关于里素劳的毒理研究介绍

酮康唑进行了一组标准的非临床毒理试验。 12个月的犬长期毒性试验显示酮康唑有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。18个月大鼠的长期试验纪录了肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外,雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中,尚未观察到不良反应的剂量(NOAEL)为10mg/kg/天。 生殖毒性研究中,高浓度的酮康唑,母体毒性剂量(不低于80mg/kg/天),会损伤雌性大鼠的生育能力,产生胚胎毒性和幼仔畸形[少指(趾)和蹼指(趾)]。剂量为40mg/kg的大鼠和家兔试验中,酮康唑没有胚胎毒性和致畸性,且对生育能力无影响。160mg/kg以下任何剂量的酮康唑对小鼠无致畸作用。 酮康唑无致癌性和遗传毒性。 电生理研究表明酮康唑有抑制细胞快激活延迟整流钾电流的作用,延长动作电位持续时间,可能延长QT间期。......阅读全文

关于里素劳的毒理研究介绍

  酮康唑进行了一组标准的非临床毒理试验。  12个月的犬长期毒性试验显示酮康唑有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。18个月大鼠的长期试验纪录了肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外,雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中,尚未观察到不良反应的剂量(NOAEL)为10mg/kg/天。

关于里素劳的使用禁忌介绍

  本品禁用于以下情况:  1.已知对酮康唑或本品任一成份过敏者;  2.患急慢性肝病的患者;  3.由于本品与经CYP3A4代谢的药物合用会增加这些药物的血浆浓度,而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速,因此本品禁止与CYP3A4底物合用:苄普地尔、西沙必利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、卤

关于里素劳的用法用量介绍

  由皮肤癣菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发、粘膜感染和系统性感染,且因感染部位、面积及深度等因素使局部治疗无效,可用本品治疗。本品须在医生指导下使用。本品应与餐同服,以达最大吸收。  1.成人:  皮肤、胃肠道及深部感染:口服,一次0.2g(1片),一日1次。必要时,可增至一次0.4g(2片),一

关于里素劳片剂的基本介绍

  里素劳片 里素劳片(酮康唑片)为合成的咪唑二烷衍生物,对皮肤真菌、酵母菌(念珠菌属、糖秕孢子菌属、球形酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌钢具有抑菌和杀菌活性。  里素劳片说明书:[药品名称]:里素劳片(酮康唑片)  [英文名]:KetoconazoleTablet[性状]:本品为白色  [禁忌

关于里素劳的注意事项介绍

  由于酮康唑有发生严重肝毒性的风险,所以只有在考虑过其它有效的抗真菌治疗后,且本品的潜在利益大于潜在危害时,方可使用本品。  除急性或慢性肝病患者外,治疗前应先做肝功能检查,治疗期间应经常的进行定期检查,监测可能由肝毒性引起的首发体征和症状。  1.肝毒性  非常罕见包括致命性或需要进行肝移植在内

关于里素劳的基本信息介绍

  里素劳(酮康唑片),适应症为由于酮康唑有发生严重肝毒性的风险,所以只有在考虑过其它有效的抗真菌治疗后,且本品的潜在利益大于潜在危害时,方可使用本品。治疗皮肤癣菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和粘膜感染,由于其感染部位、面积及深度等因素导致局部治疗无效时,方可用本品治疗。 -皮肤真菌病 -花斑癣

关于里素劳片剂的用法用量介绍

  一、成人:  1.深部真菌感染:口服,每日一至二次,一次1片(200mg)。  2.皮肤感染:口服,每日一次,一次1片(200mg)。必要时,可增至每日一次,一次2片(400mg),或每日二次,一次1片(200mg)。  3.阴道念球菌病:口服,每日一次,一次2片(400mg)。儿童:深部真菌感

关于里素劳片剂的适应症介绍

  1.全身真菌感染,如全身念珠菌病,副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病。  2.由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和指(趾)的感染,当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素无法用药时,可用本品治疗。  3.胃肠道酵母菌感染。  4.应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念球菌病

关于里素劳的药代动力学介绍

  1、吸收:酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。  2、分布:体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。  3、代谢:经胃肠道吸收后,酮康唑转化为

简述里素劳的使用禁忌

  一、孕妇及哺乳期妇女用药:  1、孕妇  孕妇使用本品的经验有限。动物试验显示本品有生殖毒性。人体使用的潜在风险尚未知。因此,在孕期不应使用本品,除非对母亲的潜在利益大于对胎儿的潜在危险。  2、哺乳期妇女  本品可从母乳中排出,因此哺乳妇女服用本品时应停止哺乳。  二、儿童用药:本品用于体重低

使用里素劳片剂的不良反应介绍

  个别人胃肠道不适、恶心、头痛、头晕、畏光、感觉异常、血小板减少症。偶见药疹、发痒及脱发,少数病人有过敏反应的报导。极少数病人可发生肝损害(多数为特异体质),这种反应多发生于有肝病史或药敏史的病人,在及时停药后一般均可恢复。治疗剂量超过推荐的每日200mg或400mg,在极少情况下可会出现可逆性男

简述里素劳的药理作用

  酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感,但对虫霉属例外。  酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌

简述里素劳片剂的药理作用

  酮康唑为合成的咪唑二烷衍生物,对皮肤真菌、酵母菌(念珠菌属、糖秕孢子菌属、球形酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌钢具有抑菌和杀菌活性。除对霉菌外,酮康唑对曲霉菌、申可氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属敏感性较低。酮康唑抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。至今尚未发现在治疗

概述里素劳的药物相互作用

  1、影响酮康唑吸收的药物  引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。  2、影响酮康唑代谢的药物  酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此,不建议与强酶诱导剂合用。  利托那韦会增加酮康唑

劳里法的概念

中文名称劳里法英文名称Lowry method定  义劳里(O.H.Lowry)于1951年建立的方法,即将蛋白质中酪氨酸、色氨酸残基与福林酚试剂的呈色反应以及肽键与铜离子的双缩脲反应相结合的蛋白质定量比色法。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),方法与技术(二级学科)

关于多西环素的毒理研究介绍

  1、多西环素的致癌性:SD大鼠连续2年口服给予该品20、75和200mg/kg(以AUC为基础比较,其暴露量约为临床女性剂量的9倍),结果200mg/kg引起雌性大鼠子宫息肉(uterine polyps)。在200mg/kg组雄性动物中未见相关的肿瘤发生。  2、多西环素的遗传毒性:CHO/H

关于注射用替加环素的毒理研究介绍

  1、重复给药毒性:  在2周研究中,以AUC计算,分别给予大鼠和狗8倍和10倍于人每日剂量的替加环素暴露量时,可出现与骨髓抑制相关的红细胞、网状细胞、白细胞、血小板减少。在2周的给药之后,这些改变呈可逆性。  给予大鼠替加环素之后未观察到光敏感性证据。  2、遗传毒性:  在一组测试(包括中国仓

关于胸腺素的药理毒理的介绍

  本品为免疫调节药。具有调节和增强人体细胞免疫功能的作用,能促使有丝分裂原激活后的外周血中的T淋巴细胞成熟,增加T细胞在各种抗原或致有丝分裂原激活后各种淋巴因子(如:α、γ干扰素、白介素2和白介素3)的分泌,增加T细胞上淋巴因子受体的水平。它同时通过对T4辅助细胞的激活作用来增强淋巴细胞反应。此外

关于月劳病的病因介绍

  月劳病病因:凡妇女生产(正产、流产、刮宫、引产)后,子宫内膜肌肉层、浆膜层都有不同程度的损伤,一般要6―7个星期才能彻底恢复,在此期间,夫妻同房是导致该病的主要原因。祖国医学认为产后百脉空虚腠理不固,营卫不和,加之产时失血过多,阴血亏损,亦有瘀血内阻,败血为病之隐患。气血亏损、体质虚弱、免疫力减

关于胆囊收缩素的药理毒理介绍

  于1928年、1943年被证明并提纯。天然CCK化学结构有多种,有CCK-33,CCK-39,CCK-58,以及从山羊和人小脑中分离出一种8肽CCK等。含CCK的细胞存在于哺乳动物十二指肠和空肠粘膜,其细胞与人肠I细胞同。1978年有人发现,CCK还存在于中枢神经系统,且含量大于小肠内含量,存在

关于注射用盐酸多西环素的毒理研究介绍

  致癌性:SD大鼠连续2年经口给予多西环素20、75和200mg/kg(以AUC计,其暴露量约为临床女性剂量的9倍),结果200mg/kg引起雌性大鼠子宫息肉。在200mg/kg组雄性动物中未见相关的肿瘤发生。  遗传毒性:CHO/HGPRT突变试验和微核试验均阴性。但CHO细胞染色体畸变试验提示

关于红霉素的毒理研究介绍

  红霉素抗菌谱与青霉素相似,对革兰阳性菌有较强的抑制作用,对革兰阴性菌也有相当抑制作用,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。常为青霉素过敏患者的替代药物。口服吸收差,为18%~45%,血浆蛋白结合率为73%,半衰期为1.5h,无尿时可延长至6h,

关于适利达的毒理研究介绍

  用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。总的来说,拉坦前列素可很好地耐受,安全范围很大,临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素(约为临床剂量/公斤体重的100倍),观察到呼吸频率增加,可能反映了短暂的支气管收缩。动物试验中未发现拉坦前列素

关于瑞芬太尼的毒理研究介绍

  遗传毒性:瑞芬太尼的原核细胞基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、基因断裂试验(CHO细胞)和小鼠微核试验的结果均为阴性;但有代谢活化剂存在,体外小鼠淋巴细胞试验出现致突变作用。  生殖毒性:  ①一般生殖毒性:瑞芬太尼0.5mg/kg(按体表面积mg/m2计算,相当于临床最大

关于利血平片的毒理研究介绍

  1、利血平片的致突变实验: 体外微生物回复突变试验显示,利血平1~5000mcg对S.typhimurium的四个菌株没有致突变作用,0.3~10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变,但实验结果仍属于阴性;利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用,

关于善思达的毒理研究介绍

  遗传毒性:棕榈酸帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性,帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。  生殖毒性:在一项生育力试验中,经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5mg/kg/天时,雌性大鼠妊娠率未见影响。但是,在该剂量下,着床前与着床后丢失率增加,活胎数轻微降低

关于强力霉素的毒理研究介绍

  致癌性:SD大鼠连续2年口服给予该品20、75和200mg/kg(以AUC为基础比较,其暴露量约为临床女性剂量的9倍),结果200mg/kg引起雌性大鼠子宫息肉(uterine polyps)。在200mg/kg组雄性动物中未见相关的肿瘤发生。  遗传毒性:CHO/HGPRT突变试验和微核试验均

关于酮康唑片的毒理研究介绍

  酮康唑进行了一组标准的非临床毒理试验。  12个月的犬长期毒性试验显示酮康唑有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。18个月大鼠的长期试验纪录了肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外,雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中,尚未观察到不良反应的剂量(NOAEL)为10mg/kg/天。

关于维生素A酸的药理毒理介绍

  药理学:表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成,其作用是多位点的,对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。  维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成

关于米诺环素的药理毒理介绍

  【药理】  该品为半合成四环素类广谱抗生素,具高效和长效性,在四环素类抗生素中,该品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用;对革兰阴性杆菌的作用一般较弱;该品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。由于滥