关于卡巴拉汀的药理作用介绍
1、阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。 （1）重酒石酸卡巴拉汀，是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验数据表明，卡巴拉汀能增加脑皮质和海马区域可利用的乙酰胆碱。所以，本品可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。 （2）淀粉样蛋白斑被认为是阿尔茨海默（氏）病的主要病理特征之一，有些证据显示乙酰胆碱酯酶抑制剂能够减缓β-淀粉样前体蛋白（APP）片段沉积所致淀粉样蛋白的形成。 2、卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时失活。 （1）年轻的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小时内，脑脊液（CSF）中的乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后，该酶活性恢复至基础水平约需9小时。......阅读全文
关于卡巴拉汀的药理作用介绍
1、阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。 （1）重酒石酸卡巴拉汀，是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神
关于卡巴拉汀的用法用量介绍
1、早晚进餐时与食物同服，胶囊需吞服。 2、在三项关键的临床研究中，每日2次的用法被证明有效，且耐受良好。其中一项研究也包括试用每日3次的用法，结果表明，在疗效和耐受性方面可能是有益的。因此，不能耐受每日2次用法的患者，在每天服药总量相同的情况下，应该考虑分3次服用。 3、剂量：起始剂量3m
关于卡巴拉汀的基本信息介绍
卡巴拉汀，即重酒石酸卡巴拉汀，西药名。为抗痴呆药。用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。 成分：该制剂主要成分为卡巴拉汀。 性状：重酒石酸卡巴拉汀胶囊：内容物为类白色至微黄色粉末。 适应症：本品适用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。 规格：重酒石酸卡巴拉汀胶囊：1.5mg；3.0m
使用卡巴拉汀过量的介绍
（1）症状和体征：多数意外发生用药过量的病例并未表现出任何临床症状或体征，而且几乎所有过量患者仍可继续使用本品。出现的症状主要是恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头晕、震颤、头痛、嗜睡、心动过缓、意识模糊、多汗、萎靡、高血压和幻觉。由于已知胆碱酯酶抑制剂对心脏活动有迷走神经紧张效应，故可以发生心动过缓和/
关于卡巴拉汀的药代动力学介绍
1、吸收：重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全，约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因，此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟（胶囊），或
使用卡巴拉汀的注意事项介绍
1、应该从1.5mg每日两次开始治疗，递增至患者的维持剂量。如果中断用药超过3天，应该以最低每日剂量重新开始治疗，以减少不良反应的发生率。 2、开始治疗和/或增加剂量时可能发生胃肠道异常，例如恶心、呕吐和腹泻。降低剂量可改善。长时间呕吐或腹泻导致脱水体征或症状的患者，应该降低剂量或停药，并以静
使用卡巴拉汀的不良反应介绍
1、最常报道的药物不良反应为胃肠道反应，包括恶心（38%）和呕吐（23%），特别是在剂量递增期。在临床试验中发现，女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。 2、常见不良反应： （1）精神障碍：激越、意识模糊、焦虑。 （2）神经系统异常：头痛、嗜睡、震颤。 （3）胃肠系统异常：腹痛和消化不
关于重酒石酸卡巴拉汀的药理毒理介绍
阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀，是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明，重酒石
关于重酒石酸卡巴拉汀的用法用量介绍
服药方法：艾斯能每日2次，与早、晚餐同服。 起始剂量：1.5mg，每日2次。 递增剂量：推荐起始剂量为1.5mg，每日2次；如患者服用至少2周以后对此剂量耐受良好，可将剂量增至3mg，每日2次；当患者继续服用至少2周以后对此剂量耐受良好，可逐渐增加剂量至4.5mg，以至6mg，每日2次。倘若
关于重酒石酸卡巴拉汀的临床研究介绍
艾斯能与安慰剂对照试验治疗阿尔茨海默病的疗效已被验证。经过两项为期26周服用艾斯能1～4mg/日和6-12mg/日与安慰剂对照比较及综合分析Ⅲ期临床试验资料后得到的结果证实，艾斯能可以明显改善患者的主要认知功能、全脑功能状况、日常生活能力、以及病情严重程度。由低至高的剂 用于这些研究的关键性结
关于重酒石酸卡巴拉汀的简介
重酒石酸卡巴拉汀，药品名称，治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆，即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。 1、成份： 每粒硬胶囊分别含有重酒石酸卡巴拉汀1.5 mg、3 mg、4.5和6 mg。非活性成分有 ：明胶 ；氧化铁，红色(E172) ；氧化铁，黄色(E172) ；硬脂酸镁 ；甲羟丙基纤维素 ；
关于重酒石酸卡巴拉汀的相互作用介绍
重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢；多数细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此，艾斯能与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。对健康志愿者研究发现，艾斯能与地高辛、华法令、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。华法令所致凝血酶原时间延长不受艾斯能影响。地高辛与艾斯能合用后
关于重酒石酸卡巴拉汀胶囊的用法用量介绍
本品总是需要与食物同服。在三项关键的临床研究中，每日2次的用法被证明有效，且耐受良好。其中一项研究也包括试用每日3次的用法。结果表明，关于药物的疗效和耐受性，该种用法可能是有益的。因此，不能耐受每日2次用法的患者，在每天服药总量相同的情况下，应该考虑分3次服用。 剂量：起始剂量3mg/日，根据
使用重酒石酸卡巴拉汀过量的介绍
症状：多数意外发生用药过量的病例并未表现出任何临床症状或体征，而且几乎所有过量患者仍可继续使用艾斯能。一旦出现症状，包括恶心、呕吐和腹泻，多数情况下不需给予处理。1例患者摄入药量达46mg后接受保守治疗，24小时内完全恢复正常。 治疗：因重酒石酸卡巴拉汀的血浆半衰期约1小时，乙酰胆碱酯酶抑制作
关于重酒石酸卡巴拉汀胶囊的注意事项介绍
作为胆碱酯酶抑制剂，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。因此，在麻醉前，应该有合适的间歇期停止服用本品。本品不应与其它拟胆碱药物合用，与抗胆碱能药物合用时可能会干扰其作用（参见【药物相互作用】）。 由于它们的药理学效应，胆碱酯酶抑制剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。因此，与其它拟
关于重酒石酸卡巴拉汀胶囊的临床试验介绍
在与安慰剂的对照试验中，已经证明了本品治疗阿尔茨海默病的疗效。在为期26周的多中心关键研究中，将本品3mg/日、6mg/日、9mg/日，以及1-4mg/日、6-12mg/日，分别与安慰剂做了比较，结果表明本品与安慰剂二者之间有统计学意义。应用本品6-12mg/日治疗，可以显著改善患者的大部分认知
概述卡巴拉汀的药物相互作用
1、重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢。细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此，本品与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。因此，本品与这些酶代谢的其他药物间不存在药代动力学的相互作用。 2、对健康志愿者研究发现，本品（单剂量3mg）与地高辛、法华令、安定或氟西汀间无
使用重酒石酸卡巴拉汀胶囊过量的介绍
1、症状和体征： 多数意外发生用药过量的病例并未表现出任何临床症状或体征，而且几乎所有过量患者仍可继续使用本品。出现的症状，主要是恶心、呕吐、腹泻、高血压和幻觉。由于已知胆碱酯酶抑制剂对心脏活动有迷走神经紧张效应，故可以发生心动过缓和/或晕厥。1例患者摄入药量达到46mg后接受保守治疗。24小
重酒石酸卡巴拉汀胶囊的简介
重酒石酸卡巴拉汀胶囊，适应症为用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。 1、成份： 活性成份：卡巴拉汀 化学名称：（S）-N-乙基-N-甲基-3-[1-（二甲氨基）乙基]-氨基甲酸苯脂，氢-（2R、3R）-酒石酸 非活性成份：明胶、红色氧化铁（E172）、黄色氧化铁（E172）、硬脂酸镁
关于重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药代动力学介绍
1、吸收 重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全，约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因，此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%；重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟（胶囊）
使用重酒石酸卡巴拉汀的注意事项介绍
已知对重酒石酸卡巴拉汀、或其它氨基甲酸衍生物或剂型成分（见“成分”）过敏的患者禁用艾斯能。艾斯能对心血管系统不产生副作用。同其它拟胆碱药一样，对病窦综合征或伴严重心律失常患者应慎用艾斯能。胆碱能样刺激作用可引起胃酸分泌增加。尽管无临床研究资料表明艾斯能能明显加重溃疡病患者的症状，但治疗时该类患者
使用重酒石酸卡巴拉汀胶囊的不良反应介绍
最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应，包括恶心（38%）和呕吐（23%），特别是在加量期。在临床试验中发现，女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。 下表列出本品的不良反应，包括了临床试验中和本品上市后的所有累积报告。 最常见的排在第一位，使用以下表述：很常见（≥1/10）；常见（≥1/10
简述重酒石酸卡巴拉汀胶囊的使用禁忌
1、禁忌： 已知对重酒石酸卡巴拉汀，其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者禁用本品。由于未进行相关研究，艾斯能®禁止应用于严重肝脏损害的患者。 2、孕妇及哺乳期妇女用药： 妊娠期：动物实验表明，重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。因为尚缺乏人妊娠时服用本品的安全性试验资料，所以，孕妇服用本品应
概述重酒石酸卡巴拉汀的药动学
1、吸收：重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收。约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用，所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟，使其Cmax降低、AUC增加近30%。 2、分布：重酒石酸卡
概述重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药理毒理
阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验
概述重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药物相互作用
重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢。细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此，本品与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。 对健康志愿者研究发现，本品（单剂量3mg）与地高辛、华法令、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。华法令所致凝血酶原时间延长不受本品影响。地高辛与本
关于氟伐他汀的药理作用介绍
本品的作用 部位在肝脏，具有抑制内源性胆固醇的合成，降低肝细胞内胆固醇的含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，提高LDL微粒的摄取，降低血浆总胆固醇浓 度的作用。对年龄35-75岁患轻-中度胆固醇血症(基线LDL-C为115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l)及冠状动脉性心脏
关于卡巴克洛的基本介绍
卡巴克洛（Carbazochrome）可直接作用与血管，无拟肾上腺素作用，因此不影响血压和心率，但能增强毛细血管对损伤的抵抗力，稳定血管及其周围组织中的酸性黏粘多糖，降低毛细血管的通透性，增强受损毛细血管端的回缩作用，使血块不易从管壁脱落，从而缩短止血时间，但不影响凝血过程。还可抑制前列腺素E1
关于依索拉唑的药理作用介绍
在胃壁细胞上有3个与酸分泌相关的主要受体，即胃泌素受体、H2受体和乙酰胆碱受体。当这些受体兴奋时，经过一系列生化构成，最终都通过H+/K+-ATP酶（质子泵，proton pump）释放H+和Cl-才能形成胃酸。而质子泵抑制剂（PPI）正是抑制了胃酸分泌的最后步骤，所以比别的抑酸药的作用都强。依
关于文拉法辛的药理作用介绍
抗抑郁作用 该药主要通过同时阻断NE和5-HT的再摄取，升高NE和5-HT浓度而发挥双重抗抑郁作用，对多巴胺（DA）的重摄取，仅有轻微的抑制作用。对M胆碱受体，肾上腺素α1、α2、β受体，组胺H1受体几乎无亲和力。其活性代谢产物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重摄取，活性比原形药低。