伊曲康唑颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。 药代动力学 文献资料报道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3-4小时后血药浓度达峰值。本品血浆消除相呈双相性,终末半衰期为l-1.5日。连续服用1-2周,本品血药浓度可达稳态状态。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次,其稳态血药浓度分别是:0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%。全血中本品浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,且药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药,7日后已测不到血浆药物浓度。但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2-4周。开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其在甲角质中药物浓度仍至少存在6个月的时间。 本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在......阅读全文
甘草锌颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 对大鼠缺锌整体模型有良好的补锌作用,且长期服用不引起体内主要脏器微量元素的改变,也不引起锌的蓄积。对大鼠慢性乙酸性胃溃疡、大鼠应激性胃溃疡、利血平诱发小鼠胃溃疡、幽门结扎引起的大鼠胃溃疡等四种模型均有一定保护和促进溃疡愈合的作用,甘草的抗溃疡成份能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成分,提高
伊曲康唑口服液的特殊人群的药代动力学介绍
一、特殊人群 1、肝损害患者 伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢。12例肝硬化患者和6例健康志愿者单剂量口服100 mg伊曲康唑胶囊,对比以上两组患者的Cmax,AUC和伊曲康唑的半衰期。肝硬化患者的平均Cmax显著下降(下降47%),平均消除半衰期长于肝功能正常者(分别为37和16小时)。根据AU
牙周康胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为复方制剂,具有消炎止痛双重功效。 本品中甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的
伊曲康唑颗粒的用法用量及不良反应
用法用量 为达到最佳吸收,用餐后立即给药,加水搅拌溶解均匀后口服。 1、念珠菌性阴道炎:每次200mg,每日二次,疗程为1日或每次200mg,每日一次,疗程为3日。 2、花斑癣:每次200mg,每日一次,疗程为7日。 3、皮肤真菌病:每次100mg,每日一次,疗程为15日。高度角化区(如
简述伊曲康唑颗粒的适应症
一、成份:伊曲康唑颗粒主要成份为伊曲康唑。(±)-顺-4-[4-[4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮。 分子式
关于伊曲康唑颗粒的用法用量介绍
为达到最佳吸收,用餐后立即口服给药。念珠菌性阴道炎:每次200mg,每日二次,疗程为1日或每次200mg,每日一次,疗程为3日; 花斑癣:每次200mg,每日一次,疗程为7日;皮肤真菌病:每次100mg,每日一次,疗程为15日;高度角化区(如足底部癣、手掌部癣)需:延长治疗15日,每次100mg
简述伊曲康唑胶囊的药理作用
-药物治疗学分类:J02A C02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)。 -伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。 -体外试验显示伊曲康唑在常规浓度范围(≤0。025μg/ml至0。8μg/ml)内可抑制多种人体致病真菌的生长,这些真菌包括: ·皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状
氯化钾颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 钾是细胞内的主要阳离子,其浓度为150~160mmol/L,而细胞外的主要阳离子是钠离子,钾浓度仅为3.5~5.0mmol/L。机体主要依靠细胞膜上的Na+-K+-ATP酶来维持细胞内外的K+、Na+浓度差。体内的酸碱平衡状态对钾代谢有影响,如酸中毒时H+进入细胞内,为了维持细胞内外
多索茶碱颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,它是一种支气管扩张剂,可直接作用于支气管,松弛支气管平滑肌。多索茶碱通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶,松弛平滑肌,从而达到抑制哮喘的目的。 药代动力学 24名健康成人一次口服本品与已上市的多索茶碱片0.4g的人体生物利用度比较试验表明,本品与已上市的
盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周
盐酸伊达比星胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 伊达比星属于细胞毒药物,是一种DNA 嵌入剂,作用于拓扑异构酶II,从而抑制核酸合成。 该化合物具有高亲脂性,与多柔比星和柔红霉素相比,细胞对药物的摄入增加。 与柔红霉素相比,伊达比星具有更广的抗肿瘤谱,静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]体外试验[/u] 人和鼠的体外实
关于伊曲康唑注射液的毒理研究
·伊曲康唑 伊曲康唑的临床安全性已经过一系列规范的研究得以证实。 在对小鼠、大鼠、豚鼠和犬进行的急性毒性研究中,已显示伊曲康唑的安全范围较广。对大鼠和犬进行的亚长期口服毒性研究显示了一些靶器官或组织(肾上腺皮质、肝脏和单核吞噬细胞系统)的存在,在另一些器官中出现了表现为黄色瘤的脂肪代谢性疾病
盐酸西布曲明胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
使用伊曲康唑颗粒的不良反应介绍
1、伊曲康唑颗粒的不良反应:在已报告的伊曲康唑的不良反应中常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘; 少见的不良反应包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了外周神经病变和Stevens-Johnson综合征(重症多形红斑),但后者的原
不同人群傅伊曲康唑颗粒的简介
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇禁用。除非用于系统性真菌治疗,但仍应权衡对胎儿有无潜在性伤害作用。哺乳期妇女不宜使用。 儿童用药:因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于可能出现的危害。 老年用药:傅伊曲康唑颗粒用于老年人的临床资料有限,因此只有在利大
简述伊曲康唑颗粒的使用注意事项
1.对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者,建议检查肝功能。如果出现异常,应停止用药。 2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢,因而肝功能异常者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。 3.当发生神经系统症状时应终止伊曲康唑胶囊治疗。 4.
简述伊曲康唑颗粒的药物相互作用
1、诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低伊曲康唑颗粒的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2、体外研究表明:在血浆蛋白结合方面本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3、伊曲康唑能抑制由细胞色素3A酶催化的药物代谢
伊曲康唑的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品与伊曲康唑对照品各适量,分别加甲醇-四氢呋喃(4:1)溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法测定,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)取本
头孢羟氨苄颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 第一代头孢菌素的半合成抗生素。其抗菌机制是经干扰细胞壁的合成,达到杀菌目的。对革兰阳性菌一般均有较强的抗菌作用,对革兰阴性菌如大肠杆菌和痢疾杆菌等亦有一定的抗菌作用。绿脓杆菌和不动杆菌等对本品耐药。 药代动力学 本品口服吸收良好,成人口服1g后1-2.5小时血药浓度达高峰,血药峰
伊曲康唑的检查方法
旋光度取本品,精密称定,加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1g的溶液,依法测定(通则0621),旋光度为-0.10°至+0.10°。二氯甲烷溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加二氯甲烷10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与
伊曲康唑胶囊的性状
本品为粉、蓝色胶囊,内容物为类白色丸状颗粒。
关于伊曲康唑口服液的毒理研究介绍
1、伊曲康唑 在对小鼠、大鼠、豚鼠和犬进行的急性毒性研究中,已显示伊曲康唑的安全范围较广。对大鼠和犬进行的亚长期口服毒性研究显示了一些靶器官或组织(肾上腺皮质、肝脏和单核吞噬细胞系统)的存在,在另一些器官中出现了表现为黄色瘤的脂肪代谢性疾病。 在高剂量下,对肾上腺皮质的组织学研究显示了网状区
伊立替康的药代动力学
人体静脉注射本品后,伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6~12小时,活性代谢产物SN-3 8的消除半衰期为10~20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的,故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。 在50~350mg/m2的剂量范围内,伊立替康吸收面
关于兰索拉唑胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPas
复方磺胺甲恶唑片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 该品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂, 该品作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。该品的协同抗菌作用较单药增强,对其
关于雷贝拉唑钠片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.H+-K+ -ATP酶抑制作用 对于从猪胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本药显示很强的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用 (1)对于从家兔摘出的胃腺标本,本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2)对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸
五水头孢唑啉钠的药理毒理及药代动力学
药理毒理 头孢唑林为 第一代头孢菌素,抗菌谱广。作用机制为与细胞膜上的 青霉素结合蛋白结合,使转肽酶酰化,细菌生长受抑制,以至溶解死亡。除肠球菌属、耐 甲氧西林葡萄球菌属外,该品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性,肺炎链球菌和 溶血性链球菌对该品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞
简述伊曲康唑口服液的药理作用
1、伊曲康唑口服液药物治疗学分类:J02AC02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)。 2、伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。 3、体外试验显示伊曲康唑在常规剂量范围(≤0.025μg/ml至0.8μg/ml)内可抑制多种致病真菌的生长,这些真菌包括: ·皮肤癣菌(毛癣菌属、小
简述伊曲康唑注射液的药理作用
-药物治疗学分类:J02AC02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)。 -伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。 -体外试验显示伊曲康唑在常规剂量范围(≤0。025μg/ml至0。8μg/ml)内可抑制多种人体致病真菌的生长,这些真菌包括: ·皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表
伊曲康唑的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末;无臭本品在二氯甲烷中易溶,在四氢呋喃中略溶,在水、甲醇或乙醇中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为165~169℃。鉴别(1)取本品与伊曲康唑对照品各适量,分别加甲醇-四氢呋喃(4:1)溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照有关