关于替勃龙片的药理毒理介绍
1、药理作用： 替勃龙口服后迅速代谢成三种化合物而发挥其药理作用。3α-OH-替勃龙和3β-OH-替勃龙两个代谢物具有雌激素样活性，而第三个代谢物替勃龙的△4一异构体具有孕激素和雄激素样活性。 本品作为绝经后妇女雌激素缺乏的替代治疗药，可改善绝经期症状。 体外研究：体外研究表明，替勃龙由于作用于局部的酶系统而具有组织选择性作用。替勃龙的△4一异构体主要在子宫内膜和乳腺产生，替勃龙及其代谢产物通过抑制硫酸酯酶而降低组织中产生的活性性激素水平。这些体外研究的临床相关性尚不确定。 临床研究资料： ①缓解雌激素缺乏症状 在最初治疗的几周内，绝经期症状通常可减轻。 ②对子宫内膜和出血的影响 有报道显示，在使用替勃龙治疗的患者中出现过子宫内膜： 增生和子宫内膜癌现象。同时有随机双盲对照临床研究lTHEBES试验显示，替勃龙不刺激子宫内膜增生，不增加子宫内膜癌风险。 用替勃龙2.5mg治疗12个月后，88%的妇女无月经。......阅读全文
关于替勃龙片的药理毒理介绍
1、药理作用： 替勃龙口服后迅速代谢成三种化合物而发挥其药理作用。3α-OH-替勃龙和3β-OH-替勃龙两个代谢物具有雌激素样活性，而第三个代谢物替勃龙的△4一异构体具有孕激素和雄激素样活性。 本品作为绝经后妇女雌激素缺乏的替代治疗药，可改善绝经期症状。 体外研究：体外研究表明，替勃龙由于
关于替勃龙的毒理研究介绍
1、毒理研究： 遗传毒性：替勃龙基因突变试验，染色体损伤试验和DNA损伤试验结果均为阴性。 生殖毒性：动物试验提示替勃龙可以透过胎盘而致畸，对器官发生期有影响。 致癌性：啮齿动物经口给药后致癌性试验中，发现替勃龙与肿瘤的发展变化相关。 2、药代动力学： 口服后吸收快速完全，因药物及其活
关于替勃龙片的基本信息介绍
替勃龙片，自然绝经和手术绝经所引起的各种症状。 成份：本品的主要成份为7-甲基异炔诺酮，化学名称为（7α，17α）-17-羟基-7-甲基-19－去甲基孕甾－5（10）－烯－20－炔－3－酮。 分子式：C21H28O2 分子量：312.4 性状：本品为白色或类白色片。 适应症：自然绝经和
简述绮罗淑替勃龙片的药理作用
这些特性将由下述各种效应所证实：本品在每天口服2.5毫克剂量时，能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。此一剂量的本品并不刺激绝经后妇女的子宫内膜。仅有极少数病人出现轻度子宫增生；其增生的程度并不随着服药时间的延长而增加。同时也观察到本品对阴道粘膜的刺激作用。同样剂量的本品具有
关于绮罗淑替勃龙片的简介
绮罗淑替勃龙片为白色或黄白色片。适用于更年期妇女综合症及骨质疏松的防治，能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑—垂体系统，这一中枢作用是来自本品所具有的多种激素特性的综合结果，例如雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性。 1、用法用量： 口服，每次2．5mg，每日1次，最少连续治疗3个月方
关于绮罗淑替勃龙片的药物信息介绍
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】不适用。 【老年患者用药】应在医生指导下使用。 【相互作用】酶诱导化合物，如巴比妥类药物，卡马西平，海洛因和利福平可加速本品代谢。从而降低其活性。由于本品能增强纤溶活性（降低纤维蛋白原水平；升高ATⅢ、纤溶酶原和纤溶活性值），可以
简述替勃龙的药理作用
能明显抑制垂体促卵泡激素（FSH）释放，有弱雌激素作用，可使血浆雌二雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平，但较雌二醇弱，与雌激素受体的亲和力仅为雌二醇的1.3%；其代谢产物具有弱的孕激素活性，故对子宫内膜刺激作用较轻微；替勃龙还具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg，对绝经期妇女能明显抑制血浆中F
关于替勃龙的用法用量介绍
一次一片，一日1次，老年人不必调整剂量，应用水或其它饮料冲服。最好每天在同一时间服用。 服用替勃龙开始或维持治疗绝经症状，应使用最小剂量持续最短时间。 服用替勃龙治疗不应加用孕激素。 1、起始治疗 自然绝经的妇女应在末次月经至少12个月后开始服用替勃龙治疗。如为手术绝经，可以立即开始服用
关于绮罗淑替勃龙片的基本信息介绍
药品名称≈绮罗淑替勃龙片 Tibolone Tablets 汉语拼音:Qiluoshu 通用名:替勃龙片 商品名称：利维爱、绮罗淑 化学名：7α-甲基-17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-5（10）-烯-20-炔-3-酮。 分子式：C21H28O。 分子量：312.45。 主
简述替勃龙片的使用禁忌
1、怀孕期和哺乳期妇女禁用。 2、原已确诊乳腺癌或怀疑乳腺癌一一项空白对照临床研究报道替勃龙增加了乳腺癌复发的风险。 3、已确诊或怀疑雌激素依赖性恶性肿瘤（如子宫内膜癌）。 4、不明原因的阴道出血。 5、未治疗的子宫内膜增生。 6、先天的或新近的静脉血栓（深静脉血栓、肺栓塞）。 7、
关于替勃龙的基本信息介绍
替勃龙化合物是一种白色至灰白色结晶粉末，主要成分为7-甲基异炔诺酮，化学名称为（7α，17α）-17-羟基-7-甲基-19－去甲基孕甾－5（10）－烯－20－炔－3－酮。熔点为169 °C，沸点为447.4ºC。临床上用于自然或外科手术引起的绝经。 1、中文别名： 17-羟基-7alpha-
关于替勃龙的计算化学数据介绍
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2.4 2、氢键供体数量：1 3、氢键受体数量：2 4、可旋转化学键数量：1 5、互变异构体数量：8 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：37.3 7、重原子数量：23 8、表面电荷：0 9、复杂度：636
关于替勃龙的药物相互作用介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 怀孕期间禁用替勃龙。如果在服用替勃龙期间怀孕，应立即停药。没有替勃龙对怀孕影响的临床数据。动物研究表明替勃龙有生殖毒性，对人类的潜在风险不明确。 哺乳期禁服替勃龙。 二、老年用药： 老年患者服用替勃龙无需调整剂量。 三、与其它药物的相互作用 1.替勃龙治疗
关于替勃龙的药物相互作用介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 怀孕期间禁用替勃龙。如果在服用替勃龙期间怀孕，应立即停药。没有替勃龙对怀孕影响的临床数据。动物研究表明替勃龙有生殖毒性，对人类的潜在风险不明确。 哺乳期禁服替勃龙。 二、老年用药： 老年患者服用替勃龙无需调整剂量。 三、与其它药物的相互作用 1.替勃龙治疗
关于替勃龙药物的点评分析介绍
口服剂量每天2.5mg，对绝经期妇女能明显抑制血浆FSFSH水平，对黄体生成素（LH）抑制较轻，不影响泌乳素；对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量的替勃龙并不刺激绝经后妇女的子宫内膜增生，仅有少数妇女出现轻度增生，其增生程度并不随治疗时间的延长而增加，但对阴道黏膜有刺激作用。同样剂量能预防绝经后
关于替勃龙的药物相互作用介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 怀孕期间禁用替勃龙。如果在服用替勃龙期间怀孕，应立即停药。没有替勃龙对怀孕影响的临床数据。动物研究表明替勃龙有生殖毒性，对人类的潜在风险不明确。 哺乳期禁服替勃龙。 二、老年用药： 老年患者服用替勃龙无需调整剂量。 三、与其它药物的相互作用 1.替勃龙治疗
关于盐酸哌替啶片的药理毒理介绍
本品为阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡，效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托品样作用，可
关于西咪替丁片的药理毒理介绍
1．药理 主要作用于胃壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用。可抑制基础胃酸分泌，也可抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因及胰岛素等所刺激的胃酸分泌。 2．毒理 急性毒性，小鼠口服LD50为3190～3280mg/kg，大鼠口服LD50为5840～7500mg/kg。大鼠和狗的亚急性、慢性
关于达沙替尼片的药理毒理介绍
药效学特点 药物治疗学分组：蛋白激酶抑制剂，ATC编码：L01XE06 达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂
简述替勃龙片的药物相互作用
1、药物相互作用： 由于替勃龙可升高纤维蛋白溶解的活性，可能会使抗凝剂的作用增强。这种效果已通过与华法林合用证实。因此，同时使用替勃龙和华法林应给予监测，尤其在开始或停止合用替勃龙治疗时，根据检测结果调整华法林剂量。 体内研究表明，同时使用替勃龙会中等程度影响细胞色素P450 3A4底物咪达唑
使用替勃龙的注意事项介绍
1.（1）糖尿病患者。（2）绝经前妇女或绝经不满1年的妇女不宜服用，以免发生不规则阴道出血。 2.替勃龙应口服给药，勿嚼咬，最好固定在每天同一时间服用。 3.替勃龙不可作为避孕药使用。 4.服用剂量若超过起始剂量可能引起阴道出血。如用量较大，应定期加服孕激素，如每3个月服10天孕激素。
使用替勃龙的不良反应介绍
不良反应 1.替勃龙耐受性较好，少有不良反应，偶有体重改变、眩晕、皮脂分泌过多、阴道出血、头痛、肠胃不适、面毛生长增加和胫骨前水肿、突破性子宫出血。 2.绝经前有正常月经周期的妇女，由于排卵受到抑制，可能干扰正常的月经周期。 3.有时可引起体液潴留。有下列情况如肾病、癫痫、三叉神经痛等应严
关于酮替酚的药理毒理介绍
本药属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒细胞的过敏介质释放抑制剂。具有保护肥大细胞或嗜碱粒细胞的细胞膜，使之在变应原攻击下，减少膜变构，减少释放过敏活性介质的作用。故亦有肥大细胞膜保护剂之称。此药兼具变态反应病的预防及治疗双重功能。并有较强的H1受体拮抗作用，故亦可将之看作抗组胺药，它的H1受体拮抗
替加氟片的药理毒理
本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢
关于替勃龙的适应症和禁忌症介绍
一、适应症： 1、用于自然和手术引起绝经后雌激素降低所致的各种症状，如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠障碍、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部症状，如萎缩性阴道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反复尿路感染、尿失禁等。 2、预防绝经后的骨质疏松。 二、禁忌症： 1、怀孕期和哺乳
简述替勃龙的物化性质
一、物化性质： 外观与性状：白色至灰白色结晶粉末 密度：1.13g/cm3 熔点：169 °C 沸点：447.4ºC at 760mmHg 闪点：190.6ºC 折射率：105 ° (C=0.54, CH2Cl2/Et2O) 储存条件：2-8ºC 二、分子结构数据： 1、摩尔折
关于替诺福韦的药理毒理介绍
本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录 酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，本品可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录
关于奥替溴铵的药理毒理介绍
一、药理作用 在药物治疗学上，斯巴敏属于一类解痉挛和抗胆碱能药物(ATC号码：A03A B06)。此药对于消化道平滑肌具有选择性和强烈的解痉挛作用，因此适用于所有的运动功能亢进，不同原因和不同部位以及由于平滑肌纤维病理性萎缩引起的痉挛反应。 二、毒理 急性毒性：口服给药的非致死剂量大鼠为1
盐酸哌替啶片的药理毒理
本品为阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡，效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托品样作用，可
关于苯妥英钠片的药理毒理介绍
本品为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。 1。动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴