关于长春西汀注射液的药代动力学介绍

根据健康志愿者的研究。长春西汀的总血浆清除率为66.7±17.9 l/h(0.88±0.20 l/h/kg)。由于尿液中未发现长春西汀药物原形,所以药物的肾清除可以忽略。 体内分布容积为246.7±88.55 1(3.2±0.9 l/kg),这种情况反映了药物与组织的结合力非常强。长春西汀可与血浆蛋白广泛结合。不同作者报道的结合百分率有少许差异(99.5%,86.6-99.99%),这可能与研究方法不同有关。 氚标记物体内示踪研究表明,长春西汀可以快速代谢为阿扑长春胺酸(AVA)和其他代谢产物。长春西汀的消除半衰期在人体内为4.83±1.29小时。标记底物的研究表明,该药排泄到尿液和粪便中的比例为60%-40%。在大鼠和狗中,有可观数量的药物被排泄到胆汁中,但未观察到肝肠循环。阿扑长春胺酸经肾小球过滤被排泄,其消除半衰期依赖于长春西汀的给药剂量和方式。 特殊情况下药代特性的变化(例如年龄,伴随其他疾病):因为长春西汀的......阅读全文

关于氯硝西泮注射液的药代动力学及贮藏

  药代动力学  蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T 1/2为26~49小时。  贮藏  避光,密闭保存。

使用长春西汀的不良反应介绍

  1.过敏症:有时可出现皮疹、偶有荨麻疹、瘙痒等过敏症状,若出现此症状应停药。  2.精神神经系统:有时头痛、头重、眩晕,偶尔出现困倦感,侧肢的麻木感。  3.消化道:有时恶心、呕吐,也偶然出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。  4.循环器官:有时可出现颜面潮红、头晕等症状,偶可见低血压、心动过速等症

关于注射用长春西汀的基本信息介绍

  注射用长春西汀,适应症为改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。  1、成份:  本品主要成份是长春西汀。  化学名称为乙基(13as.13bs)-13a-乙基-2,3,5,6-13a,13b六氢-1H-吲哚[3,2, 1 -de]吡啶[3,2,1ij][1,5]-二氯杂萘

简述长春西汀注射液的药物相互作用

  临床试验中当长春西汀与β受体阻滞剂(如氯拉洛尔、吲哚洛尔)氯帕胺,格列苯脲,地高辛,醋硝香豆素或氢氯噻嗪联合用药时,未观察到与这些药物之间的相互作用。长春西汀与甲基多巴合用,偶见其降压作用轻微增强,所以合用时应监测血压。虽然临床研究中未发现长春西汀与作用于神经系统药物、抗心律失常药物、抗凝血药物

西咪替丁的药代动力学介绍

  口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑

多西环素的药代动力学介绍

  多西环多西环素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg,血药浓度峰值约为1.8~2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液,分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高,多西环素对组织的穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组

关于盐酸莫雷西嗪片的药代动力学介绍

  口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度,使峰浓度下降,但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%,约60%经肝脏生物转化,至少有2种代谢产物具药理活性,半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值,抗心律失常作用与血药浓度的高低和时

关于盐酸多西环素胶囊的药代动力学介绍

  本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%

关于盐酸多西环素片的药代动力学介绍

  本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%

关于西罗莫司口服溶液的药代动力学介绍

  1、吸收  西罗莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西罗莫司的浓度与剂量成比例,为3-12 mg/m2。  食物的影响 在22例健康志愿者中,高

关于氢溴酸西酞普兰胶囊的药代动力学介绍

  据文献报道,氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药,其药代动力学呈线性和剂量依赖关系,主要通过肝脏转化,平均终末半衰期为35h。一天一次给药,约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由半衰期决定,其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。单剂口服40

关于注射用长春西汀的药理毒理

  一、药理作用  本品对大脑血管有选择性作用。通过增加脑血流量,改善大脑氧的供给。  二、毒理研究  尚未见注射给药的毒性资料,以下为经口给药的毒理研究。  重复给药:大鼠连续5周分别经口给予本品5、25、125、625mg/kg,两组高剂量制动物体重的增长受到抑制,动物摄水量增加,肝脏和肾脏重量

简述氯硝西泮注射液的药代动力学

  蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T 1/2为26~49小时。

关于阿托伐他汀药品钙片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  本品口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋白结合率为

关于氨茶碱注射液的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。  2、

关于氢化可的松注射液的药代动力学介绍

  半衰期(t1/2)1.3~1.9小时,蛋白结合率75%~96%,总清除率(CL)21~30L/小时。在肝脏中代谢灭活,只有少量皮质醇从尿中排出,其他代谢产物以葡萄糖醛酸结合或硫酸酯形式从肾脏排出。

关于甲硝唑注射液的药代动力学介绍

  静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率

关于盐酸纳洛酮注射液的药代动力学介绍

  【药代动力学】  盐酸纳洛酮注射液口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆t1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。  【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明

关于复方卡托普利注射液的药代动力学介绍

  注射后15分钟起效,1~2小时作用达高峰,持续4~6小时。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。

关于盐酸雷尼替丁注射液的药代动力学介绍

  本品一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛,且可通过血脑屏障。30%经肝代谢,50%以原形随尿排出,t1/2为2~3小时。肾清除率为489~512ml/min,肾功能不全时降低,t1/2延长,剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显,很少影响其他药物代谢。

关于香菇多糖注射液的药代动力学介绍

  尚无人体试验的数据。小鼠、大鼠静脉注射本品后,香菇多糖在血中的浓度迅速下降(T1/2α[3h),以后缓慢减少(T1/2α>50h)。在血中的廓清呈二相型。给药后5min各脏器中的分布,大部分在肝,其次为脾、肺、肾。放射活性在肝、脾中消失缓慢,但在肺、肾中迅速减少。  给大鼠及犬香菇多糖注射液后,

关于氨基己酸注射液的药代动力学介绍

  1、药物过量  本品使用过量在机体组织中的浓度与毒理的关系不详。血液透析或腹膜透析可清除本品。  2、药代动力学  本品分布于血管内外间隙,并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在,不与血浆蛋白结合,在体内维持时间短,不代谢,给药后12小时,有40%~60%以原形从尿中迅速排泄。t1/2为

关于尼莫地平注射液的药代动力学介绍

  1、吸收  口服给药几乎全部吸收,服药10-15分钟后在血浆中能检测到活性成分及首过效应代谢产物。多次给药(每日3次,每次30毫克),老年个体服药0.6-1.6小时后血药浓度达峰值:7.3-43.2ng/ml。单剂量30毫克和60毫克给药在年轻受试者中平均血药浓度分别为16±8ng/ml和31±

关于氯霉素注射液的药代动力学介绍

  本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠 和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21% ~50%呢,脑膜有炎症时, 可达血药浓度的45%-89%新生儿及婴儿患者可达50%-99%。也可透过血-胎盘屏障

关于卡铂注射液的药代动力学介绍

  使用卡铂注射液后,用药剂量和人体内血浆铂浓度和游离(超滤)铂浓度之间都呈线性关系。用药剂量和AUC/总铂时程之间也有类似的线性关系。同样剂量连续4天重复给药,血浆内没有铂的蓄积。游离(超滤)铂和卡铂的终末半衰期分别约为6小时和1.5小时。在起始阶段,大部分以游离(超滤)铂的形式存在。血浆中总铂的

地西潘的药代动力学

  地西潘口服吸收快,肌内注射吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。直肠灌注吸收也较快。口服起效时间14~45min,肌内注射为20min内,静脉注射为1~3min;口服0.5~2h,肌内注射0.5~1.5h,静脉注射0.25h血药浓度达峰值,4~10天达稳态血浓度。地西潘脂

概述长春西汀葡萄糖注射液的药理毒理

  本品为脑血管扩张药,能抑制磷酸二酯酶活性,增加血管平滑肌松弛信使C-GMP的作用,选择性地噌加脑血流量,此外还能抑制血小板凝集,降低人体血液粘度,增强红细胞变形力,改善血液流动性和微循环,促进脑组织摄取葡萄糖,增加脑耗氧量,改善脑代谢。  1、毒理作用  尚未见注射给药的毒性资料。  2、重复给

简述替曼汀的药代动力学

  替曼汀口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高,分别为45

盐酸帕罗西汀的药代动力学

  该品口服后易吸收,不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸帕罗西汀,T1/2Ke为19.74小时,血药浓度达峰时间为5.30小时,峰浓度为31.01ng/ml,AUC(0-Tn)为727.93ng/ml*h, AUC(0-inf)为873.17ng/ml*h。据文献报道口服盐

关于注射用夫西地酸钠的药代动力学介绍

  本品有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度,即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,本品的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03-0.16微克/毫升