kg的最大剂量(为推荐每日人体用剂量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是>500mg/kg。在静脉或口服给药的研究中,未见到死亡、异常体征或与药物相
使用盐酸替罗非班注射液过量的介绍
临床试验中,曾由于疏忽导致替罗非班过量,分别发生在推注和负荷滴注时,为推荐剂量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。 过量用药最常见的表现是出血,主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血(参见注意事项,出血的预防)。 过量使用替罗非班时,应根据病人的临床情
关于盐酸替罗非班的注意事项介绍
盐酸替罗非班应慎用于下列患者: 1、1年内出血,包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血 2、已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史 3、血小板计数小于150,000/ mm3 4、1年内的脑血管病史 5、1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史 6、近期硬膜外的手术 7、
关于盐酸替罗非班的药理学介绍
血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤,血栓形成是急性冠脉缺血综合症即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。 盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂,该受体是与血小板聚集过程有关的主要血
关于盐酸替罗非班的适应症介绍
1、适应症: 本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞患者,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征患者进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 [1] 2、患者特点: 性别:冠心病患者中替罗非班的血浆清除率男女相似。 老年人:
关于盐酸替罗非班的毒理学介绍
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量(LD50)大约是﹥5mg/kg。5mg/kg的最大剂量(为推荐每日人体用剂量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是﹥500mg/kg。在静脉或口服给药的研究中,未见死亡、异常体征或与药物相关
使用盐酸替罗非班过量的介绍
临床试验中,曾由于疏忽导致替罗非班过量,分别发生在推注和负荷滴注时,为推荐剂量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。 过量用药最常见的表现是出血,主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血(参见注意事项,出血的预防)。 过量使用替罗非班时,应根据患者的临床情
使用盐酸替罗非班注射液的注意事项介绍
1、出血的预防 因为本品抑制血小板聚集,所以与其它影响止血的药物合用时应当谨慎。本品与溶栓药物联用的安全性尚未确定。 本品治疗期间,应监测病人有无潜在的出血。当出血需要治疗时,应考虑停止使用本品。也要考虑是否需要输血。 2、曾有报导发生致命性出血(见不良反应) 股动脉穿刺部位:本品可轻度
关于注射用盐酸替罗非班的毒理研究介绍
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量(LD50)大约是>5mg/kg。5mg/kg的最大剂量(为推荐每日人体用剂量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是>500mg/kg。在静脉或口服给药的研究中,未见到死亡、异常体征或与药物相
简述盐酸替罗非班的使用禁忌
盐酸替罗非班禁用于对其任何成份过敏的患者。 由于抑制血小板聚集可增加出血的危险,所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者;也禁用于那些以前使用盐酸替罗非班出现血小板减少的患者。
概述盐酸替罗非班注射液的药理学
血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤,血栓形成是急性冠脉缺血综合征即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。 盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白工IIb/IIIa受体拮抗剂,该受体是与血小板聚集过程有关的主要血小板表
关于注射用盐酸替罗非班的药理作用介绍
血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤,血栓形成是急性冠脉缺血综合症即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。 盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂,该受体是与血小板聚集过程有关的主要血
关于注射用盐酸替罗非班的适应症介绍
1、适应症:本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 2、规格:12.5mg(以C22H36N2O5S计)。 3、用法用量: 将本品溶于0.
概述盐酸替罗非班注射液的药物相互作用
对于本品与阿斯匹林和肝素的相互作用已进行了研究。 本品与肝素和阿斯匹林联用时,比单独使用肝素和阿斯匹林出血的发生率增加(参见不良反应)。当本品与其它影响止血的药物(如华法令)合用时应谨慎(参见注意事项,出血的预防)。 在临床研究中本品已与β-阻滞剂、钙拮抗剂、非甾体类抗炎药(NSAIDS)及
注射用盐酸替罗非班的简介
注射用盐酸替罗非班,本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 由于抑制血小板聚集可增加出血的危险,所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出现、颅内出血
使用注射用盐酸替罗非班过量的介绍
临床试验中,曾由于疏忽导致替罗非班过量,分别发生在推注和负荷滴注时,为推荐剂量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。 过量用药最常见的表现是出血,主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血(参见注意事项,出血的预防)。 过量使用替罗非班时,应根据病人的临床情
关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍
使用本药后,主要毒副作用的强度(如白细胞减少症和腹泻)与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中,血液学毒性(白细胞及中性粒细胞下降至最低点)或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。 伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临
关于吉非罗齐胶囊的药代动力学介绍
1、吉非罗齐胶囊的成份: 吉非罗齐胶囊主要成份为:2,2-二甲-5-(2,5-二甲苯基氧基)-戊酸 分子式:C15H22O3 分子量:250.34 2、性状:吉非罗齐胶囊为胶囊剂,内容物为白色粉末。 3、药代动力学:吉非罗齐胶囊从胃肠道吸收完全,血药浓度峰值出 现于口服后1-2小时;T
关于罗非昔布片的药代动力学介绍
在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态,空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。 标准餐对本品25mg的吸
概述盐酸替罗非班的药物相互作用
对于替罗非班与阿司匹林和肝素的相互作用已进行了研究。 盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联用时,比单独使用肝素和阿司匹林出血的发生率增加(参见不良反应)。当盐酸替罗非班与其它影响止血的药物(如华法令)合用时应谨慎(参见注意事项,出血的预防)。 在临床研究中盐酸替罗非班与b-阻滞剂、钙拮抗剂、非甾体
关于盐酸罗哌卡因的药代动力学介绍
罗哌卡因的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。罗哌卡因符合线性药代学,最大血浆浓度和剂量成正比。罗哌卡因从硬膜外的吸收是完整的和双相的,其半衰期顺序分别为14分钟和4小时。缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速因子,这可以解释为什么硬膜外用药比静脉用药清除半衰期要长。 罗哌卡因总血浆清除率
关于盐酸萘替芬软膏的药代动力学介绍
给健康成人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏,约有3%~6%的剂量被吸收到体内。使用放射标记的萘替芬研究显示,单剂量给药24hr内留在皮肤表层的萘替芬浓度足以抑制皮肤癣菌的生长。萘替芬是否通过胎盘屏障还不知道。萘替芬是否分布到人乳汁中也不知道,然而,已知萘替芬在表皮使用后可分布到大鼠乳汁中。萘替芬在
关于盐酸哌替啶片的药代动力学介绍
本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢,故血药浓度较低。一次口服后,血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液pH值酸度大时,随尿排出的原形