关于里素劳的药代动力学介绍
1、吸收：酮康唑是一种二元弱碱，酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g，1－2小时后，血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布：体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织，然而不易进入脑脊液。 3、代谢：经胃肠道吸收后，酮康唑转化为无活性的物质。其主要的代谢途径为肝微粒酶介导的咪唑环和哌嗪环的氧化和降解作用。此外，还有氧化-O-脱烃基和芳环羟基化作用。酮康唑不会诱导其自身代谢。 4、排泄： 在给药后最初的10小时和随后的8小时里，酮康唑的半衰期为2小时，其消除具有双相性。 约为剂量13%的酮康唑经尿液排泄，其中有2%到4%的原形药。酮康唑主要的排泄途径是通过肠道内的胆汁排泄。......阅读全文
关于里素劳的药代动力学介绍
1、吸收：酮康唑是一种二元弱碱，酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g，1－2小时后，血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布：体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织，然而不易进入脑脊液。 3、代谢：经胃肠道吸收后，酮康唑转化为
关于里素劳片剂的基本介绍
里素劳片 里素劳片(酮康唑片)为合成的咪唑二烷衍生物，对皮肤真菌、酵母菌（念珠菌属、糖秕孢子菌属、球形酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌钢具有抑菌和杀菌活性。 里素劳片说明书：[药品名称]：里素劳片(酮康唑片) [英文名]：KetoconazoleTablet[性状]：本品为白色 [禁忌
关于里素劳的毒理研究介绍
酮康唑进行了一组标准的非临床毒理试验。 12个月的犬长期毒性试验显示酮康唑有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。18个月大鼠的长期试验纪录了肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外，雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中，尚未观察到不良反应的剂量(NOAEL)为10mg/kg/天。
关于里素劳的用法用量介绍
由皮肤癣菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发、粘膜感染和系统性感染，且因感染部位、面积及深度等因素使局部治疗无效，可用本品治疗。本品须在医生指导下使用。本品应与餐同服，以达最大吸收。 1.成人： 皮肤、胃肠道及深部感染：口服，一次0.2g(1片)，一日1次。必要时，可增至一次0.4g(2片)，一
关于里素劳的使用禁忌介绍
本品禁用于以下情况： 1.已知对酮康唑或本品任一成份过敏者； 2.患急慢性肝病的患者； 3.由于本品与经CYP3A4代谢的药物合用会增加这些药物的血浆浓度，而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速，因此本品禁止与CYP3A4底物合用：苄普地尔、西沙必利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、卤
关于里素劳的注意事项介绍
由于酮康唑有发生严重肝毒性的风险，所以只有在考虑过其它有效的抗真菌治疗后，且本品的潜在利益大于潜在危害时，方可使用本品。 除急性或慢性肝病患者外，治疗前应先做肝功能检查，治疗期间应经常的进行定期检查，监测可能由肝毒性引起的首发体征和症状。 1.肝毒性 非常罕见包括致命性或需要进行肝移植在内
关于里素劳的基本信息介绍
里素劳（酮康唑片），适应症为由于酮康唑有发生严重肝毒性的风险，所以只有在考虑过其它有效的抗真菌治疗后，且本品的潜在利益大于潜在危害时，方可使用本品。治疗皮肤癣菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和粘膜感染，由于其感染部位、面积及深度等因素导致局部治疗无效时，方可用本品治疗。 -皮肤真菌病 -花斑癣
关于里素劳片剂的用法用量介绍
一、成人： 1.深部真菌感染：口服，每日一至二次，一次1片（200mg）。 2.皮肤感染：口服，每日一次，一次1片（200mg）。必要时，可增至每日一次，一次2片（400mg），或每日二次，一次1片（200mg）。 3.阴道念球菌病：口服，每日一次，一次2片（400mg）。儿童：深部真菌感
关于里素劳片剂的适应症介绍
1.全身真菌感染，如全身念珠菌病，副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病。 2.由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和指（趾）的感染，当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素无法用药时，可用本品治疗。 3.胃肠道酵母菌感染。 4.应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念球菌病
关于肾上腺素的药代动力学介绍
肾上腺素口服吸收很少。口服后使消化道局部血管收缩，减少吸收，而吸收部分可迅速在胃肠道经酶降解及肝脏内代谢，不能达到有效浓度，故口服无效。皮下注射后3～5min显效，作用可维持约1h。因可使皮下血管收缩，维持时间较长，吸收延缓，故一般以皮下注射为宜。肌内注射吸收较快，作用很强，但仅维持10～30m
关于多西环素的药代动力学介绍
多西环多西环素口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg，血药浓度峰值约为1.8～2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液，分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高，多西环素对组织的穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组
关于异丙肾上腺素的药代动力学介绍
异丙肾上腺素雾化吸入吸收完全，吸入2～5分钟即起效，作用可维持0.5～2小时。静注作用维持不到1小时； 舌下给药15～30分钟起效，作用维持1～2小时。静注后作用于β1肾上腺素受体，半衰期仅1分钟，半衰期α为4分钟。主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。雾化吸入后约5～10%以原形排出； 静注后约40～
关于替加环素的药代动力学介绍
根据临床药理学研究汇总资料，替加环素单剂量和多剂量静脉给药后的平均药代动力学参数总结见下表。替加环素静脉输注时间大约30~60分钟。 替加环素的平均药代动力学参数及其变异度（CV%） 1、分布 根据临床研究（0.1~1.0μg/mL）观察，替加环素的体外血浆蛋白结合率范围大约为71%~89
简述里素劳的使用禁忌
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 1、孕妇 孕妇使用本品的经验有限。动物试验显示本品有生殖毒性。人体使用的潜在风险尚未知。因此，在孕期不应使用本品，除非对母亲的潜在利益大于对胎儿的潜在危险。 2、哺乳期妇女 本品可从母乳中排出，因此哺乳妇女服用本品时应停止哺乳。 二、儿童用药：本品用于体重低
使用里素劳片剂的不良反应介绍
个别人胃肠道不适、恶心、头痛、头晕、畏光、感觉异常、血小板减少症。偶见药疹、发痒及脱发，少数病人有过敏反应的报导。极少数病人可发生肝损害（多数为特异体质），这种反应多发生于有肝病史或药敏史的病人，在及时停药后一般均可恢复。治疗剂量超过推荐的每日200mg或400mg，在极少情况下可会出现可逆性男
关于精氨加压素的药代动力学介绍
一、精氨加压素的药代动力学： 精氨加压素注射液吸收慢，具有长效抗尿崩症的作用，可减少用药次数。一次注射精氨加压素0.3ml，可维持2～6天；注射1ml，可维持10天左右。精氨加压素在肝、肾脏内失活，以代谢产物及药物原形从尿中排出。 二、精氨加压素的注意事项： 1.（1）不能耐受快速细胞外液
关于双香豆素片的药代动力学介绍
1、药物过量： 本品过量引起自发性出血时，可用维生素K对抗之；大出血时，立即输血，可迅速得到控制。 2、药代动力学： 口服吸收慢，不规则、不完全，并受食物影响。药物与血浆蛋白结合率高达90%～99%。主要在肝内缓慢代谢，其代谢物经肾排泄。本品能通过胎盘，并出现于乳汁中。血浆消除t1/2 为
简述里素劳的药理作用
酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物，对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感，但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌
关于缩宫素注射液的药代动力学介绍
一、缩宫素注射液的药代动力学： 口服极易被消化液所破坏，故口服无效；滴鼻经粘膜则很快吸收，作用时效约20分钟；肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～60分钟；静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收缩的频率与强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应逐渐减退。T1/2一般为1－6分钟
关于左甲状腺素钠片的药代动力学介绍
口服左甲状腺素钠后，大部分均在小肠的上端被吸收。通过盖仑制剂，本品的吸收可达80%以上，达峰时间（tmax）大约为5到6个小时。 本品口服给药后3-5天发生作用。左甲状腺素与特定的转运蛋白的结合率极高，大约为99.97%。这种蛋白激素结合不是共价结构，因此，血浆中的已结合激素与游离激素会进行持
关于盐酸米诺环素片的药代动力学介绍
盐酸米诺环素片口服后迅速被吸收，食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g，1～4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax)，为2.1～5.1mg/L。本品脂溶性较高，易渗透入许多组织和体液中，如甲状腺、肺、脑和前列腺等，本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10～30倍，在唾液和泪液中的浓
关于四环素片的药代动力学介绍
本品为四环素碱，口服可吸收但不完全，约30%～40%的给药量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响，后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品250mg后，血药峰浓度(Cmax)为2～4mg/L。多剂口服该药250mg或500mg（每6小时服药1次后），稳态血药浓度分别可达1～3mg/
关于胰岛素注射液的药代动力学介绍
口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速，皮下注射后0.5～1小时开始生效，2～4小时作用达高峰，维持时间5～7小时；静脉注射10～30分钟起效，15～30分钟达高峰，持续时间0.5～1小时。静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5～10分钟，皮下注射后半衰期为2小时。皮下注射后吸收很不规则，不同注
关于盐酸多西环素片的药代动力学介绍
本品口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后，血药高峰浓度为1.8～2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，多西环素有较高的脂溶性，对组织穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度，约为血药浓度的60%～75%
关于盐酸多西环素胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后，血药高峰浓度为1.8～2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，多西环素有较高的脂溶性，对组织穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度，约为血药浓度的60%～75%
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%，广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期（t1/2）为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服该品400
关于霉酚酸的药代动力学介绍
1、吸收 Bullingham等认为，无论口服或静脉给药，MMF均能快速且广泛地被机体吸收，并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间（tmax）约为1h。平均MPA半衰期（t1/2）约为17h，提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于强的松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于环丙沙星的药代动力学介绍
250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%～70%。静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3～4.9