关于里素劳的药代动力学介绍
1、吸收：酮康唑是一种二元弱碱，酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g，1－2小时后，血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布：体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织，然而不易进入脑脊液。 3、代谢：经胃肠道吸收后，酮康唑转化为无活性的物质。其主要的代谢途径为肝微粒酶介导的咪唑环和哌嗪环的氧化和降解作用。此外，还有氧化-O-脱烃基和芳环羟基化作用。酮康唑不会诱导其自身代谢。 4、排泄： 在给药后最初的10小时和随后的8小时里，酮康唑的半衰期为2小时，其消除具有双相性。 约为剂量13%的酮康唑经尿液排泄，其中有2%到4%的原形药。酮康唑主要的排泄途径是通过肠道内的胆汁排泄。......阅读全文
关于里素劳的药代动力学介绍
1、吸收：酮康唑是一种二元弱碱，酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g，1－2小时后，血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布：体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织，然而不易进入脑脊液。 3、代谢：经胃肠道吸收后，酮康唑转化为
关于里素劳的使用禁忌介绍
本品禁用于以下情况： 1.已知对酮康唑或本品任一成份过敏者； 2.患急慢性肝病的患者； 3.由于本品与经CYP3A4代谢的药物合用会增加这些药物的血浆浓度，而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速，因此本品禁止与CYP3A4底物合用：苄普地尔、西沙必利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、卤
关于里素劳的毒理研究介绍
酮康唑进行了一组标准的非临床毒理试验。 12个月的犬长期毒性试验显示酮康唑有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。18个月大鼠的长期试验纪录了肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外，雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中，尚未观察到不良反应的剂量(NOAEL)为10mg/kg/天。
关于里素劳的用法用量介绍
由皮肤癣菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发、粘膜感染和系统性感染，且因感染部位、面积及深度等因素使局部治疗无效，可用本品治疗。本品须在医生指导下使用。本品应与餐同服，以达最大吸收。 1.成人： 皮肤、胃肠道及深部感染：口服，一次0.2g(1片)，一日1次。必要时，可增至一次0.4g(2片)，一
关于里素劳片剂的基本介绍
里素劳片 里素劳片(酮康唑片)为合成的咪唑二烷衍生物，对皮肤真菌、酵母菌（念珠菌属、糖秕孢子菌属、球形酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌钢具有抑菌和杀菌活性。 里素劳片说明书：[药品名称]：里素劳片(酮康唑片) [英文名]：KetoconazoleTablet[性状]：本品为白色 [禁忌
关于里素劳的注意事项介绍
由于酮康唑有发生严重肝毒性的风险，所以只有在考虑过其它有效的抗真菌治疗后，且本品的潜在利益大于潜在危害时，方可使用本品。 除急性或慢性肝病患者外，治疗前应先做肝功能检查，治疗期间应经常的进行定期检查，监测可能由肝毒性引起的首发体征和症状。 1.肝毒性 非常罕见包括致命性或需要进行肝移植在内
关于里素劳片剂的用法用量介绍
一、成人： 1.深部真菌感染：口服，每日一至二次，一次1片（200mg）。 2.皮肤感染：口服，每日一次，一次1片（200mg）。必要时，可增至每日一次，一次2片（400mg），或每日二次，一次1片（200mg）。 3.阴道念球菌病：口服，每日一次，一次2片（400mg）。儿童：深部真菌感
关于里素劳的基本信息介绍
里素劳（酮康唑片），适应症为由于酮康唑有发生严重肝毒性的风险，所以只有在考虑过其它有效的抗真菌治疗后，且本品的潜在利益大于潜在危害时，方可使用本品。治疗皮肤癣菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和粘膜感染，由于其感染部位、面积及深度等因素导致局部治疗无效时，方可用本品治疗。 -皮肤真菌病 -花斑癣
关于里素劳片剂的适应症介绍
1.全身真菌感染，如全身念珠菌病，副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病。 2.由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和指（趾）的感染，当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素无法用药时，可用本品治疗。 3.胃肠道酵母菌感染。 4.应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念球菌病
关于肾上腺素的药代动力学介绍
肾上腺素口服吸收很少。口服后使消化道局部血管收缩，减少吸收，而吸收部分可迅速在胃肠道经酶降解及肝脏内代谢，不能达到有效浓度，故口服无效。皮下注射后3～5min显效，作用可维持约1h。因可使皮下血管收缩，维持时间较长，吸收延缓，故一般以皮下注射为宜。肌内注射吸收较快，作用很强，但仅维持10～30m
关于多西环素的药代动力学介绍
多西环多西环素口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg，血药浓度峰值约为1.8～2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液，分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高，多西环素对组织的穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组
关于异丙肾上腺素的药代动力学介绍
异丙肾上腺素雾化吸入吸收完全，吸入2～5分钟即起效，作用可维持0.5～2小时。静注作用维持不到1小时； 舌下给药15～30分钟起效，作用维持1～2小时。静注后作用于β1肾上腺素受体，半衰期仅1分钟，半衰期α为4分钟。主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。雾化吸入后约5～10%以原形排出； 静注后约40～
关于替加环素的药代动力学介绍
根据临床药理学研究汇总资料，替加环素单剂量和多剂量静脉给药后的平均药代动力学参数总结见下表。替加环素静脉输注时间大约30~60分钟。 替加环素的平均药代动力学参数及其变异度（CV%） 1、分布 根据临床研究（0.1~1.0μg/mL）观察，替加环素的体外血浆蛋白结合率范围大约为71%~89
简述里素劳的使用禁忌
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 1、孕妇 孕妇使用本品的经验有限。动物试验显示本品有生殖毒性。人体使用的潜在风险尚未知。因此，在孕期不应使用本品，除非对母亲的潜在利益大于对胎儿的潜在危险。 2、哺乳期妇女 本品可从母乳中排出，因此哺乳妇女服用本品时应停止哺乳。 二、儿童用药：本品用于体重低
使用里素劳片剂的不良反应介绍
个别人胃肠道不适、恶心、头痛、头晕、畏光、感觉异常、血小板减少症。偶见药疹、发痒及脱发，少数病人有过敏反应的报导。极少数病人可发生肝损害（多数为特异体质），这种反应多发生于有肝病史或药敏史的病人，在及时停药后一般均可恢复。治疗剂量超过推荐的每日200mg或400mg，在极少情况下可会出现可逆性男
关于双香豆素片的药代动力学介绍
1、药物过量： 本品过量引起自发性出血时，可用维生素K对抗之；大出血时，立即输血，可迅速得到控制。 2、药代动力学： 口服吸收慢，不规则、不完全，并受食物影响。药物与血浆蛋白结合率高达90%～99%。主要在肝内缓慢代谢，其代谢物经肾排泄。本品能通过胎盘，并出现于乳汁中。血浆消除t1/2 为
关于精氨加压素的药代动力学介绍
一、精氨加压素的药代动力学： 精氨加压素注射液吸收慢，具有长效抗尿崩症的作用，可减少用药次数。一次注射精氨加压素0.3ml，可维持2～6天；注射1ml，可维持10天左右。精氨加压素在肝、肾脏内失活，以代谢产物及药物原形从尿中排出。 二、精氨加压素的注意事项： 1.（1）不能耐受快速细胞外液
简述里素劳的药理作用
酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物，对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感，但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌
关于酚妥拉明的药代动力学介绍
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
关于卡托普利的药代动力学介绍
1、片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60%，蛋白结合率约30%，t1/2为4h，作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液：本品注射起效迅速，血循环
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于西米替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（cmax）为1.44μg/mL，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑
关于氟康唑的药代动力学介绍
口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg，平均血药峰浓度（Cmax）为4.5～8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低（11%～12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液
关于泼尼松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于强的松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于克仑特罗的药代动力学介绍
克仑特罗口服吸收快而完全，15min起效，血浆药物浓度达峰值时间为2～3h，作用持续6～8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相，血浆分布半衰期为1h，血浆代谢半衰期为34h，主要通过肾脏排泄，168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢
关于环丙沙星的药代动力学介绍
250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%～70%。静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3～4.9
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%，广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期（t1/2）为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服该品400
关于氯胺酮的药代动力学介绍
氯胺酮t1/2α为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t1/2β为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮，再继续代谢成无活性化合物，去甲氯胺酮仍有镇痛作用，