关于环酯红霉素片的药理毒理介绍
红霉素环11,12-碳酸酯属大环内酯类抗生素,作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,抑制细菌蛋白质的合成。 红霉素环11,12-碳酸酯是红霉素的半合成衍生物,环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲酯性,从而改善了吸收。 实验证明,这一结构改变降低了血清蛋白结合率,提高了抗菌活性,并且降低了毒性。 本品的抗菌谱广,对下列细菌有效: 革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌,、酿脓链球菌,肺炎球菌,白喉棒状杆菌等。 革兰氏阴性菌:淋球菌,流感嗜血杆菌,百日咳杆菌,志贺菌属等。 除脆弱类杆菌和梭杆菌外,对各种厌氧菌亦具有相当抗菌活性。 对其他微生物:支原体,衣原体,螺旋体,军团菌属,弯曲菌属,阿米巴等。......阅读全文
关于巴氯芬片的药理毒理介绍
1、药理作用 巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体,从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放,抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。 巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响,并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病,巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射
关于甲磺酸酚妥拉明片的药理毒理介绍
本品为a肾上腺受体阻滞剂,对a1与a2受体均有作用,使血管扩张而降低周围血管阻力,可使阴茎海绵体平滑肌放松,让血液更多地流入海绵体组织中,同时阻抑海绵体中血液流出,导致勃起。该药维持勃起功能可不受性激素、情绪及神经的影响,能够维持与促进长时间勃起。该药推荐剂量对缺乏性刺激者无影响。
关于氯巴占片的药理毒理介绍
1、药物相互作用: 与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸合用时,本品的血浓度降低,而其它药浓度升高。合用丙戊酸钠时,N-去甲基代谢产物血浓度降低,而合用卡马西平、苯妥英钠时, N-甲基代谢产物浓度升高,因而合用时应注意调整剂量。 2、药理毒理: 本品具有抗焦虑和抗惊厥作用,抗电休克作用的
关于吡嗪酰胺片的药理毒理介绍
本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用,在pH5—5.5时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5ug/ml,达50ug/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用
关于硫唑嘌呤片的药理毒理介绍
在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
关于奥氮平片的药理毒理介绍
多种受体系统,进而显示出广泛的药理学活性。在临床前的研究中,奥氮平表现出与下列受体的亲和性;五羟色胺5-HT,胆碱能毒碱样受体M1-M5;受体;以及组织胺H1受体,动物行为学研究显示,奥氮平对五羟色胺、多巴胺碱能拮抗作用与其受体结合效应一致,已经在体外以及体内模型上证明,奥氮平与五羟色胺5-HT
关于盐酸可乐定片的药理毒理介绍
1.可乐定是α受体激动剂。 2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血
关于奈韦拉平片的药理毒理介绍
奈韦拉平是HIV-1的非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor,NNRTI)奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶直接连接并且通过使此酶的催化端破裂 来阻断RNA依赖和DNA依赖DNA聚合酶活性。奈韦拉平对三磷酸核苷或模板不起
关于吲哚洛尔片的药理毒理介绍
吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药,对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6~15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期(轻到重度)高血压有效。本药具有较强的内源性拟交感活性(ISA),其降低血浆肾素活性的作用弱于普萘洛尔。与其他不具有ISA的β肾上腺素受体阻断药相比,本药减慢静息心率、
关于己烯雌酚片的药理毒理介绍
1、药理毒理: 本品为人工合成的非甾体雌激素。主要作用有: ①促使女性器官及副性征正常发育。 ②促使子宫内膜增生和阴道上皮角化。 ③增强子宫收缩,提高子宫对催产素的敏感性。 ④小剂量刺激而大剂量抑制垂体前叶促性腺激素及催乳激素的分泌。 ⑤抗雄激素作用。 2、药代动力学:本品口服效果
关于替勃龙片的药理毒理介绍
1、药理作用: 替勃龙口服后迅速代谢成三种化合物而发挥其药理作用。3α-OH-替勃龙和3β-OH-替勃龙两个代谢物具有雌激素样活性,而第三个代谢物替勃龙的△4一异构体具有孕激素和雄激素样活性。 本品作为绝经后妇女雌激素缺乏的替代治疗药,可改善绝经期症状。 体外研究:体外研究表明,替勃龙由于
简述复方地芬诺酯片的药理毒理
1、药理毒理 : 地芬诺酯是哌替啶的衍生物,代替阿片制剂。对肠道作用类似吗啡,直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,从而延长肠内容物与肠粘膜的接触,促进肠内水分的回吸收。配以抗胆碱药阿托品,协同加强对肠管蠕动的抑制作用。 2、药
简述四环素片的药理毒理
本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品
简述盐酸多西环素片的药理毒理
四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本
简述盐酸环仑特罗片的药理毒理
本品为强效选择性β2受体激动剂,其松弛支气管平滑肌作用强而持久,但对心血管系统影响较小。其支气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍,故用药量极小,哮喘患者每次口服本晶30μg,可明显增加第一秒肺活量和最大呼气流速。降低气道阻力,其平喘疗效与间羟叔丁肾上腺素(每次5mg,一日3次)相近,即较后者强16
关于硫酸阿托品片的药理毒理
1、药物过量 : 口服每次极量1mg,超过上述用量,会引起中毒。最低致死量成人约80~130mg。用药过量表现为动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、呼吸困难心跳异常加快等。 2、药理毒理: 本品为典型的M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视
关于头孢泊肟酯片的毒理研究介绍
遗传毒性:体内、外的研究(包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验)结果均未发现本品有遗传毒性。 生殖毒性:当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天(以体表面积计,为人用剂量的2倍),均未见本品对动物生育力和生殖功能有
关于乳酸心可定片的药理毒理介绍
本品具有抑制Ca2+内流和抗交感神经作用。降低心肌收缩力和松弛血管平滑肌,可增加冠脉流量,同时能降低心肌氧耗量。另尚有促进侧支循环的作用,可用于心绞痛的防治。 LD50(口服):小鼠0.2/kg,大鼠:1g/kg。
关于硫酸奎尼丁片的药理毒理介绍
本品为Ⅰa类抗心律失常药,对细胞膜有直接作用,主要抑制钠离子的跨膜运动,影响动作电位0相。抑制心肌的自律性,特别是异位兴奋点的自律性,降低传导速度,延长有效不应期,减低兴奋性,对心房不应期的延长较心室明显,缩短房室交界区的不应期,提高心房心室肌的颤动阈。其次抑制钙离子内流,降低心肌收缩力。通过抗
关于盐酸胺碘酮片的药理毒理介绍
本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后
关于盐酸普罗帕酮片的药理毒理介绍
(1)本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1ug/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影
关于盐酸妥卡尼片的药理毒理介绍
属Ⅰb类抗心律失常药,为利多卡因同系物,主要作用于浦氏纤维和心室肌,抑制Na+内流,促进K+外流;降低4相除极坡度,从而降低自律性;明显缩短动作电位时程,相对延长有效不应期及相对不应期;降低心肌兴奋性;减慢传导速度;提高室颤阈。不影响窦房结功能;不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD5
关于赖诺普利片的药理毒理介绍
赖诺普利是一种肽类的二肽酶抑制剂。它可抑制血管紧张素转换酶(ACE),后者可催化血管紧张素I转换为血管收缩肽,即血管紧张素II。血管紧张素II可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。抑制ACE可使血管紧张素II浓度降低从而使升压作用及醛固酮分泌下降。后者的降低导致血清钾的升高。 赖诺普利主要通过抑制肾素-
关于硫酸胍乙啶片的药理毒理介绍
本品选择性地作用于交感神经节后去甲肾上腺素能神经末梢,促使在神经末梢储藏的去甲肾上腺素能缓慢地被本品所取代而释出,神经末梢和所在组织中应有的去甲肾上素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱,尤其在体位改变时交感神经反应迟钝,应有的兴奋减弱,因而降低血压。
关于利托那韦片的药理毒理介绍
(1)利托那韦属于抗病毒药。 (2)本品是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒
关于氨酚曲麻片的药理毒理介绍
一、药理毒理 本品中对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用;水杨酰胺具有解热镇痛和抗炎作用;盐酸伪麻黄碱可选择性地收缩上呼吸道毛细血管,消除鼻咽部黏膜充血、减轻鼻塞症状;咖啡因为中枢兴奋药,有加强对乙酰氨基酚治疗头痛的效果;盐酸曲普利啶为抗组胺药,可消除或减轻流泪、打喷嚏和流涕等症状。 二、贮藏
关于米索前列醇片的药理毒理介绍
本品为天然前列腺素E1 的类似物,能够促进消化性溃疡愈合或缓解症状。本品对胃、十二指肠粘膜的保护作用是通过抑制基础的、刺激性的及夜间胃酸的分泌,减少胃酸的分泌量,降低胃液的蛋白水解酶活性,增加碳酸氢盐和粘液的分泌。 在几倍于临床推荐治疗剂量的单次和多次给药的动物试验中(狗,大鼠,小鼠),毒理学
关于特酚伪麻片的药理毒理介绍
本品为复方解热镇痛药。处方中特非那丁具有特异的外周H1受体拮抗作用,基本上无中枢神经抑制作用;盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,对收缩上呼吸道血管作用明显;对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用。
关于盐酸肼屈嗪片的药理毒理介绍
本品为烟酸类衍生物。 1.降压:降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉,对静脉作用小,使周围血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。 2.心力衰竭:本品增加心排出量,降低血管阻力与后负荷。
关于盐酸异丙嗪片的药理毒理介绍
异丙嗪是吩噻嗪类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐,抗晕眩,晕动症以及镇静催眠。 1.抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。 2.止呕作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。 3.抗