概述注射用盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25ug/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循环血浆放射性主要来自未改变的替罗非班(用药后达10小时)。这些资料提示替罗非班的代谢有限。 在健康的人中以14C标记替罗非班单次静脉给药后,在尿液,粪便中探测到的放射性分布分别占给药量的66%、23%,探测到的总放射性约为91%。替罗非班主要从尿路及胆道排出。 在健康人中替罗非班血浆清除率范围从213至314ml/min。肾脏清除率占血浆清除率的39%-69%,半衰期范围从1.4至1.8小时。 在冠心病病人中替罗非班血浆清除率范围从152至267ml/min。肾脏清除率占血浆清除率的39%,半衰期范围从1.9至2.2小时。在大鼠......阅读全文
概述注射用盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25ug/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循
简述盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25μg/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循
关于盐酸替罗非班注射液的药代动力学介绍
在O.01-25ug/ml的浓度范围内|,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循环
注射用盐酸替罗非班的简介
注射用盐酸替罗非班,本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 由于抑制血小板聚集可增加出血的危险,所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出现、颅内出血
概述注射用盐酸替罗非班的药物相互作用
对于盐酸替罗非班与阿司匹林和肝素的相互作用已进行了研究。 盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联用时,比单独使用肝素和阿司匹林出血的发生率增加(参见不良反应)。当盐酸替罗非班与其它影响止血的药物(如华法令)合用时应谨慎(参见注意事项,出血的预防)。 在临床研究中盐酸替罗非班与β-阻滞剂、钙拮抗剂、非
概述盐酸替罗非班的药物相互作用
对于替罗非班与阿司匹林和肝素的相互作用已进行了研究。 盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联用时,比单独使用肝素和阿司匹林出血的发生率增加(参见不良反应)。当盐酸替罗非班与其它影响止血的药物(如华法令)合用时应谨慎(参见注意事项,出血的预防)。 在临床研究中盐酸替罗非班与b-阻滞剂、钙拮抗剂、非甾体
使用注射用盐酸替罗非班过量的介绍
临床试验中,曾由于疏忽导致替罗非班过量,分别发生在推注和负荷滴注时,为推荐剂量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。 过量用药最常见的表现是出血,主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血(参见注意事项,出血的预防)。 过量使用替罗非班时,应根据病人的临床情
关于注射用盐酸替罗非班的毒理研究介绍
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量(LD50)大约是>5mg/kg。5mg/kg的最大剂量(为推荐每日人体用剂量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是>500mg/kg。在静脉或口服给药的研究中,未见到死亡、异常体征或与药物相
简述盐酸替罗非班的使用禁忌
盐酸替罗非班禁用于对其任何成份过敏的患者。 由于抑制血小板聚集可增加出血的危险,所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者;也禁用于那些以前使用盐酸替罗非班出现血小板减少的患者。
关于盐酸替罗非班的基本介绍
盐酸替罗非班,一种化学药品名称, 英文名称为Tirofiban Hydrochloride,白色粉末,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人等。预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 1、药品名称
使用盐酸替罗非班过量的介绍
临床试验中,曾由于疏忽导致替罗非班过量,分别发生在推注和负荷滴注时,为推荐剂量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。 过量用药最常见的表现是出血,主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血(参见注意事项,出血的预防)。 过量使用替罗非班时,应根据患者的临床情
概述注射用盐酸伊立替康的药代动力学
文献报导,人体静脉注射注射用盐酸伊立替康后,伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6~12小时,活性代谢产物SN-38的消除半衰期为10~20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的,故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。 在50~350mg/m2的剂量
关于注射用盐酸替罗非班的适应症介绍
1、适应症:本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 2、规格:12.5mg(以C22H36N2O5S计)。 3、用法用量: 将本品溶于0.
关于注射用盐酸替罗非班的药理作用介绍
血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤,血栓形成是急性冠脉缺血综合症即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。 盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂,该受体是与血小板聚集过程有关的主要血
概述盐酸替罗非班注射液的药理学
血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤,血栓形成是急性冠脉缺血综合征即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。 盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白工IIb/IIIa受体拮抗剂,该受体是与血小板聚集过程有关的主要血小板表
关于盐酸替罗非班的用法用量介绍
将本品溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,浓度为50μg/ml。 本品仅供静脉使用,需用无菌设备。本品可与肝素联用,从同一液路输入。 建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据患者体重计算静脉推注剂量和滴注速率。 临床研究中的患者除有禁忌症外,均服用了
老年人和儿童使用注射用盐酸替罗非班的介绍
1、儿童用药: 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 2、老年用药: 在临床研究中,盐酸替罗非班对老年病人(≥65岁)的有效性与对年轻人(
概述盐酸替罗非班注射液的药物相互作用
对于本品与阿斯匹林和肝素的相互作用已进行了研究。 本品与肝素和阿斯匹林联用时,比单独使用肝素和阿斯匹林出血的发生率增加(参见不良反应)。当本品与其它影响止血的药物(如华法令)合用时应谨慎(参见注意事项,出血的预防)。 在临床研究中本品已与β-阻滞剂、钙拮抗剂、非甾体类抗炎药(NSAIDS)及
注射用盐酸头孢替安的药代动力学
30分钟静脉滴注本品1g和2g,血药峰浓度分别为75和148mg/L;静脉推注本品0.5g后,5分钟的血药浓度为51mg/L,本品的血清半衰期为0.6-1.1小时。 静脉注射给药后,本品可广泛分布于体内各组织,血液、肾组织及胆汁中浓度较高。静脉滴注2g后,2小时平均胆汁中药物浓度为702mg/L
关于注射用盐酸替罗非班的禁忌和注意事项介绍
一、禁忌: 盐酸替罗非班禁用于对其任何成分过敏的患者。 由于抑制血小板聚集可增加出血的危险,所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者;也禁用于那些以前使用盐酸替罗非班出现血小板减少的患者。 二、注意事项 : 盐酸替罗非班应慎用于下列病人: 1
关于盐酸替罗非班注射液的简介
盐酸替罗非班注射液,盐酸替罗非班注射液与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 1、成份: 本品主成分为盐酸替罗非班,化学名称:N-(丁基磺酰基)
关于盐酸替罗非班的药理学介绍
血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤,血栓形成是急性冠脉缺血综合症即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。 盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂,该受体是与血小板聚集过程有关的主要血
关于盐酸替罗非班的毒理学介绍
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量(LD50)大约是﹥5mg/kg。5mg/kg的最大剂量(为推荐每日人体用剂量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是﹥500mg/kg。在静脉或口服给药的研究中,未见死亡、异常体征或与药物相关
关于盐酸替罗非班的注意事项介绍
盐酸替罗非班应慎用于下列患者: 1、1年内出血,包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血 2、已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史 3、血小板计数小于150,000/ mm3 4、1年内的脑血管病史 5、1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史 6、近期硬膜外的手术 7、
关于盐酸替罗非班的适应症介绍
1、适应症: 本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞患者,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征患者进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 [1] 2、患者特点: 性别:冠心病患者中替罗非班的血浆清除率男女相似。 老年人:
概述注射用盐酸多巴酚丁胺的药代动力学
虽然盐酸多巴酚丁胺在静脉给药1至2分钟之内开始发挥作用,但对于任何一种输注速度而言,达到稳态血浆浓度以及最大作用也许需要大约10分钟时间。稳态血浆浓度与输注速度之间呈线性关系。当输注速度为5μg/kg/分钟时,充血性心力衰竭患者的平均血浆浓度大约是100ng/mL。 盐酸多巴酚丁胺在人体内的血
孕妇及哺乳期妇女使用注射用盐酸替罗非班的禁忌
对妊娠妇女尚没有进行适当且对照良好的研究。在妊娠期间盐酸替罗非班只可用于以证明对胎儿潜在的益处大于潜在的危险时。 尚不知盐酸替罗非班是否从人的乳汁排泌。因许多药物可以排泌到人乳汁中,而且可能对哺乳的婴儿产生不良反应,所以要根据此药对母亲的重要性来决定是中断哺乳还是中断药物治疗。
概述注射用加替沙星的药代动力学
注射用加替沙星静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药浓度(Cmax)。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本品200mg至800mg,每天一次,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性,并在第3天时可达血药稳态浓度。400mg
使用盐酸替罗非班注射液过量的介绍
临床试验中,曾由于疏忽导致替罗非班过量,分别发生在推注和负荷滴注时,为推荐剂量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。 过量用药最常见的表现是出血,主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血(参见注意事项,出血的预防)。 过量使用替罗非班时,应根据病人的临床情
概述注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的药代动力学情况如下: 测定单次经口给予左氧氟沙星片剂、口服液或静脉注射给药后以及达稳态后左氧氟沙星的药代动力学参数,表示为Mean±SD。 ①清除率/生物利用度。 ②分布容积/生物利用度。 ③健康男性,年龄18~53岁。