关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍
使用本药后，主要毒副作用的强度（如白细胞减少症和腹泻）与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中，血液学毒性（白细胞及中性粒细胞下降至最低点）或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。 伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临床试验中进行了研究，60例患者接受了推荐剂量方案的药物治疗，即30分钟静脉滴注本品100-750 mg/m2。伊立替康的动力学是非剂量依赖性的。在临床研究中登记的患者接受不同伊立替康给药方案，其药代动力学均相似。 其血浆衰减模式既是二室的又是三室的。三室模型中平均血浆半衰期在第一阶段为12分钟，第二阶段为2.5小时，最终阶段为14.2小时。在使用推荐剂量350 mg/m2静滴结束时，伊立替康和SN-38达到血浆峰浓度，分别为7.7 ug/mL，56 ug/mL，其曲线下面积分别为34 ug/h/mL，451 ug/h/mL，其稳态分......阅读全文
老年人和儿童使用盐酸伊立替康注射液的禁忌
1、儿童用药: 本品应用于儿童的有效性及安全性尚未确定。 2、老年用药： 在一些研究中每周输注盐酸伊立替康，其在≥65 岁的患者体内的终末半衰期是6.0 小时，而在﹤65 岁的患者体内为5.5 小时。在≥65 岁的患者中SN-38 的剂量－标准化AUC0-24比﹤65 岁的患者高11%。没
关于盐酸依立替康的基本介绍
盐酸依立替康是一种有机物，化学式为C33H38N4O6·HCl·3H2O，为类白色或淡黄色粉末，伊立替康是一种经过化学结构修饰的天然喜树碱的衍生物。可用于制备针剂主要用于治疗消化系统肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肺癌等，也用于治疗白血病、葡萄胎和绒毛膜上皮癌。 伊立替康对肺癌（小细胞肺癌，非小细
特殊人群使用盐酸伊立替康的简介
【孕妇及哺乳期妇女】由于盐酸伊立替康在兔和大鼠实验中发现有胚胎毒性，胎儿毒性及致畸性。因此，妊娠期间不能使用本品。育龄妇女在接受本品治疗期间应避免怀孕，且如一旦怀孕应立即通知医生。尚无法证实伊立替康是否会从人类乳汁分泌，但因为可能对哺乳婴儿造成的不良反应，在使用盐酸伊立替康治疗期间应停止母乳喂养
关于伏立康唑片的药代动力学介绍
1、吸收 口服本品吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药，且与高脂肪餐同时服用时，伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6l/k
关于盐酸替罗非班注射液的药代动力学介绍
在O.01-25ug/ml的浓度范围内|，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循环
使用伊立替康的注意事项介绍
1、伊立替康不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。 2、在使用本品24小时后及在下一周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注本品后发生首次稀便的中位时间是第5天，一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。 3、在伊立替康治疗期间，每周应查全血细胞计数，应了
使用伊立替康的不良反应介绍
伊立替康的主要剂量限制性毒性为延迟性腹泻和中性粒细胞减少。 1、延迟性腹泻 发生率为80%～90%，其中严重者占39%。中位发生时间为用药后第5天，平均持续4天，严重者可致死。用药24小时后出现的腹泻均应视为延迟性腹泻，一旦出现第一次水样便或腹部异常肠蠕动，应立即开始口服洛哌丁胺，首剂4mg
伊立替康的适应症
用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。同时，伊立替康应用于胃癌、食管癌、广泛期小细胞肺癌的多种临床试验正在进行中，就已得出的阶段性观察结果来看，有很好的临床适用前景，值得密切关注。
伊立替康的相互作用
尚无药物相互作用方面的报道，但伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。 联合用药：伊立替康与大量药物合用，如抗组胺药，NSAIDs，吗啡，扑热息痛，阿斯匹林，止吐药，H2受体拮抗剂等，未见具有临
伊立替康的注意事项
1．本品应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。 2．考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药： （1）患者具危险因素，特别是WHO行为状态评分=2。 （2）在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，（当迟发性腹泻
简述伊立替康的用药禁忌
1、慢性肠炎和（或）肠梗阻的患者禁用伊立替康。 2、对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者禁用伊立替康。 3、孕妇和哺乳期妇女禁用伊立替康。 4、胆红素超过正常值上限1.5倍的患者禁用伊立替康。 5、严重骨髓功能衰竭的患者禁用伊立替康。 6、WHO行为状态评分﹥2的患者禁
药典委：盐酸伊立替康注射液国家药品标准草案公示
我委拟制定盐酸伊立替康注射液国家药品标准（拟收入药典增补本），为确保标准的科学性、合理性和适用性，现将拟定的盐酸伊立替康注射液国家药品标准公示征求社会各界意见（详见附件）。公示期自发布之日起3个月。请认真研核，若有异议，请及时来函提交反馈意见，并附相关说明、实验数据和联系方式。相关单位来函需加盖
关于伊曲康唑分散片的药代动力学介绍
文献资料报道，餐后立即服用伊曲康唑分散片，生物利用度最高。口服3-4小时后，血药浓度达峰值。本品血浆消除相呈双相性，终末半衰期为1-1.5天。连续服用1-2周，本品血药浓度可达稳定状态。口服本品100mg每日一次，200mg每日一次和200mg每日两次时，其稳态血药浓度分别为0.4ug/ml、1
孕妇及哺乳期妇女使用盐酸伊立替康注射液的禁忌
1、怀孕期用药 当怀孕妇女使用本品后可能引起胎儿的损害。在器官发育阶段，以6 mg/kg/天的剂量静脉滴注盐酸伊立替康至鼠的体内（其AUC 相当于患者每周输注125 mg/m2 后的0.2 倍）和兔子体内（大约是推荐患者每周起始剂量mg/m2 的1/2），显示有胚胎毒性，以胚泡植入后丢失增多和
关于盐酸伊伐布雷定片的药代动力学介绍
盐酸伊伐布雷定片在生理状态下，伊伐布雷定可迅速自片剂释放，水溶性高（>10mg/ml）。伊伐布雷定为S-对映体，在体内不发生生物转化。伊伐布雷定的N-去甲基化衍生物是其在人体内的主要活性代谢产物。 １、吸收和生物利用度： 在禁食状态下，口服给药后，伊伐布雷定迅速、几乎完全被吸收，血浆药物浓度
哪些肿瘤对伊立替康敏感？
结直肠癌：伊立替康是晚期大肠癌的一线用药，可以单独使用或与其他药物联合应用。 肺癌：伊立替康可以用于非小细胞肺癌的治疗，尤其是在术后辅助治疗中。 胰腺癌：伊立替康可以用于局部进展期和转移性胰腺癌的治疗。 乳腺癌：伊立替康可以用于HER2阳性的晚期乳腺癌的治疗。 胃癌：伊立替康可以用于晚期
关于注射用伏立康唑的药代动力学介绍
1、吸收 口服本品吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药，且与高脂肪餐同时服用时，伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6 l/
伊曲康唑颗粒的药代动力学
餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3-4小时后血药浓度达峰值。本品血浆消除相呈双相性，终末半衰期为l-1.5日。连续服用1-2周，本品血药浓度可达稳态状态。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次，其稳态血药浓度分别是:0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μ
关于盐酸萘替芬软膏的药代动力学介绍
给健康成人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏，约有3%～6%的剂量被吸收到体内。使用放射标记的萘替芬研究显示，单剂量给药24hr内留在皮肤表层的萘替芬浓度足以抑制皮肤癣菌的生长。萘替芬是否通过胎盘屏障还不知道。萘替芬是否分布到人乳汁中也不知道，然而，已知萘替芬在表皮使用后可分布到大鼠乳汁中。萘替芬在
关于盐酸哌替啶片的药代动力学介绍
本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。一次口服后，血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形
使用注射用盐酸伊立替康的不良反应
1．注射用盐酸伊立替康应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。 2．考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药： （1）患者具危险因素，特别是WHO行为状态评分=2。 （2）在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，
简述注射用盐酸伊立替康的药理作用
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I－DN
伊立替康的禁忌情况有哪些？
慢性肠炎和（或）肠梗阻患者： 对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋形剂有严重过敏反应史的患者； 孕期和哺乳期妇女； 胆红素超过正常值上限3倍的患者； 严重骨髓功能衰竭患者； WHO一般状态评分>；2的患者。
盐酸哌替啶的药代动力学介绍
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8～4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过
药典委：盐酸伊立替康国家药品标准草案公示
我委拟修订盐酸伊立替康国家药品标准（拟收入药典增补本），为确保标准的科学性、合理性和适用性，现将拟定的盐酸伊立替康国家药品标准公示征求社会各界意见（详见附件）。公示期自发布之日起3个月。请认真研核，若有异议，请及时来函提交反馈意见，并附相关说明、实验数据和联系方式。相关单位来函需加盖公章，个人来
关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍
1、药物过量 中毒症状：烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。 处理：洗胃、催吐，以排除毒物，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 2、药理毒理 本品为三环类抗抑郁药，其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的
关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍
1、盐酸阿米替林片的药代动力学： 口服吸收好，生物利用度为31%～61%，蛋白结合率82%～96%，半衰期(t1/2)为31～46小时，表观分布容积(Vd)5～10L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减
不同人群使用注射用盐酸伊立替康的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 由于注射用盐酸伊立替康在兔和大鼠实验中发现有胚胎毒性，胎儿毒性及致畸性。因此，妊娠期间不能使用本品。育龄妇女在接受本品治疗期间应避免怀孕，且如一旦怀孕应立即通知医生。目前尚无法证实伊立替康是否会从人类乳汁分泌，但因为可能对哺乳婴儿造成的不良反应，在使用本品治疗期间应
简述注射用盐酸伊立替康的药物相互作用
1、注射用盐酸伊立替康的药物相互作用： 目前无药物相互作用的报道，但伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱脂霉活性的药物可延长琥珀胆碱地神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。 2、注射用盐酸伊立替康的药物过量： 目前尚无过量报道。Ⅱ期研究中，在严密观察下剂
使用伊立替康需要注意什么？
用药剂量和时间: 严格按照医生的指示使用药物，不要自行增加或减少剂量。通常，伊立替康是静脉注射给药，医生会根据您的具体情况来确定剂量和给药时间。 定期检查: 在使用伊立替康期间，医生可能会要求您定期进行血液检查、肝功能检查等，以监测药物的疗效和副作用。 预防感染: 由于伊立替康可能降低您的免