关于长春西汀注射液的药代动力学介绍
根据健康志愿者的研究。长春西汀的总血浆清除率为66.7±17.9 l/h(0.88±0.20 l/h/kg)。由于尿液中未发现长春西汀药物原形,所以药物的肾清除可以忽略。 体内分布容积为246.7±88.55 1(3.2±0.9 l/kg),这种情况反映了药物与组织的结合力非常强。长春西汀可与血浆蛋白广泛结合。不同作者报道的结合百分率有少许差异(99.5%,86.6-99.99%),这可能与研究方法不同有关。 氚标记物体内示踪研究表明,长春西汀可以快速代谢为阿扑长春胺酸(AVA)和其他代谢产物。长春西汀的消除半衰期在人体内为4.83±1.29小时。标记底物的研究表明,该药排泄到尿液和粪便中的比例为60%-40%。在大鼠和狗中,有可观数量的药物被排泄到胆汁中,但未观察到肝肠循环。阿扑长春胺酸经肾小球过滤被排泄,其消除半衰期依赖于长春西汀的给药剂量和方式。 特殊情况下药代特性的变化(例如年龄,伴随其他疾病):因为长春西汀的......阅读全文
关于注射用夫西地酸钠的药代动力学介绍
本品有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度,即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,本品的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03-0.16微克/毫升
关于注射用西咪替丁的药代动力学介绍
本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中,本品能透过通胎盘屏障,乳汁中本品浓度高于血浆浓度。蛋白结合率为15%~20%,部分在肝脏内代谢,代谢产物为Sulphoxide 和 hydroxymethylcimetiding,主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出;10%可从粪便排出
关于氟伐他汀钠缓释片的药代动力学介绍
1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后,吸收迅速(98%)。在口服氟伐他汀钠缓释片后,与胶囊相比,氟伐他汀的吸收率延缓了60%,而平均体内留存时间延长了将近4小时。如果在进食的条件下,药物的吸收率有所降低。 2、分布 氟伐他汀主要作用于肝脏,肝脏也是其代谢的主要器官。从全身血药浓度计算
关于重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药代动力学介绍
1、吸收 重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%;重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊)
关于沃格孟汀的药代动力学及适应症介绍
药代动力学 阿莫西阿莫西林-克拉维酸钾对胃酸稳定,口服吸收良好,生物利用度分别为97%和75%。空腹口服沃格孟汀375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸125mg),阿莫西林于1.5h后达血药浓度峰值,约为5.6mg/L,血清半衰期约为1h,8h尿排出率为50%~78%。克拉维酸于1h达血药浓
使用长春西汀的注意事项
1、本品不可肌肉注射,未经稀释不可静脉使用。 2、不可用含氨基酸的输液稀释。 3、长春西汀静脉滴注的给药浓度不得超过0.06mg/mL,否则有溶血的可能。 4、该注射液与肝素不相容,故建议两者不要在同一注射器中混合,但可以同时进行抗凝治疗。 5、如与抗心律失常药联用,或有颅内压升高,心律
简述长春西汀的药理作用
长春西汀为半合成长春胺衍生物。作用与长春胺相似,对脑血管有较高的选择性扩张作用。药理作用如下: ①抑制钙依赖性磷酸二酯酶活性,使松弛血管平滑肌的cAMP含量增加,从而松弛血管平滑肌,使脑血流量增加。 ②增强红细胞变形能力,降低血液黏度,抑制血小板聚集,从而改善血液流动性和微循环。 ③促进脑
简述长春西汀的适应症
一、适应症: 1、神经内科:各种脑血管疾病及其后遗症等。 2、心内科:冠心病、动脉硬化及血液粘稠度异常等。 3、眼科:各种眼底血液循环不良所致的视力障碍等。 4、耳鼻核科:听力损伤、耳鸣、前庭功能障碍等。 5、神经外科:各种颅脑手术后脑功能的康复治疗。 [2] 二、用法用量: 1、
咪唑斯汀缓释片的药代动力学介绍
咪唑斯汀缓释片口服后吸收迅速,血浆浓度达峰时间(Tmax) 中值为1.5小时,生物利用度约为65%,药代动力学呈线性,平均消除半衰期为13.0小时,血浆蛋白结合率约为98.4%。 在肝功能损害的患者体内,咪唑斯汀的吸收减慢,分布相延长,药时曲线下面积(AUC)增加50%。 咪唑斯汀主要在肝脏
关于山梨醇注射液的药代动力学介绍
静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。利尿作用于静注后0.5~1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原。但由于静脉注射后迅速经肾脏排泄,故一般情况下经肝脏代射的量很少。本药t1/2为100分钟,当存在
关于硫酸卡那霉素注射液的药代动力学介绍
肌注本品后迅速吸收,于1~2小时达血药峰浓度。一次肌注0.5g后平均血药峰浓度为20mg/L。血半衰期2~4小时,血清蛋白结合率低。肾功能减退者半衰期可显著延长。在体内可分布到各种组织,在肾脏皮质细胞中积蓄,胸水、腹水中浓度较高,可穿过胎盘进入胎儿体内,胆汁与粪便中的浓度较低,很少进入脑脊液中。
关于硫酸镁注射液的药代动力学介绍
肌内注射后20分钟起效,静脉注射几乎立即起作用。作用持续30分钟,治疗先兆子痫和子痫有效血镁浓度为2~3.5mmol/L,治疗早产的有效血镁浓度为2.1~2.9mmol/L,个体差异较大。肌注和静脉注射,药物均由肾脏排出,排出的速度与血镁浓度和肾小球滤过率相关。
关于硫酸庆大霉素注射液的药代动力学介绍
该品肌内注射后吸收迅速而完全,在0.5~1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2b)约2~3小时,肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中,在肾皮质细胞中积聚,也可通过胎盘屏障进入胎儿体内,不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢,以原
关于法莫替丁注射液的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 国内健康志愿者注射本品后,半衰期为2.3--4.0小时,文献报导,大鼠口服或静注[sup]14[/sup]C-Famotidine后,放射性在消化道、肝、肾、鄂下腺及胰腺中分泌较多。本品代谢物仅见S-氧化物,主要从尿中排泄,静脉给药排泄80%--91%,其中80%为原型物。本品对肝
关于文清氟康唑注射液的药代动力学介绍
静脉给予本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药
关于弥可保注射液的药代动力学介绍
1、弥可保注射液单次给药 给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3—B12)0.5mg,达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻~3分钟,最高血清中总B12 浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(
关于羟乙基淀粉注射液的药代动力学介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药:目前尚无妊娠和哺乳期妇女使用本品的资料妊娠罕期只在绝对必需时使用。 2、儿童用药:目前没有儿童使用本品的资料 3、老年用药:无特别要求 4、羟乙基淀粉注射液的药物相互作用:目前尚未发现与其他药物的相互作用。 5、药代动力学:羟乙基淀粉注射液由血清 -淀粉酶持续降
关于丙泊酚注射液的药代动力学介绍
丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样,对丙泊酚的作用机理了解较少。 丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后,可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2~4分钟)及迅速消除(半衰期30~60分钟)的特点。丙泊酚分布广泛,并迅速从机体
关于磺胺嘧啶钠注射液的药代动力学介绍
磺胺嘧啶钠注射液吸收后广泛分布于全身组织和体液,后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等,易透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%~80%,也易进胎儿血循环。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时,肾功能衰竭者可达
关于硫酸链霉素注射液的药代动力学介绍
肌内注射后吸收良好。主要分布于细胞外液,并可分布至除脑以外的全身器官组织,本品到达脑脊液、脑组织和支气管分泌液中的量很少;但可到达胆汁、胸水、腹水、结核性脓肿和干酪样组织;尿液中浓度高,并可通过胎盘进入胎儿组织。蛋白结合率低至中度(20%~30%)。肌注1g,1~1.5小时血液浓度达峰值(25~
关于吡拉西坦注射液的药代动力学介绍
吡拉西坦注射液进入血液后,透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后,30~45分钟血药浓度达到峰值,血浆蛋白结合率30%,半衰期(t1/2)为5~6小时,体分布容量为0.6L/kg,吡拉西坦口服后不能由肝脏分解,以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏消除
关于肝素钠注射液的药代动力学介绍
肝素钠注射液口服不吸收,皮下、肌内或静注吸收良好。但80%肝素与血浆白蛋白相结合,部分被血细胞吸附,部分可弥散到血管外组织间隙。由于分子量较大,不能通过胸膜。腹膜和胎盘组织。本品主要在网状内皮系统代谢,肾脏排泄.其中少量以原形排出。静注后其排泄取决于给药剂量。当1次给予100、400或800U/
关于氟尿嘧啶注射液的药代动力学介绍
1、氟尿嘧啶注射液的药代动力学:本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。t1/2α为10~20分钟,t1/2β为20小时 2、药物过量:中毒症状:可见高热、心
关于胰岛素注射液的药代动力学介绍
口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速,皮下注射后0.5~1小时开始生效,2~4小时作用达高峰,维持时间5~7小时;静脉注射10~30分钟起效,15~30分钟达高峰,持续时间0.5~1小时。静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5~10分钟,皮下注射后半衰期为2小时。皮下注射后吸收很不规则,不同注
关于前列地尔注射液的药代动力学介绍
1、前列地尔注射液的药代动力学: 以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中,在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快。其代谢产物(13、14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏
关于缩宫素注射液的药代动力学介绍
一、缩宫素注射液的药代动力学: 口服极易被消化液所破坏,故口服无效;滴鼻经粘膜则很快吸收,作用时效约20分钟;肌内注射在3~5分钟起效,作用持续30~60分钟;静脉滴注立即起效,15~60分钟内子宫收缩的频率与强度逐渐增加,然后稳定,滴注完毕后20分钟,其效应逐渐减退。T1/2一般为1-6分钟
简述氢溴酸伏硫西汀片的特殊人群的药代动力学
1、老年患者 在健康老年受试者(年龄≥65岁;n=20)中,10mg/日多次给药后本品的暴露水平(Cmax和AUC)比健康年轻对照受试者(年龄≤45岁)提高27%。对于65岁及以上患者,应将最低有效剂量5mg,每日1次作为氢溴酸伏硫西汀片的初始剂量(参见【老年用药】)。 2、肾功能损伤患者
头孢尼西钠的药代动力学
静注头孢尼西1.0g后,平均血浆峰值为129~148mg/L。静注0.5g及2.0g血浆浓度峰值分别为91~95mg/L及270~341mg/L。肌注0.5g及1.0g,亦有较高的血浆浓度峰值分别为49~62mg/L及67~126mg/L。头孢尼西的表观分布容积为5.7~10.8L,与血浆蛋白结
多西环素的药代动力学
多西环多西环素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg,血药浓度峰值约为1.8~2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液,分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高,多西环素对组织的穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组织中
多西环素的药代动力学
多西环多西环素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg,血药浓度峰值约为1.8~2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液,分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高,多西环素对组织的穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组