关于环酯红霉素片的药理毒理介绍
红霉素环11,12-碳酸酯属大环内酯类抗生素,作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,抑制细菌蛋白质的合成。 红霉素环11,12-碳酸酯是红霉素的半合成衍生物,环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲酯性,从而改善了吸收。 实验证明,这一结构改变降低了血清蛋白结合率,提高了抗菌活性,并且降低了毒性。 本品的抗菌谱广,对下列细菌有效: 革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌,、酿脓链球菌,肺炎球菌,白喉棒状杆菌等。 革兰氏阴性菌:淋球菌,流感嗜血杆菌,百日咳杆菌,志贺菌属等。 除脆弱类杆菌和梭杆菌外,对各种厌氧菌亦具有相当抗菌活性。 对其他微生物:支原体,衣原体,螺旋体,军团菌属,弯曲菌属,阿米巴等。......阅读全文
关于雷贝拉唑钠片的药理毒理介绍
1.H+-K+ -ATP酶抑制作用 对于从猪胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本药显示很强的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用 (1)对于从家兔摘出的胃腺标本,本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2)对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、大鼠的
关于复方卡比多巴片的药理毒理介绍
复方卡比多巴片的药理毒理: 一般认为震颤麻痹症是由于纹状体中多巴胺缺乏所致,故必须以多巴胺补充之外源性多巴胺不能透过血脑屏障,但它的前体左旋多巴能通过血脑屏障,并在脑内脱羧成为多巴胺。因此口服左旋多巴治疗震颤麻痹症是有效的,特别对四肢僵直和运动障碍效果最佳,但口服左旋多巴用量大、副作用多。卡比
关于盐酸异丙嗪片的药理毒理介绍
异丙嗪是吩噻嗪类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐,抗晕眩,晕动症以及镇静催眠。 1.抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。 2.止呕作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。 3.抗
关于特酚伪麻片的药理毒理介绍
本品为复方解热镇痛药。处方中特非那丁具有特异的外周H1受体拮抗作用,基本上无中枢神经抑制作用;盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,对收缩上呼吸道血管作用明显;对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用。
关于萘哌地尔片的药理毒理介绍
1、药理作用 本品属于治疗良性前列腺增生症(BPH)用药。具有α1受体阻断作用,能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张,降低尿道内压,改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。 2、毒理研究 重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续12个月口服给予本品,剂量达100mg/kg/
关于氨磺必利片的药理毒理介绍
药效学特征 氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。 动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的
关于复方三嗪芦丁片的药理毒理介绍
利血平为肾上腺素能神经抑制药,可阻止肾上腺等能神经末梢内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药,可松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药,能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用;还能降低它们的水钠潴留的副作用。三药联合应用有显著的协同作用,促进血压下降
关于利奈唑胺片的药理毒理介绍
利奈唑胺属于新一类的合成抗生素-噁唑烷酮类抗生素,可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。利奈唑胺通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成,因此利奈唑胺与其他类别的抗菌药物间不太可能具有交叉耐药性。利奈唑胺与细菌50S亚基的23S核糖
关于西咪替丁片的药理毒理介绍
1.药理 主要作用于胃壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺作用。可抑制基础胃酸分泌,也可抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因及胰岛素等所刺激的胃酸分泌。 2.毒理 急性毒性,小鼠口服LD50为3190~3280mg/kg,大鼠口服LD50为5840~7500mg/kg。大鼠和狗的亚急性、慢性
关于阿卡波糖片的药理毒理介绍
1、药物过量: 当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物的食物或饮料一起服用时,会发生严重的胃肠胀气和腹泻;如果空腹服用过量阿卡波糖片,一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时,在随后的4~6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。 2、药理毒理: 本品是一种生物合成的假性四糖。动
关于恩他卡朋片的药理毒理介绍
本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证
关于盐酸司来吉兰片的药理毒理介绍
1、盐酸司来吉兰片的药理作用: 司来吉兰是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。 这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期柏金森病治疗,双盲临床验证显示单 司来吉兰不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,司
关于氯唑沙宗片的药理毒理介绍
1、药理毒理 本品为中枢性肌肉松弛剂,主要作用于脊髓和大脑皮质下区域而产生肌肉松弛效果。口服后1小时内起效,持续3-4小时。 2、药代动力学 本品经消化道吸收完全,1.5-2小时血药浓度达到峰值,分布于肌肉,肾、肝、脑和脂肪,至6小时药物浓度明显降低,本品在体内几乎全部分解代谢,消除半
关于盐酸美西律片的药理毒理介绍
1、盐酸美西律片的药理:属Ib类抗心律失常药,可以抑制心肌细胞钠内流,降低动作电位0相除极速度,缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中,美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大,临床试验中未发现美西律引起II度或III度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程,因此可用于QT间期延
关于萘丁美酮片的药理毒理介绍
1、药物过量 没有特殊的解毒药,活性代谢产物6-MNA无法透析。过量出现中毒症状时,及时洗胃或催吐,给予60g以上活性炭口服,以吸附消化道内残存药物,并给予适当的对症和支持疗法。 2、药理毒理 萘丁美酮是一个非酸性非甾体抗炎药。本品经胃肠道吸收,经肝脏迅速代谢成主要代谢物,6–甲氧基–2
关于特非那定片的药理毒理介绍
本品为特异H 1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。
关于特非那丁片的药理毒理介绍
1、药物相互作用: 禁忌与三唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素如(克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。 2、药理毒理: 特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。 3、药理作用
关于氯诺昔康片的药理毒理介绍
一、氯诺昔康片的药理作用 氯诺昔康为非甾体类消炎镇痛药,系噻嗪类衍生物。它通过抑制环氧合酶(COX)的活性来抑制前列腺素合成,具有较强的镇痛和抗炎作用。 二、氯诺昔康片的毒理研究 动物体内安全性研究显示,本品的毒性特征与其对环氧合酶的抑制作用一致,消化道和肾脏是对毒性最敏感的器官。 重复
关于依巴斯汀片的药理毒理介绍
依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用,并且具有对组胺H1受体的超强亲和力。口服给药,依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。 试验数据表明,依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受
关于阿普唑仑片的药理毒理介绍
本品为苯二氮䓬类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR受体分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释
关于华法林钠片的药理毒理介绍
药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。 药理毒理:华法林钠片为双香豆素类中效抗凝剂。其作用机制为竞争性对抗维生素K的作用,抑制肝细胞中凝血因子的合成,还具有降低凝血酶诱导的血小板聚集反应的作用,因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。
关于特非那定片的药理毒理介绍
一、特非那定片的药物相互作用:禁忌与某些唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素(如克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。 二、药物过量:禁忌超量服用。 三、特非那定片的药理毒理:特非那定片为特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢
关于异戊巴比妥片的药理毒理介绍
本品为巴比妥类催眠药、抗惊厥药。中等作用时间(3~6小时),对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗
关于艾司唑仑片的药理毒理介绍
艾司唑仑片为苯二氮䓬类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 1.具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮䓬受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有
关于氟桂利嗪片的药理毒理介绍
氟桂利嗪片是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。氟桂利嗪片具有: ①缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基底动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍; ②前庭抑制作用,能增加耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官循环;
关于米索前列醇片的药理毒理介绍
本品为天然前列腺素E1 的类似物,能够促进消化性溃疡愈合或缓解症状。本品对胃、十二指肠粘膜的保护作用是通过抑制基础的、刺激性的及夜间胃酸的分泌,减少胃酸的分泌量,降低胃液的蛋白水解酶活性,增加碳酸氢盐和粘液的分泌。 在几倍于临床推荐治疗剂量的单次和多次给药的动物试验中(狗,大鼠,小鼠),毒理学
关于盐酸米多君片的药理毒理介绍
作用机制:本品在体内形成活性代谢物— 脱甘氨酸米多君,后者为α1肾上腺素受体激动剂,可通过兴奋动脉和静脉α肾上腺素受体而使血管收缩,进而升高血压。脱甘氨酸米多君不会激动心脏β-肾上腺素受体,且基本不能透过血-脑屏障,因而不会影响中枢神经系统的功能。 各种原因导致的体位性低血压患者服用本品后
关于泛昔洛韦片的药理毒理介绍
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病
关于盐酸哌替啶片的药理毒理介绍
本品为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡,效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托品样作用,可
关于来氟米特片的药理毒理介绍
一、来氟米特片的药理作用: 来氟米特是具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,主要抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。一些体内外试验表明本品具有抗炎作用。 二、来氟米特片的毒理研究: 1、遗传毒性 Ames 试验、程序外 DNA 合成试验、HGPRT 基因突变试验、体内