关于吡嗪酰胺片的药理毒理介绍
本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用,在pH5—5.5时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5ug/ml,达50ug/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,妨碍结核杆菌对氧的利用,而影响细菌的正常代谢,造成死亡。......阅读全文
关于吡嗪酰胺片的药理毒理介绍
本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用,在pH5—5.5时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5ug/ml,达50ug/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用
关于吡嗪酰胺片的基本介绍
吡嗪酰胺片,适应症为本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。 1、成份 本品主要成份为:吡嗪甲酰胺 分子式:C5H5N3O 分子量:123.12 2、性状:本品为白色或类白色片。 3、适应症:本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药
格列吡嗪控释片的药理毒理介绍
临床药理学:本品为磺脲类口服降糖药物 作用机制:格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用,本品的作用依赖于胰岛β细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用,增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。但是,长期使用格列吡嗪降血
关于吡嗪酰胺片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 : 孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月,如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。本品属FDA妊娠用药C类。 2、儿童用药:本品具较大毒性,儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。 3、老年用药:尚不明确。
关于吡嗪酰胺片的用法用量介绍
1、用法用量: 口服。成人常用量,与其他抗结核药联合,每日15~30mg/kg顿服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。 2、不良反应: 发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起,常轻度,有自限性);发生率较少者:
简述格列吡嗪片的药理毒理
格列吡嗪片是第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效,可使空腹 及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分 泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细 胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+ 道关
关于吡嗪酰胺片的注意事项介绍
1.交叉过敏,对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。 2.对诊断的干扰:本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色,影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。 3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。 4.应用本品疗程中血
吡嗪酰胺片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.8g的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡嗪酰胺有
简述吡嗪酰胺的药理作用
该品只对结核杆菌有杀灭作用,对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关,pH=5~5.5时、抗菌活性最强;pH=7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实:该品能进入细胞内,与异烟肼合用,有明显协同作用,对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。该品与其他抗结核药物间无交叉耐药性,单
关于吡嗪酰胺的含量测定介绍
一、含量测定 取本品约0.10g,精密称定,加醋酐50mL溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于12.31mg的C5H5N3O。 二、类别 抗结核病药。 三、贮藏 遮光,
关于吡嗪酰胺的副反应介绍
其副反应较为少见,以肝脏损害为主,可见于个别用药量偏大,每日剂量超过2克或疗程过长者,且以老年人为多。为预防该药的毒性反应,每日剂量应在2克以下,疗程应在3个月以内,不可用药时间过长,在老年人更应谨慎用药。少见的副反应还有血尿酸升高及诱发关节痛,故有痛风素质的人及痛风患者应禁用该药。另外,有极各
关于吡嗪酰胺的用法用量介绍
口服。成人常用量,与其他抗结核药联合,每6小时按体重5~8.75mg/kg,或每8小时按体重6.7~11.7mg/kg,最高每日3g。治疗异烟肼耐药菌感染时可增加至每日60mg/kg。小儿除非必须,通常不宜应用。必须应用时应充分权衡利弊。①吡嗪酰胺亦可采用间歇给药法,每周用药2次,每次50mg/
关于吡嗪酰胺的鉴别测定介绍
一、基本信息 本品为吡嗪甲酰胺,按干燥品计算,含C5H5N3O不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末。 本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶。 三、熔点 本品的熔点(通则-0621)为188~192℃。 四、鉴别 1、取本品0.1g,加水10mL溶解,加硫酸亚
关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值,T1/2为9-10小时,肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,
关于盐酸异丙嗪片的药理毒理介绍
异丙嗪是吩噻嗪类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐,抗晕眩,晕动症以及镇静催眠。 1.抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。 2.止呕作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。 3.抗
关于复方三嗪芦丁片的药理毒理介绍
利血平为肾上腺素能神经抑制药,可阻止肾上腺等能神经末梢内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药,可松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药,能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用;还能降低它们的水钠潴留的副作用。三药联合应用有显著的协同作用,促进血压下降
关于盐酸肼屈嗪片的药理毒理介绍
本品为烟酸类衍生物。 1.降压:降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉,对静脉作用小,使周围血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。 2.心力衰竭:本品增加心排出量,降低血管阻力与后负荷。
关于氟桂利嗪片的药理毒理介绍
氟桂利嗪片是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。氟桂利嗪片具有: ①缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基底动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍; ②前庭抑制作用,能增加耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官循环;
关于格列吡嗪分散片的毒理研究介绍
1) 格列吡嗪分散片的遗传毒性:细菌和体内致突变试验结果均为阴性。 2) 格列吡嗪分散片的生殖毒性:雌雄大鼠剂量达人用剂量的75倍,未见到对生育力的影响。在围产期生殖毒性试验中,5~50mg/kg剂量下格列吡嗪有轻度的胎仔毒性作用,该作用在其它磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲)也可见到,认
关于盐酸吡格列酮片的药理毒理介绍
本品作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点的细胞内靶部位以后,减少胰岛素抵抗性,抑制肝脏的糖生成,提高外周组织的糖利用从而降低血糖。其被认为是通过使涉及产生胰岛素抵抗性的主要因素的细胞内胰岛素信息传递机制正常化而产生作用。 1.对糖代谢的改善作用 ⑴通过对只采用饮食疗法和/或运动疗法的2型糖尿病患
吡嗪酰胺片的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于吡嗪酰胺0.25g),置100ml量瓶中,加水适量,振摇使吡嗪酰胺溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置250ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取吡嗪酰胺对照品
吡嗪酰胺片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,研磨使溶解,滤过,滤液水浴蒸干,取残渣照吡嗪酰胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在268nm的波长处有最大吸收(3)取鉴别(1)项下的残渣,经105°
吡嗪酰胺片的基本性状
本品为白色或类白色片。
关于吡嗪酰胺的基本信息介绍
吡嗪酰胺,是一种有机化合物,化学式为C5H5N3O,是一种治疗结核病的药物,有抗菌杀菌的功效,在pH值为5~5.5的条件下,抗菌活性最强。 1、基本信息 化学式:C5H5N3O 分子量:123.113 CAS号:98-96-4 EINECS号:202-717-6 2、理化性质 密度
关于吡嗪酰胺的作用用途介绍
该品的结构类似烟酰胺,进入细胞可起杀菌作用。在pH较低的条件下,抗菌活性较强,该品为一线抗结核药,与其他抗结核药无交叉耐药性,主要用于经一线药物治疗无效的病例。单用该品易产生耐药性需与其他抗结核药物联合应用。
关于吡嗪酰胺的注意事项介绍
1、交叉过敏,对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对该品也过敏。 2、对诊断的干扰:该品可与硝基氰化钠作用产生红棕色,影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。 3、糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。 4、应用该品疗程中血
关于吡嗪酰胺的物质检查介绍
酸度 取本品,加水溶解并稀释制成每1mL中约含15mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0。 溶液的颜色 取本品0.10g,加水10mL溶解后,溶液应无色。 硫酸盐 取本品0.30g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较,不得更浓(
关于小儿盐酸异丙嗪片的药理毒理介绍
异丙嗪是吩噻类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐、抗晕眩、晕动症以及镇静催眠。 1.抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。 2.止呕作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。 3.抗晕
关于盐酸氟桂利嗪片的药理毒理介绍
1.药理作用 本品是一种钙通道阻断剂。能防止隐缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。 2、本品具有: 缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基地动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍; 前庭抑制作用,能增强耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官
关于盐酸莫雷西嗪片的药理毒理介绍
本品属1类抗心律失常药,具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na+内流,具有膜稳定作用,缩短2相和3相复极及动作电位时间,缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小,但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微,在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。