简述盐酸伊立替康注射液的药理作用
伊立替康是半合成喜树碱的衍生物,是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38,而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强,且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤,从而阻断DNA复制叉,由此产生细胞毒性。这种细胞毒性是时间依赖性的,并特异性作用于S期。 在体外实验中,并未发现伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效识别,且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用。 另外,在体内实验中,伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性(P03胰导管腺癌,MA-16/C乳腺癌,C38和C51结肠腺癌)并有抗人异种移植肿瘤的活性(Co-4结肠腺癌,MX-1乳腺癌,St-15和SC-6胃腺癌),伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤(长春新碱和阿霉素耐药的P388白血病)也有抗瘤活性。 本品除具有抗肿瘤活性外,最相关的药理学......阅读全文
注射用盐酸伊立替康的用法用量介绍
注射用盐酸伊立替康推荐剂量为350mg/m2,静脉滴注30~90分钟,每三周一次。 1、剂量调整: 对于无症状的严重中性粒细胞减少症(中性粒细胞计数
伊立替康的适应症
用于成人转移性大肠癌的治疗,对于经含5-Fu化疗失败的患者,本品可作为二线治疗。同时,伊立替康应用于胃癌、食管癌、广泛期小细胞肺癌的多种临床试验正在进行中,就已得出的阶段性观察结果来看,有很好的临床适用前景,值得密切关注。
伊立替康的注意事项
1.本品应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。 2.考虑到不良反应的性质及发生率,对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药: (1)患者具危险因素,特别是WHO行为状态评分=2。 (2)在一些罕见的情况下,患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时,(当迟发性腹泻
伊立替康的相互作用
尚无药物相互作用方面的报道,但伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视,具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。 联合用药:伊立替康与大量药物合用,如抗组胺药,NSAIDs,吗啡,扑热息痛,阿斯匹林,止吐药,H2受体拮抗剂等,未见具有临
药典委:盐酸伊立替康注射液国家药品标准草案公示
我委拟制定盐酸伊立替康注射液国家药品标准(拟收入药典增补本),为确保标准的科学性、合理性和适用性,现将拟定的盐酸伊立替康注射液国家药品标准公示征求社会各界意见(详见附件)。公示期自发布之日起3个月。请认真研核,若有异议,请及时来函提交反馈意见,并附相关说明、实验数据和联系方式。相关单位来函需加盖
孕妇及哺乳期妇女使用盐酸伊立替康注射液的禁忌
1、怀孕期用药 当怀孕妇女使用本品后可能引起胎儿的损害。在器官发育阶段,以6 mg/kg/天的剂量静脉滴注盐酸伊立替康至鼠的体内(其AUC 相当于患者每周输注125 mg/m2 后的0.2 倍)和兔子体内(大约是推荐患者每周起始剂量mg/m2 的1/2),显示有胚胎毒性,以胚泡植入后丢失增多和
哪些肿瘤对伊立替康敏感?
结直肠癌:伊立替康是晚期大肠癌的一线用药,可以单独使用或与其他药物联合应用。 肺癌:伊立替康可以用于非小细胞肺癌的治疗,尤其是在术后辅助治疗中。 胰腺癌:伊立替康可以用于局部进展期和转移性胰腺癌的治疗。 乳腺癌:伊立替康可以用于HER2阳性的晚期乳腺癌的治疗。 胃癌:伊立替康可以用于晚期
使用注射用盐酸伊立替康的不良反应
1.注射用盐酸伊立替康应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。 2.考虑到不良反应的性质及发生率,对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药: (1)患者具危险因素,特别是WHO行为状态评分=2。 (2)在一些罕见的情况下,患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时,
伊立替康的禁忌情况有哪些?
慢性肠炎和(或)肠梗阻患者: 对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋形剂有严重过敏反应史的患者; 孕期和哺乳期妇女; 胆红素超过正常值上限3倍的患者; 严重骨髓功能衰竭患者; WHO一般状态评分>;2的患者。
药典委:盐酸伊立替康国家药品标准草案公示
我委拟修订盐酸伊立替康国家药品标准(拟收入药典增补本),为确保标准的科学性、合理性和适用性,现将拟定的盐酸伊立替康国家药品标准公示征求社会各界意见(详见附件)。公示期自发布之日起3个月。请认真研核,若有异议,请及时来函提交反馈意见,并附相关说明、实验数据和联系方式。相关单位来函需加盖公章,个人来
不同人群使用注射用盐酸伊立替康的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 由于注射用盐酸伊立替康在兔和大鼠实验中发现有胚胎毒性,胎儿毒性及致畸性。因此,妊娠期间不能使用本品。育龄妇女在接受本品治疗期间应避免怀孕,且如一旦怀孕应立即通知医生。目前尚无法证实伊立替康是否会从人类乳汁分泌,但因为可能对哺乳婴儿造成的不良反应,在使用本品治疗期间应
使用伊立替康需要注意什么?
用药剂量和时间: 严格按照医生的指示使用药物,不要自行增加或减少剂量。通常,伊立替康是静脉注射给药,医生会根据您的具体情况来确定剂量和给药时间。 定期检查: 在使用伊立替康期间,医生可能会要求您定期进行血液检查、肝功能检查等,以监测药物的疗效和副作用。 预防感染: 由于伊立替康可能降低您的免
哪些肿瘤对伊立替康不敏感
伊立替康对某些肿瘤可能不敏感。 伊立替康主要用于治疗晚期大肠癌,并且可以作为术后辅助化疗使用。它对肺癌、乳腺癌、胰腺癌等也有一定的疗效。不过,每种肿瘤对化疗药物的反应不同,有的可能对伊立替康不敏感。 在使用伊立替康期间,患者可能会遇到一些不良反应,如延迟性腹泻和中性粒细胞减少等。在治疗期间,
关于伊立替康的基本信息介绍
伊立替康(Irinotecan)为半合成水溶性喜树碱类衍生物。本品及其代谢产物SN38为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,其与拓扑异构酶Ⅰ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂,阻止DNA复制及抑制RNA合成,为细胞周期S期特异性。 1、伊立替康的适应症: 为晚期大肠癌的一线用药,也可用于术后的辅
如何预防伊立替康的不良反应?
预防伊立替康的不良反应需要谨慎并采取相应措施。 伊立替康的主要不良反应包括延迟性腹泻和中性粒细胞减少。为了降低这些风险,您可以采取以下预防措施: 延迟性腹泻:在用药后24小时内出现腹泻应视为延迟性腹泻。一旦出现水样便或腹部异常肠蠕动,应立即开始口服洛哌丁胺,首剂4mg,之后每2小时2mg,至
使用伊立替康的不良反应介绍
伊立替康的主要剂量限制性毒性为延迟性腹泻和中性粒细胞减少。 1、延迟性腹泻 发生率为80%~90%,其中严重者占39%。中位发生时间为用药后第5天,平均持续4天,严重者可致死。用药24小时后出现的腹泻均应视为延迟性腹泻,一旦出现第一次水样便或腹部异常肠蠕动,应立即开始口服洛哌丁胺,首剂4mg
伊立替康的不良反应有哪些
1.胃肠道: 迟发性腹泻: 腹泻(用药24小时后发生)是本品的剂量限制性毒性反应,在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。 出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。有个别病例出现假膜性结肠炎,其中1例已被细菌学证实(难辨梭状芽胞杆菌)。 恶心与呕吐: 使用止吐药后10
伊立替康的药代动力学
人体静脉注射本品后,伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6~12小时,活性代谢产物SN-3 8的消除半衰期为10~20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的,故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。 在50~350mg/m2的剂量范围内,伊立替康吸收面
使用伊立替康的注意事项介绍
1、伊立替康不能静脉推注,静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。 2、在使用本品24小时后及在下一周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注本品后发生首次稀便的中位时间是第5天,一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。 3、在伊立替康治疗期间,每周应查全血细胞计数,应了
简述伊曲康唑注射液的药理作用
-药物治疗学分类:J02AC02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)。 -伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。 -体外试验显示伊曲康唑在常规剂量范围(≤0。025μg/ml至0。8μg/ml)内可抑制多种人体致病真菌的生长,这些真菌包括: ·皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表
概述注射用盐酸伊立替康的药代动力学
文献报导,人体静脉注射注射用盐酸伊立替康后,伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6~12小时,活性代谢产物SN-38的消除半衰期为10~20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的,故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。 在50~350mg/m2的剂量
关于盐酸依立替康的基本介绍
盐酸依立替康是一种有机物,化学式为C33H38N4O6·HCl·3H2O,为类白色或淡黄色粉末,伊立替康是一种经过化学结构修饰的天然喜树碱的衍生物。可用于制备针剂主要用于治疗消化系统肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肺癌等,也用于治疗白血病、葡萄胎和绒毛膜上皮癌。 伊立替康对肺癌(小细胞肺癌,非小细
药典委:注射用盐酸伊立替康国家药品标准草案公示
我委拟修订注射用盐酸伊立替康国家药品标准,为确保标准的科学性、合理性和适用性,现将拟定的注射用盐酸伊立替康国家药品标准公示征求社会各界意见(详见附件)。公示期自发布之日起3个月。请认真研核,若有异议,请及时来函提交反馈意见,并附相关说明、实验数据和联系方式。相关单位来函需加盖公章,个人来函需本人
简述伊马替尼的药理作用
本品为苯氨嘧啶的衍生物,属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)患者均有ph染色体阳性,即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region,BC
简述伊曲康唑胶囊的药理作用
-药物治疗学分类:J02A C02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)。 -伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。 -体外试验显示伊曲康唑在常规浓度范围(≤0。025μg/ml至0。8μg/ml)内可抑制多种人体致病真菌的生长,这些真菌包括: ·皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状
-恒瑞医药5类靶向肿瘤新药获批临床-新剂型推进
国家食药监总局(CFDA)网站信息显示,恒瑞医药在研5类新药盐酸伊立替康脂质体注射液申报临床的审评状态变更为制证完毕-已发批件。 伊立替康属于结肠癌治疗药物,原研厂家辉瑞全年收入约10亿美元,目前包括恒瑞医药在内,国内共3家伊立替康普通制剂的生产厂家。2012年恒瑞医药伊立替康实现销售收入
简述盐酸伊曲康唑的药品信息
通用名称:盐酸伊曲康唑胶囊 英文名称:Itraconazole Hydrochloride Capsulies 汉语拼音:Yansuan Yiqukangzuo Jiaonang 【成份】 分子式:C35H38C12N8O4 分子量:705 . 64 【性状】 盐酸伊曲康唑为硬胶囊,
简述盐酸伊曲康唑胶囊的药理毒理
1、药物过量: 一旦发生,应采取支持疗法,包括洗胃等,本品不能经过血液透析清除。无特殊的解毒药。 2、盐酸伊曲康唑胶囊的药理毒理: 盐酸伊曲康唑胶囊为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。 盐酸伊曲康唑胶囊对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子
简述伊曲康唑口服液的药理作用
1、伊曲康唑口服液药物治疗学分类:J02AC02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)。 2、伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。 3、体外试验显示伊曲康唑在常规剂量范围(≤0.025μg/ml至0.8μg/ml)内可抑制多种致病真菌的生长,这些真菌包括: ·皮肤癣菌(毛癣菌属、小
简述甲磺酸伊马替尼片的药理作用
伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 此外,伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-