关于瑞芬太尼的毒理研究介绍
遗传毒性:瑞芬太尼的原核细胞基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、基因断裂试验(CHO细胞)和小鼠微核试验的结果均为阴性;但有代谢活化剂存在,体外小鼠淋巴细胞试验出现致突变作用。 生殖毒性: ①一般生殖毒性:瑞芬太尼0.5mg/kg(按体表面积mg/m2计算,相当于临床最大推荐人用剂量的40倍)连续静脉注射70多天,雄性大鼠的生育力降低;雌性大鼠交配前静脉注射瑞芬太尼1mg/kg15天,其生育力未受影响。 ②致畸敏感期毒性;大鼠和家兔分别静脉注射瑞芬太尼5mg/kg和0.8mg/kg(按体表面积mg/m2计算,相当于临床最大推荐人用剂量的400倍和125倍)未见致畸作用。怀孕兔和大鼠注射放射性标记的瑞芬太尼后,发现其通过胎盘并进入胎仔体内。 ③围产期毒性:大鼠围产期静脉注射瑞芬太尼5mg/kg(按体表面积mg/m2计算,相当于临床最大推荐人用剂量的400倍),对F1代大鼠的存活、发育和生殖能力未见明......阅读全文
关于瑞芬太尼的毒理研究介绍
遗传毒性:瑞芬太尼的原核细胞基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、基因断裂试验(CHO细胞)和小鼠微核试验的结果均为阴性;但有代谢活化剂存在,体外小鼠淋巴细胞试验出现致突变作用。 生殖毒性: ①一般生殖毒性:瑞芬太尼0.5mg/kg(按体表面积mg/m2计算,相当于临床最大
关于注射用盐酸瑞芬太尼的毒理研究介绍
遗传毒性:瑞芬太尼的原核细胞基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、基因断裂试验(CHO细胞)和小鼠微核试验的结果均为阴性;但有代谢活化剂存在,体外小鼠淋巴细胞试验出现致突变作用。 生殖毒性: 1.一般生殖毒性:瑞芬太尼0.5mg/kg(按体表面积mg/m2计算,相当于临床最
关于瑞芬太尼的基本介绍
瑞芬太尼,化学名称为4-(甲氧羰基)-4-[(1-氧丙基)苯氨基]-1-哌啶丙酸甲酯,化学式为C20H28N2O5,被列入麻醉药品品种目录管控。 中文名称:瑞芬太尼 中文别名:4-(甲氧羰基)-4-[(1-氧丙基)苯氨基]-1-哌啶丙酸甲酯 英文名称:Remifentanil CAS号:
关于瑞芬太尼的使用禁忌介绍
1、孕期用药 本品可通过胎盘屏障,产妇应用时有引起新生儿呼吸抑制的危险。本品能经母乳排泄,因而孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。在必须使用时,医生应权衡利弊。 2、儿童用药 2-12岁儿童用药与成人一致。因尚没有临床资料,2岁以下儿童不推荐使用。 3、老年用药 随着患者年龄增长,瑞芬太尼药理
关于瑞芬太尼的用法用量介绍
本品只能用于静脉给药,特别适用于静脉持续滴注给药。 本品给药前须用以下注射液之一溶解并定量稀释成 25μg/mL、50μg/mL或250μg/mL浓度的溶液:(1)灭菌注射用水;(2)5%葡萄糖注射液; (3)0.9%氯化钠注射液;(4)5%葡萄糖氯化钠注射液; (5)0.45%氯化钠注射液。
关于芬太尼透皮贴剂的毒理研究介绍
哺乳动物细胞培养分析的体外研究发现,仅在细胞毒性浓度和伴随代谢活化条件下,芬太尼表现出与其它阿片类镇痛药一样的致突变作用。在啮齿类动物体内研究和细菌分析中,无证据显示芬太尼有致突变性。在一项大鼠致癌性的2年研究中,雄性和雌性大鼠皮下注射剂量分别最高达到33μg/kg/day和100μg/kg/d
关于乐瑞卡™的毒理研究介绍
1、遗传毒性: 体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用,体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变,在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性: 雄性大鼠交配前至交配过程中经口给予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),与未给药雌性大鼠交配,可
关于瑞芬太尼的注意事项介绍
1、本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室贮药处均应双人双锁,处方颜色应与其它处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。 2、本品能引起呼吸抑制和窒息,需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下,由具有资格的和有经验的麻醉师给药。
关于盐酸瑞芬太尼的含量测定介绍
1、盐酸瑞芬太尼含量测定 精密称取盐酸瑞芬太尼0.3g,加冰醋酸20mL溶解后,加醋酸汞试液4mL与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于41.29mg的C20H28N2O5•HCl。
关于瑞芬太尼的物化性质介绍
1、物化性质 密度:1.171g/cm3 沸点:487.8ºC at 760mmHg 闪点:248.8ºC 折射率:1.541 蒸汽压:1.15E-09mmHg at 25°C [2] 2、分子结构数据 摩尔折射率:101.07 摩尔体积(cm3/mol):321.2 等张比容
关于瑞芬太尼的点评分析介绍
瑞芬太尼是一种新合成纯阿片μ受体激动剂,具有起效快、作用时间短、消除快、无蓄积、不依赖肝肾功能、苏醒迅速、可控性强等特点。较其他阿片类镇痛药,更适用于门诊手术及内镜检查,有研究报道,在苏醒时间上瑞芬太尼组比芬太尼组缩短,清醒评分明显提高,缩短了人在恢复室的滞留时间,虽然瑞芬太尼组的呼吸暂停较为多
关于盐酸瑞芬太尼的药典信息介绍
一、盐酸瑞芬太尼的来源 本品为4-(甲氧甲酰基)-4-(N-苯基-N-丙酰氨基)-1-哌啶丙酸甲酯盐酸盐,按干燥品计算,含C20H28N2O5•HCl不得少于99.0%。 二、盐酸瑞芬太尼的性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。 本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中
关于普瑞巴林胶囊的毒理研究介绍
1、遗传毒性: 体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用,体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变,在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性: 雄性大鼠交配前至交配过程中经口给予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),与未给药雌性大鼠交配,可
关于盐酸瑞芬太尼的物质检查介绍
一、酸度 取本品0.20g,加水20mL使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~5.0。 二、溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g,加水10mL使溶解,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓,如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一
关于盐酸瑞芬太尼的基本内容介绍
盐酸瑞芬太尼,是一种有机化合物,化学式为C20H29ClN2O5,属于国家二类新药,是一种新型镇痛药,具有起效快、作用时间短、镇痛效价强等优点,被广泛用于胸外科手术、泌尿外科手术等各种手术。 一、盐酸瑞芬太尼的基本信息 化学式:C20H29ClN2O5 分子量:412.908 CAS号:
使用瑞芬太尼过量的介绍
药物过量症状包括窒息、胸壁肌强直、癫痫、缺氧、低血压和心动过缓等。如果出现药物过量或怀疑药物过量,立即中断给药,维持开放气道,吸氧并维持正常的心血管功能。如呼吸抑制与肌肉强直有关,需给予神经肌肉阻断剂或μ阿片拮抗剂,并辅助呼吸。输液和增压药及其它辅助方法可用来处置低血压。葡糖吡咯或阿托品用于处置
关于盐酸瑞芬太尼的药品简介
盐酸瑞芬太尼原料药—国家二类新药,是一种新型阿片类镇痛药。具有起效快、体内无蓄积、血药浓度平稳、作用时间短、镇痛效价强、病人用药后恢复迅速、不良反应轻等优点。在国外广泛应用于各种手术,例如胸外科手术、泌尿外科手术、神经外科手术、门诊手术、术后镇痛等。
关于注射用盐酸瑞芬太尼的禁忌介绍
1、本品不能单独用于全麻诱导,即使大剂量使用也不能保证使意识消失。 2、本品处方中含有甘氨酸,因而不能于硬膜外和鞘内给药。 3、已知对本品中各种组分或其它芬太尼类药物过敏的病人禁用。 4、重症肌无力及易致呼吸抑制病人禁用。 5、禁与单胺氧化酶抑制药合用。 6、禁与血、血清、血浆等血制品
关于注射用盐酸瑞芬太尼的基本介绍
注射用盐酸瑞芬太尼,适应症为用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。 1、成份 本品主要成份为盐酸瑞芬太尼。 其化学名称为:4-(甲氧基羧基)-4-[(1-氧代丙基)苯胺基]-1-哌啶丙酸甲酯单盐酸盐。 分子式:C20H28N2O5·HCl 分子量:412.91 2、性状:本品为白色或类白色
关于瑞芬太尼的药代动力学介绍
静脉给药后,瑞芬太尼快速起效,1分钟可达有效浓度,作用持续时间仅5~10分钟。药物浓度衰减符合三室模型,其分布半衰期(t1/2α)为1分钟;消除半衰期(t1/2β)为6分钟;终末半衰期(t1/2γ)为10-20分钟;有效的生物学半衰期约3-10分钟,与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率约
盐酸瑞芬太尼
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中微溶鉴别(1)取本品约5mg,加水适量使溶解,滴加磷钨酸试液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1288图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则030
关于舒芬太尼注射液的药理毒理介绍
舒芬太尼注射液是一种强效的阿片类镇痛药,同时也是一种特异性μ-受体激动剂,对μ-受体的亲合力比芬太尼(fentanyl)血液动力学稳定性,可同时保证足够的心肌氧供应。 静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效。药理学研究结果中,重要的一方面是心血管的稳定性,脑电图反应与芬太尼类同,同时不存在免疫抑
关于注射用盐酸瑞芬太尼的用法用量介绍
本品只能用于静脉给药,特别适用于静脉持续滴注给药。 本品给药前须用以下注射液之一溶解并定量稀释成 25μg/ml、50μg/ml或250μg/ml浓度的溶液:(1)灭菌注射用水;(2)5%葡萄糖注射液; (3)0.9%氯化钠注射液;(4)5%葡萄糖氯化钠注射液; (5)0.45%氯化钠注射液。
使用瑞芬太尼的不良反应介绍
1、低血压和心动过缓具有剂量依赖性,有引起严重心血管抑制、心脏停搏的报道。 2、中枢神经系统:有引起典型阿片样中枢神经系统效应的报道,包括欣快、镇静、眩晕、疲劳、头痛,大剂量时还有语言障碍。也有激动不安的报道。 3、呼吸系统:可引起剂量相关性呼吸抑制,可引起窒息和缺氧。 4、肌肉骨骼系统:
关于注射用盐酸瑞芬太尼的注意事项介绍
1、本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室贮药处均应双人双锁,处方颜色应与其它处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。 2、本品能引起呼吸抑制和窒息,需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下,由具有资格的和有经验的麻醉师给药。
关于安瑞那韦的药理毒理介绍
通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性,其IC50对急性感染细胞是0.012~0.08mmol·L-1,对慢性感染细胞是0.41mmol·L-1。 本品是一种新的用于艾滋病治疗的蛋白酶抑制剂,是目前6种蛋白酶抑制剂(沙奎那韦,利托那韦,茚地那韦,n
关于瑞芬太尼的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):1.9 氢键供体数量:0 氢键受体数量:6 可旋转化学键数量:9 互变异构体数量:0 拓扑分子极性表面积:76.2 重原子数量:27 表面电荷:0 复杂度:523 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0
盐酸瑞芬太尼的检查方法
酸度取本品0.20g,加水20ml使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~5.0。溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关
使用瑞芬太尼的使用禁忌
1、对瑞芬太尼或其他芬太尼衍生物过敏者禁用。 2、重症肌无力患者禁用。 3、支气管哮喘患者禁用。 4、2岁以下儿童尚没有临床用药资料,故不推荐使用。 5、瑞芬太尼可通过胎盘屏障,产妇应用可能引起新生儿呼吸抑制,故孕妇不推荐使用。 6、瑞芬太尼可经母乳分泌,故不推荐哺乳期妇女使用。 7
关于注射用盐酸瑞芬太尼的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘屏障,产妇应用时有引起新生儿呼吸抑制的危险。本品能经母乳排泄,因而孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。在必须使用时,医生应权衡利弊。 2、儿童用药 2-12岁儿童用药与成人一致。因尚没有临床资料,2岁以下儿童不推荐使用。 3、老年用药 随着患者年龄